甲磺酸左氟沙星对小鼠全身感染的保护效果的研究

金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别感染小鼠，甲磺酸左氟沙星口服给药，以评价其体内保护作用。甲磺酸左氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为５．２３和７．０４ｍｇ／ｋｇ，对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．４２和０．９５ｍｇ／ｋｇ，对２株铜绿假单胞菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为１７．８和２２．４ｍｇ／ｋｇ。甲磺酸左氟沙星对小鼠全身感染的保护作用与对照药左氟沙星游离碱相似，而优于或相当于氧氟沙星和环丙沙星。

甲磺酸左氧氟沙星血、尿浓度测定及人体内的药代动力学

采用反相高效液相色谱法测定口服甲磺酸左氧氟沙星后人血清及尿中左旋氧氟沙星药物浓度，色谱柱为ＡＬＬＴＩＭＡＣ１８５μｍ，２５０ｍｍ×４．６ｍｍ。流动相为０．００５ｍｏｌ／Ｌ磷酸溴化四丁基铵乙腈（１１１），ｐＨ＝２．８，流速１．５ｍｌ／ｍｉｎ，荧光检测激发波长２９８ｎｍ，发射波长４５８ｎｍ，以环丙沙星为内标，室温下血、尿样品用１０％三氯乙酸沉淀蛋白后，取上清液进样测定。此方法日内、日间误差均小于６％，平均血清回收率为９４．５２％，尿回收率为９８．６８％。最低检测浓度为２ｎｇ／ｍｌ。应用此方法研究了１６名健康男性志愿者分两组分别单剂口服１００或２００ｍｇ国产甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学。试验结果表明，甲磺酸左氧氟沙星片在健康志愿者体内表现为明显的线性药动学，血药浓度数据符合二室模型，大部分药物以原型从尿中排泄。本项研究结果为国产甲磺酸左氧氟沙星片的临床应用提供了科学依据。

甲磺酸左氧氟沙星与左氧氟沙星临床验证比较

目的 :比较甲磺酸左氧氟沙星与左氧氟沙星治疗细菌性感染的有效性和安全性。方法 :采用随机对照试验将 12 6例细菌性感染病人分为甲磺酸左氧氟沙星组和左氧氟沙星组 ,其中甲磺酸左氧氟沙星组 6 3例 ,男性 30例 ,女性 33例 ,年龄 ( 41±s6 )a;左氧氟沙星组 6 3例 ,男性 36例 ,女性 2 7例 ,年龄 ( 40± 9)a。2组分别给予甲磺酸左氧氟沙星片和左氧氟沙星片各 10 0mg ,po,tid ,疗程 7～ 14d。结果 :2组临床总有效率分别为 89% ( 56 /6 3)和 84 %( 53/6 3) ,细菌清除率分别为 89%和 89% ,不良反应发生率分别为 2 1% ( 13/6 3)和 18% ( 11/6 3) ,经统计学处理均差异无显著意义 (P >0 .0 5)。结论 :甲磺酸左氧氟沙星和左氧氟沙星治疗细菌性感染安全。

益肾通淋饮经验汤剂联合甲磺酸左氧氟沙星片对体外冲击波碎石后肾结石患者尿液代谢及肾损伤指标的影响

目的探讨益肾通淋饮经验汤剂联合甲磺酸左氧氟沙星片治疗体外冲击波碎石后肾结石的临床效果,重点研究其对患者尿液代谢及肾损伤指标的影响。方法将广东省中山市中医院外一科收治的1056例体外冲击波碎石后肾结石患者按照随机数字表法分为对照组和观察组各528例。对照组患者给予甲磺酸左氧氟沙星片口服,观察组患者则加用益肾通淋饮经验汤剂治之,两组均连续治疗2周。比较两组治疗的临床疗效,进行尿生化测定尿液代谢情况,监测用药前后肾损伤生化指标尿中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(neutropil gelatinase-associated lipocalin,NGAL)、β2微球蛋白(β2-microglobulin,β2-MG)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(cystatin-C,Cys-C)水平。结果观察组的临床疗效高达92.4%,与对照组的83.9%相比升高,统计学差异显著(P<0.05);观察组患者经治疗后的尿液代谢异常率显著低于对照组(P<0.05);经治疗后观察组NGAL、β2-MG、CysC水平显著低于对照组(P<0.05)。结论益肾通淋饮经验汤剂联合甲磺酸左氧氟沙星片治疗体外冲击波碎石后肾结石患者疗效满意,利于调整尿液代谢,改善肾功能,其机制与调控NGAL、β2-MG、Cys-C水平以发挥肾脏保护作用密切相关,值得临床深入探究。

