高效液相色谱法同时测定复方8-甲氧补骨脂素洗剂中主药含量

目的:建立复方8-甲氧补骨脂素洗剂中复方8-甲氧补骨脂素和醋酸肤轻松含量测定的高效液相色谱法。方法:采用Waters Symmetry C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70:30),检测波长为240 nm,流速为1.0 ml·min^(-1)。结果:8-甲氧补骨脂素浓度在20.232～101.16 mg·L^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.70%(RSD为0.82%)。醋酸肤轻松浓度在5.232—26.16 mg·L^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为100.8%(RSD为1.11%)。结论:本法简便、快捷,结果准确,适用于该制剂的质量分析检验。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶对实验性白癜风的药效学

目的 :以 8 甲氧补骨脂素 (MOP)酊剂和凝胶剂为对照 ,考察 8 甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)凝胶对实验性白癜风的作用。方法 :用化学脱色法制备白癜风动物模型 ,分别用等浓度 (0 .1 5 %)MOP酊剂、凝胶剂、脂质体凝胶进行治疗 ,并给予日光照射 1 5min ,考察其对皮肤黑素形成和胆碱酯酶的影响。结果 :LMOP凝胶相对其他剂型对实验性白癜风有良好的治疗作用 ,对皮肤黑色素的影响和对胆碱酯酶的影响与模型组比较 ,差异有极显著性 (P <0 .0 1 ) ,与MOP凝胶组和酊剂组比较 ,差异有显著性 (P <0 .0 5 )。结论 :LMOP凝胶较其他MOP制剂对白癜风有更好的治疗作用 ,为临床应用提供了理论依据。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的研制

目的 :制备 8 甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)凝胶 ,并评价其质量。方法 :以均匀设计法优化工艺制得LMOP凝胶 ,用透射电镜观察其形态 ,用凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率及该制剂的稳定性。结果 :所制脂质体形态圆整 ,分布较均匀 ,平均粒径为 5 5 0nm ,粒径范围为 15 0～ 10 0 0nm ,平均包封率为 90 .13% ,于 4 0℃贮存 3个月 ,脂质体形态及包封率无显著改变。结论 :该脂质体凝胶制备工艺可行 ,稳定性较好 。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤渗透性研究

目的 :研究8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤渗透性。方法 :以凝胶与敏白灵酊为对照 ,将8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶应用于离体及在体大鼠皮肤 ,用反相高效液相色谱法测定接收介质、皮肤、血液及其它组织中8 -甲氧补骨脂素的含量。结果 :离体条件下 ,脂质体凝胶具有最小的透皮速率和最大的皮内滞留量 ;在体条件下 ,包封于脂质体中的药物在皮肤中滞留量分别是凝胶和酊剂的 (4 37±0 91)倍和 (3 36±0 58)倍。结论 :8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶具有显著的局部皮肤靶向性。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶对白癜风模型豚鼠的治疗作用研究

目的 :比较8 -甲氧补骨脂素 (8 -MOP)脂质体凝胶与其等浓度的其它剂型对白癜风模型豚鼠的疗效。方法 :将豚鼠分为正常组、模型组、8 -MOP酊剂组、8 -MOP凝胶组和8 -MOP脂质体凝胶组。除正常组外 ,其余各组均用化学脱色法造模 ,并给以相应药物治疗 ,之后比较各组疗效 ,同时考察各组表皮毛囊黑色素生成、血清胆碱酯酶及皮肤丙二醛 (MDA )含量等指标的变化。结果 :与其它各组比较 ,8 -MOP脂质体凝胶组总有效率更高 ,该组的毛囊黑色素生成、血清胆碱酯酶及MDA含量等指标 ,与模型组比较具有极显著性差异 (P<0.001) ,与凝胶组及酊剂组比较具有显著性差异 (P<0.05)。结论 :8 -MOP脂质体凝胶较其酊剂和凝胶对白癜风模型豚鼠具有更好的治疗作用。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶皮肤渗透性实验

目的研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶体外皮肤渗透性,为剂型选择和处方筛选提供依据。方法采用改良Franz扩散池法,观察8-甲氧补骨脂素酊剂、脂质体、脂质体凝胶、凝胶对离体小鼠皮肤的渗透性能,高效液相色谱测定加药0.5,1.0,2.0,3.0,5.0,7.0,11.0,13.0h后接收池中8-甲氧补骨脂素浓度,并在实验末期将皮肤组织匀浆,测定皮肤组织中的药物滞留量,同时在不同时间点取少量接收液,透射电镜观察透皮液有无脂质体存在及形态。结果接收液中药物浓度在前3h以脂质体组最高,酊剂次之,脂质体凝胶第三,测得滞留于皮肤内的8-甲氧补骨脂素脂质体组、脂质体凝胶组分别是酊剂组2.7倍、1.8倍,是凝胶组的6.2倍和4.1倍,在接收池中没有观察到完整的脂质体形态。结论8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶和酊剂均有较强的小鼠离体皮肤渗透性,凝胶剂渗透性较弱;8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶对于皮肤细胞有特殊的亲和力,有助于药物在皮肤聚集;脂质体可能不是直接透过皮肤进入血液,而是在皮肤中释放药物,然后药物再渗透、穿过皮肤。

