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题名甲磺酸加贝酯衍生物的合成及其对蛋白酶活性的抑制
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作者
孙正扬
闫旭冉
姜军
王凯
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机构
湖北大学健康科学与工程学院
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出处
《武汉工程大学学报》
CAS
2023年第4期395-400,455,共7页
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基金
湖北省功能化学品工程技术研究中心开放课题(GCZX-2022-01)。
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文摘
通过生物电子等排原理,以6-胍基己酸盐酸盐为起始原料,与含有酚羟基的不同取代苯甲酸乙酯,经过缩合和酸化反应,设计和合成了甲磺酸加贝酯及其衍生物。同时,考察了这些衍生物与胰蛋白酶相互作用,对胰蛋白酶抑制剂活性进行了初步评价,其TIA值为0.93~1.23 mg/g之间。结果表明:结构中的胍基和酯基对于抑制蛋白酶的活性至关重要,为后续的甲磺酸加贝酯类药物研究提供改造思路,奠定初步工作基础。
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关键词
甲磺酸加贝酯衍生物
生物电子等排体
蛋白酶活性抑制剂
合成
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Keywords
gabeyl mesylate derivative
bioisosterism
protease activity inhibitor
synthesis
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分类号
O626.13
[理学—有机化学]
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