期刊文献+
共找到12篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
流动注射-化学发光法测定药物制剂及生物流体中的(R)5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺
1
作者 张韫 高苏亚 +3 位作者 刘常军 张航 郭林新 刘鑫 《应用化工》 CAS CSCD 2013年第11期2091-2093,2096,共4页
建立了快速灵敏测定皮克级(R)5.(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺(月型手性胺)的流动注射.化学发光法。以R型手性胺对鲁米诺.牛血清白蛋白化学发光强度显著的抑制作用为基础,建立了化学发光强度降低值与尺型手性胺浓度对数值的... 建立了快速灵敏测定皮克级(R)5.(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺(月型手性胺)的流动注射.化学发光法。以R型手性胺对鲁米诺.牛血清白蛋白化学发光强度显著的抑制作用为基础,建立了化学发光强度降低值与尺型手性胺浓度对数值的线性关系,线性范围为0.03—70ng/mL,检出限为10pg/mL(3叮)。本方法成功用于盐酸坦索罗辛缓释胶囊及人体唾液、尿液及血清中冗型手性胺的测定,回收率为96.0%-104.2%,相对标准偏差小于4.0%(n=7)。 展开更多
关键词 (R)5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺 鲁米诺 牛血清白蛋白 化学发光 流动注射
下载PDF
用于生产2-三氟甲氧基苯磺酰胺的中间体
2
作者 申桂英 《精细与专用化学品》 CAS 2004年第18期26-26,共1页
关键词 生产 2-三氟甲氧基苯磺酰胺 中间体 除草剂 卤化三氟甲氧基苯磺酰胺 脱卤
原文传递
用于生产2-三氟甲氧基苯磺酰胺的中间体
3
《精细与专用化学品》 CAS 2004年第12期29-29,共1页
关键词 2-三氟甲氧基苯磺酰胺 中间体 卤化三氟甲氧基苯磺酰胺 催化剂 稀释剂
原文传递
染料中间体N,N'-1,4-苯基二-(3-氨基-4-甲氧基)苯磺酰胺的合成 被引量:1
4
作者 李云霞 胡建立 郭芳茹 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期534-536,525,共4页
以邻氨基苯甲醚、乙酸酐、氯磺酸、对苯二胺为原料,经乙酰化、氯磺化、酰胺化、脱乙酰基等步骤,研究合成了无致癌性染料中间体N,N'-1,4-苯基二-(3-氨基-4-甲氧基)苯磺酰胺。考察了影响酰胺化反应的因素,其优化条件为:反应物用量n(4... 以邻氨基苯甲醚、乙酸酐、氯磺酸、对苯二胺为原料,经乙酰化、氯磺化、酰胺化、脱乙酰基等步骤,研究合成了无致癌性染料中间体N,N'-1,4-苯基二-(3-氨基-4-甲氧基)苯磺酰胺。考察了影响酰胺化反应的因素,其优化条件为:反应物用量n(4-甲氧基-3-乙酰氨基-苯磺酰氯)∶n(对苯二胺)为2.2∶1(摩尔比),反应在40°C进行,反应时间为5.0h。产率可达88.46%。产品经红外、核磁、质谱、元素分析等测定确证了结构。 展开更多
关键词 N N’—1 4—基二—(3—氨基—4—甲氧基)酰胺 染料中间体 邻氨基甲醚 二胺
下载PDF
N,N′-1,3-苯基-二(3-氨基-4-甲氧基)苯磺酰胺的合成
5
作者 李云霞 《染料与染色》 CAS 2010年第4期35-36,共2页
以邻甲氧基苯胺和间苯二胺为主要原料,经磺酰化、酰胺化、脱乙酰基,合成了新型替代致癌染料中间体N,N′-1,3-苯基-二(3-氨基-4-甲氧基)苯磺酰胺,并确定了较佳工艺条件。产品经元素分析、红外、质谱和核磁表征确证了结构。
关键词 染料中间体 N N′-1 3-基二-(3-氨基-4-甲氧基)酰胺 甲氧基 二胺
下载PDF
2-三氟甲氧基苯磺酰胺的生产方法
6
作者 申桂英 《精细与专用化学品》 CAS 2001年第20期29-30,共2页
2-三氟甲氧基苯磺酰胺是生产除草活性化合物的原料。在CA77:61964和US4732711中介绍了用2-三氟甲氧基苯磺酰氯与氨反应制备2-三氟甲氧基苯磺酰胺的方法。
关键词 2-三氟甲氧基苯磺酰胺 除草剂 合成路线
原文传递
N-甲基-2-甲基-5-甲氧基-4-氨基苯磺酰胺的合成 被引量:2
7
作者 杜友兴 沈永嘉 《染料与染色》 CAS 2003年第1期42-43,16,共3页
