甲瓦龙酸内酯的合成研究

采用丙酮和甲醛溶液经羟醛缩合制得 4 -羟基 - 2 -丁酮 ,再与活性锌粉和溴乙酸乙酯经Reformassky反应 ,所得产物经水解、环酯化反应 ,生成甲瓦龙酸内酯 ,三步反应的总产率为 68.5% ,产物经红外光谱 ,核磁共振谱鉴定。

甲瓦龙酸内酯的合成研究

40 0ml丙酮和 3 0ml 13 .3 3mol l-1的甲醛溶液在 0 .5ml 3 .0mol l-1NaOH的催化作用下 ,40℃经羟醛缩合反应 12h ,0 .2 5 g酒石酸中和NaOH ,得 4 羟基 2 丁酮 ,后者与活性锌粉和溴乙酸乙酯在常温下经Reformatsky反应 ,所得产物在 60～ 70℃经CH3 OH/KOH水解反应和环酯化反应 ,生成甲瓦龙酸内酯 ,三步反应的总产率为 68.5 % ,产物经红外光谱、核磁共振谱鉴定。

甲瓦龙酸内酯的合成

：本文采用实验室常见且价廉的丙酮、甲醛、乙酸酐、叔丁醇及异氯丙烷为原料，通过醛酮缩会、酸酐酰化、格氏反应等方法，合成了甲瓦龙酸内酯，收率达到35％-45％。经元素分析、红外分析及折光率测定，表明最终产物确是甲瓦龙酸内酯。

甲瓦龙酸内酯的合成研究

甲瓦龙酸内酯是重要的医药中间体。以4-氯-2-丁酮为原料,经酯化、Reformatsky反应、水解和环合制备了甲瓦龙酸内酯,该方法具有合成收率高、纯度高的优点,产物经GC-MS确证。

雷福尔马茨基反应在制药上的应用进展

Reform atsky试剂是一种应用较多的精细有机合成试剂,由于用该试剂比较容易进行Reform atsky反应,因而新的应用经常被开发。用该试剂进行Reform atsky反应可合成强效镇痛药“依那朵林”的中间体4-苯并呋喃乙酸,以及具有强心作用的“强心甾”等上佳的医药,也可合成很有应用价值的药物萜类化合物“甲瓦龙酸内酯”等。

Reformatsky试剂及其反应在制药上的新应用

Reformatsky试剂是应用较多的精细有机合成试剂之一。由于用该试剂比较容易进行Reformatsky反应,可合成强效镇痛药“依那朵林”的中间体4-苯并呋喃乙酸,以及具有强心作用的“强心甾”等医药,也可合成很有应用价值的药物萜类化合物“甲瓦龙酸内酯”等。