8-甲氧补骨脂素脂质体对小鼠黑素瘤细胞黑素生成影响的研究

目的探讨 8 -甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)对B16F小鼠黑素瘤细胞增殖、黑素含量、酪氨酸酶活性的影响。方法采用体外培养的小鼠B16F黑素瘤细胞株 ,以等浓度的 8-甲氧补骨脂素 (MOP)为对照 ,用MTT法测定细胞增殖情况 ;NaOH裂解法测定黑素合成 ;多巴氧化法测定酪氨酸酶活性。结果与等浓度MOP相比 ,LMOP低浓度 (10～ 5 0 μmol/L)时显著提高酪氨酸酶活性和黑素含量 (P <0 .0 5 ) ,高浓度 (10 0～ 2 0 0 μmol/L)时对细胞的抑制作用更显著 (P <0 .0 5 )。 结论用脂质体作为MOP的载体可以显著提高MOP对靶细胞的作用 ,为LMOP制剂治疗白癜风的临床应用提供了实验依据。

8-甲氧补骨脂素药理作用研究进展

8-甲氧补骨脂素(8-methoxypsoralen,8-MOP)主要存在于多种常见中草药如蛇床子、北沙参、白芷、枳实、羌活、芫荽等根茎或果实中,由于8-MOP结构简单、易与DNA发生相互作用,有较多的生物活性,目前已成为天然药物研究的热点。本文结合本实验室研究工作对近年8-MOP在抗微生物和抑制炎症反应、调节免疫功能、抗肿瘤作用、其他药理和毒副作用研究进展做一综述。

8-甲氧补骨脂素治疗寻常性斑块型银屑病随机双盲平行对照临床研究

目的评价比较进口与国产的8-甲氧补骨脂素片口服结合UVA+UVB照射治疗寻常性斑块型银屑病的临床疗效及安全性。方法用随机双盲、平行对照试验方法,60例患者随机口服进口或国产8-甲氧补骨脂素片,剂量为0.6 mg·kg-1,2h后照射UVA和UVB,每周3次,疗程8周,观察疗效与安全性。结果通过8周的治疗,进口8-氧补骨脂素组PASI总分下降了96.3％,基愈率为92.9％,有效率为100％;国产8-甲氧补骨素组PASI总分下降98.5％,基愈率和有效率均为100％,两组间基愈率和有效率比较无显著性差异(P>0.05)。进口8-甲氧补骨脂素片药物不良反应发生率为46.4％,国产8-甲氧补骨脂素组为40％。药物不良反应多为轻中度消化道及皮肤瘙痒、色素沉着等。结论进口与国产8-甲氧补骨脂素片在进行银屑病PUVA疗法中都具有良好疗效及安全性。

复方8-甲氧补骨脂素凝胶的研制及临床疗效

目的 对 8 -甲氧补骨脂素 /醋酸地塞米松凝胶的制备和质量控制进行研究 ,并观察其临床疗效。方法 采用新型辅料卡波姆 - 980等为基质制成凝胶剂 ,用HPLC测定两主药含量 ,并对其外观、稳定性、临床疗效等进行考察。结果 复方 8-甲氧补骨脂素凝胶外观均匀细腻 ,两主药平均回收率分别为 10 0 .1%和 99.9% ,RSD分别为 0 .33%和 0 .4 2 %。治疗组临床疗效优于对照组。结论 该制剂处方合理 ,制备工艺简便 ,稳定性好 ,质量易于控制 ,且临床疗效较好。

反相高效液相色谱法测定白癜风治疗药脂质体凝胶中8-甲氧补骨脂素的含量

目的 :建立一种反相高效液相色谱法测定 8 甲氧补骨脂素脂质体凝胶中主药含量的方法。方法 :采用C1 8柱 ,甲醇 水(70∶30 )为流动相 ,检测波长为 2 4 9nm ,氢化可的松为内标。结果 :8 甲氧补骨脂素在 0 .8～ 8mg·L- 1 (r =0 .9999,n =6)浓度范围内呈线性关系 ,其平均回收率为 98.2 6 %～ 99.46 % ;RSD为 0 .50 %～ 1 .58%。结论 :该方法简便、灵敏、快速、准确。