本文以5-甲基-2-甲氧其苯胺(克立西汀)为原料通过N-酰化反应(温度:70℃~80℃,收率:96.2%,纯度:99.6%)、氯磺化反应(温度:0℃-60℃,收率:89.2%,纯度:97.5%)、磺酰胺化反应(温度:70℃-80℃,收率:96.2%,纯度:99.5%)、酰胺水解反应(3... 本文以5-甲基-2-甲氧其苯胺(克立西汀)为原料通过N-酰化反应(温度:70℃~80℃,收率:96.2%,纯度:99.6%)、氯磺化反应(温度:0℃-60℃,收率:89.2%,纯度:97.5%)、磺酰胺化反应(温度:70℃-80℃,收率:96.2%,纯度:99.5%)、酰胺水解反应(3mol/l盐酸回流,收率:81.7%,纯度:99.2%)合成标题化合物,讨论了反应条件。 展开更多
关键词 有机颜料 克力西汀 N-酰化 酰胺 N-甲基-2-甲基-5-甲氧基-4-氨基酰胺 合成
下载PDF
4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物的合成及体外抗血小板聚集活性的研究
8
作者 仇凯 陈馨 刘秀杰 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1082-1086,1099,共6页
目的为发现新的抗血小板聚集化合物,参照吡考他胺及其衍生物的构效关系,按照电子等排理论,设计新的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物。方法以吡考他胺为先导化合物,通过对其1,3-位两个侧链进行结构改造,进行目标化合物结构设计。以苯甲... 目的为发现新的抗血小板聚集化合物,参照吡考他胺及其衍生物的构效关系,按照电子等排理论,设计新的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物。方法以吡考他胺为先导化合物,通过对其1,3-位两个侧链进行结构改造,进行目标化合物结构设计。以苯甲醚为起始原料,与氯磺酸反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯,与相应不同取代苯胺进行胺解反应得到目标化合物。目标化合物的结构经^1H-NMR、ESI-MS、IR和^13C-NMR谱确证。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药,以ADP(二磷酸腺苷)为诱导剂,采用Born比浊法进行目标化合物的体外抗血小板聚集活性筛选。结果合成了9个未见报道的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物(3a-3i)。在1.30μmol·L^-1浓度下,各化合物具有不同的抗血小板聚集活性,其中化合物3d的活性最高。结论侧链引入杂环取代基的化合物活性较高;苯基上连有强吸电子基的化合物的活性较高。 展开更多
关键词 合成 抗血小板聚集 吡考他胺 4-甲氧基-1 3-酰胺
下载PDF
N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价 被引量:3
9
作者 李贵良 王潇 +3 位作者 孟侠 林永彬 李旭 刘秀杰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期185-190,共6页
依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)和利曲他班(linotroban)的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物(4a^4m、5a^5n),各化合物的结构... 依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)和利曲他班(linotroban)的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物(4a^4m、5a^5n),各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物(4b、4f、4l、5b、5d^5g、5j、5k、5m和5n)对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。 展开更多
关键词 合成 4-甲氧基-1 3-酰胺 吡考他胺 利曲他班 抗血小板聚集
原文传递
N^1,N^3-二苯甲基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性 被引量:1
10
作者 邓青松 张庆响 +1 位作者 王朝清 刘秀杰 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期355-359,366,共6页
目的合成作用更强、选择性更好的血小板聚集抑制剂。方法按照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计了新的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物,以苯甲醚为原料,通过磺酰化反应和胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺(picotamide)、阿司匹林(as... 目的合成作用更强、选择性更好的血小板聚集抑制剂。方法按照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计了新的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物,以苯甲醚为原料,通过磺酰化反应和胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺(picotamide)、阿司匹林(aspirin)和氯吡格雷(clopidogrel)为阳性对照药物,采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛,并与具有相同母体结构的7个二取代苯基类化合物进行抗血小板聚集活性评价和比较。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构均经13C-NMR、1H-NMR、IR和MS谱确证。在1.3μmol·L^(-1)时,5个化合物(1a、1b、1c、1e、1f)具有抗ADP诱导的家兔体外血小板聚集作用,且优于阳性对照药阿司匹林;化合物1b和1e的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺;其中,活性最好的化合物1b的抑制率(62.3%)超过氯吡格雷(55.6%)。两个系列化合物的活性对比表明,新合成的目标化合物中具有抗血小板聚集活性的化合物的数目更多,此类化合物有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 4-甲氧基-1 3-酰胺 吡考他胺 抗血小板聚集 合成
原文传递
左旋西替利嗪二盐酸盐合成工艺的优化 被引量:4
11
作者 徐小军 尤庆亮 +1 位作者 赵蒙蒙 喻宗沅 《化学与生物工程》 CAS 2012年第8期45-48,共4页
以混旋4-氯二苯甲胺为原料,经化学拆分制得左旋4-氯二苯甲胺(Ⅱ),进而制备左旋4-氯二苯甲基哌嗪(Ⅳ)、左旋4-氯二苯甲基哌嗪乙醇(Ⅴ)和目标化合物左旋西替利嗪二盐酸盐(Ⅵ),并对中间体及目标化合物进行了结构表征。结果表明,化合物Ⅱ收... 以混旋4-氯二苯甲胺为原料,经化学拆分制得左旋4-氯二苯甲胺(Ⅱ),进而制备左旋4-氯二苯甲基哌嗪(Ⅳ)、左旋4-氯二苯甲基哌嗪乙醇(Ⅴ)和目标化合物左旋西替利嗪二盐酸盐(Ⅵ),并对中间体及目标化合物进行了结构表征。结果表明,化合物Ⅱ收率为33.2%,纯度为98.85%;化合物Ⅳ收率为88.5%,纯度为95.9%;化合物Ⅴ收率为89%,纯度为99.3%;化合物Ⅵ收率为73.5%,纯度为99.1%;总收率为19.08%。其中,采用N,N-二氯乙基-4-甲氧基苯磺酰胺与化合物Ⅱ反应,形成哌嗪环后去保护基所生成的化合物Ⅳ收率高、纯度好。该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短、对环境友好等优点。 展开更多
关键词 左旋西替利嗪二盐酸盐 左旋4-氯二甲胺 左旋4-氯二甲基哌嗪 N N-二氯乙基-4-甲氧基苯磺酰胺
下载PDF
提高红色基ITR贝司收率的合成工艺研究
12
作者 杨鸿敏 王双青 胡津昕 《染料工业》 1998年第5期25-27,共3页
本文以邻氨基苯甲醚为原料,经乙酰化、氯磺化、胺解及水解反应,合成了3-氨基-N,N-二乙基-4-甲氧基苯磺酰胺(即红色基ITR贝司)。对影响产品收率的工艺条件进行了研究。实验表明,在邻氨基苯甲醚乙酰化中,采用母液套用... 本文以邻氨基苯甲醚为原料,经乙酰化、氯磺化、胺解及水解反应,合成了3-氨基-N,N-二乙基-4-甲氧基苯磺酰胺(即红色基ITR贝司)。对影响产品收率的工艺条件进行了研究。实验表明,在邻氨基苯甲醚乙酰化中,采用母液套用盐析工艺、氯磺化、胺解及水解三步反应不经干燥连续进行时,所得产品总收率为833%(以邻氨基苯甲醚计)。 展开更多
关键词 氨基 二乙基 甲氧基苯磺酰胺 工艺 合成 颜料
下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部