甲氧补骨脂素对大鼠成骨细胞生物活性影响的实验研究

为探讨甲氧补骨脂素对体外培养新生大鼠颅骨成骨细胞增殖与分化作用的影响,用改良的组织块培养法分离培养新生大鼠颅骨成骨细胞,在成骨细胞体系中以不同浓度加入甲氧补骨脂素,MTT法检测加药后不同时间细胞的增殖情况;用对硝基苯二钠基质动力学法(PNPP)测定细胞内碱性磷酸酶的活性,用改良的Lowry法测蛋白含量;用放射免疫法测定细胞内骨钙素含量。结果显示:与对照组相比,甲氧补骨脂素组在24 h和36 h时促进体外大鼠成骨细胞增殖的作用更明显;在24、48 h和72 h时均能提高成骨细胞碱性磷酸酶活性(ALP)和骨钙素(BGP)的分泌。甲氧补骨脂素对体外培养的大鼠成骨细胞的增殖与分化均有明显的促进作用。

5-甲氧补骨脂素及山柰素对黑素细胞的酪氨酸酶活性和增殖的影响

目的:探讨5-甲氧补骨脂素(5-MOP)、山柰素人正常黑素细胞(MC)酪氨酸酶(TYR)活性、增殖以及对细胞形态的影响。方法:采用多巴氧化法分别检测5-MOP、山柰素对培养的人正常黑素细胞TYR活性及对黑素细胞增殖的影响。结果:5-MOP随浓度增加,对黑素细胞的增殖率及TYR激活率呈剂量-时间依赖性的上调,以72h作用最强。与空白对照相比,差异均非常显著;山柰素对TYR活性有抑制作用,呈现明显的量效和时效关系,与对照组相比,10μM、50μM及100μM的山柰素作用48、72h,对TYR的抑制作用明显加强,以72h抑制率为最大。山柰素对黑素细胞的促增殖作用在1μM作用最强,随着浓度增加及作用时间的延长,增殖率呈下降之势。发现5-MOP作用的黑素细胞组,细胞树突增多,多为3、4极以上,而山柰素组2极细胞则明显增多。结论:山柰素是一种有应用前景的TYR抑制剂。MC树突的变化可能与MC内TYR的功能及黑素合成有关,在黑素合成过程中,TYR可能发挥着更为关键的作用,而MC增殖对黑素产生只起相对辅助作用。

8-甲氧补骨脂素乳膏皮肤刺激性和致敏性实验研究

目的观察8-甲氧补骨脂素乳膏对动物皮肤的毒性作用。方法用健康新西兰兔进行皮肤刺激性试验;用健康豚鼠进行皮肤刺激和致敏试验。结果8-甲氧补骨脂素乳膏对新西兰兔完整皮肤和破损皮肤无刺激性,对豚鼠完整皮肤无致敏作用。结论8-甲氧补骨脂素乳膏皮肤局部用药对实验动物具有较好的安全性。

8-甲氧补骨脂素凝胶的制备与质量控制

目的研制8-甲氧补骨脂素凝胶,确定该药的质量控制方法。方法以卡波姆-940作为凝胶基质,以8-甲氧补骨脂素为主药制备凝胶。采用高效液相色谱法测定主药的含量,并对制剂的稳定性进行考察。结果制备的凝胶均匀、细腻、分散性好,建立的分析方法不受辅料的干扰,相对回收率平均为99.18%,RSD为0.87%(n=5)。结论该制剂制备工艺简单,所得凝胶稳定性好。

反相高效液相色谱法测定8-甲氧补骨脂素乳膏的含量

目的:建立一种反相高效液相色谱法测定8-甲氧补骨脂素乳膏中主药的含量。方法:采用以碳十八烷基键合硅胶柱为色谱柱,甲醇-水(70∶30)为流动相,检测波长为249nm的外标法测定含量。结果:8-甲氧补骨脂素在8～80μg·mL^(-1)(r=0.9999,n=5)浓度范围内呈良好线性关系,其平均回收率为98.26%～99.46%;RSD为0.50%～1.58%。结论:该方法简便、灵敏、快速、准确。

5-甲氧补骨脂素对不同状态酪氨酸酶活性的影响

为观察5-甲氧补骨脂素(5-MOP)对不同状态蘑菇酪氨酸酶活性的影响,采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法检测5-甲氧补骨脂素对不同状态酪氨酸酶活性的作用。5-MOP剂量依赖性上调活化态-蘑菇酪氨酸酶和静息态-蘑菇酪氨酸酶的活性,对活化态-蘑菇酪氨酸酶的上调高于对静息态的。100μM及500μM的5-MOP对静息态-酪氨酸酶的激活率差异显著(P<0.05),而1mM的5-MOP对静息态的激活率则有非常显著的差异(P<0.01)。5-MOP随浓度增加,对黑素细胞的增殖率及酪氨酸酶激活率呈剂量-时间依赖性的上调,以72 h作用最强。与空白对照相比,差异均非常显著。通过观察5-MOP对不同状态蘑菇酷氨酸酶活性的影响,不仅为治疗白癜风等色素障碍性皮肤病,寻找新的酪氨酸酶的激活剂和抑制剂提供新的实验和理论依据,也为探索其发病机制提供了一些思路。