进食对口服甲磺酸左氧氟沙星片药动学的影响

目的:研究进食对口服甲磺酸左氧氟沙星片药动学的影响。方法:10名男性健康受试者,分别于进食和空腹随机交叉口服甲磺酸左氧氟沙星片200mg后用高效液相色谱法测定血药浓度,采用3p97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二室模型,进食组与空服组Cmax分别为(1.91±0.36)、(2.16±0.69)mg/L,AUC0～t分别为(14.14±2.32)、(14.40±3.11)(mg·h)/L,t1/2β分别为(6.59±1.66)、(6.94±0.81)h。结论:空腹或进食对口服甲磺酸左氧氟沙星片的药动学无影响。

不同静脉滴注速度对甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液致皮肤血管不良反应的影响研究

目的:探讨不同静脉滴注速度对甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液致皮肤血管不良反应的影响。方法:回顾性选取2017年1—7月广州市第一人民医院收治的静脉滴注甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液的感染患者132例,根据静脉滴注速度的不同分为慢速组(20滴/min)、中速组(26滴/min)和快速组(33滴/min),每组44例,观察三组患者皮肤血管不良反应发生情况及患者接受程度。结果:慢速组与中速组患者皮肤血管不良反应发生率的差异无统计学意义(P>0.05);快速组患者皮肤血管不良反应发生率明显高于慢速组、中速组,差异有统计学意义(P<0.05);慢速组与中速组患者接受率的差异无统计学意义(P>0.05);快速组患者接受率明显低于慢速组、中速组,差异有统计学意义(P<0.05);快速组患者静滴时间明显短于慢速组和中速组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:将甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液的静脉滴注速度控制在20滴/min内为宜,可减少皮肤血管不良反应。

甲磺酸左旋氧氟沙星治疗泌尿道感染临床疗效及安全性

目的 :研究甲磺酸左旋氧氟沙星对泌尿道感染的治疗作用及安全性。方法 :对 30例细菌性泌尿道感染患者静脉滴注甲磺酸左旋氧氟沙星 40 0mg/d ,疗程 5～ 7d ;对 70例泌尿道手术患者术后预防性静脉滴注甲磺酸左旋氧氟沙星 40 0mg/d ,疗程 5d。 结果 :治愈率 86 .7%,有效率 93.3 %,只有 2例 (2 %)出现了轻度的皮疹 ;2例(2 %)出现肝功能轻度升高反应。结论 :甲磺酸左旋氧氟沙星不仅适用于泌尿道感染 ,而且安全 。

甲磺酸左氧氟沙星治疗肺癌患者继发肺部感染的疗效评价

目的 研究甲磺酸左氧氟沙星对肺癌继发肺部感染的治疗效果及安全性。方法 将 6 7例肺癌继发肺部感染患者随机分为两组 ,治疗组 36例 ,用甲磺酸左氧氟沙星 2 0 0 mg,静脉滴注 ,bid;对照组 31例 ,用头孢曲松 2 .0 g,静脉滴注 ,bid,两组疗程均为 7～ 14 d。结果 治疗组有效率 91.7% ,对照组有效率 87.1% ,细菌清除率分别是 87.5 %与 71.4 % ,统计学均无显著差异。结论 甲磺酸左氧氟沙星用于肺癌继发肺部感染是一种安全、有效的药物。

甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的气相色谱法测定

目的:建立甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-5毛细管柱(30m×0.32mm×0.25μm),柱温均为50℃,FID检测器,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,载气为N2,进样口温度200℃,检测器温度300℃,分流比80:1,进样量1μL。结果:2种有机溶剂分离完全,且线性关系良好,线性范围分别为乙醇125.2～2003.2mg/L,正丁醇125.2～2002.4mg/L,乙醇和正丁醇的线性相关系数分别为0.9998和0.9996,平均回收率分别为99.54%、101.11%,最低检测限分别为7.1ng、11ng。结论:该方法灵敏、准确、可靠,适用于甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的检测。

不同剂量国产甲磺酸左氧氟沙星在健康志愿者体内药动学研究

目的 研究健康志愿者单次 po不同剂量国产甲磺酸左氧氟沙星的药动学。 方法 30名健康志愿者分 3组 po 10 0 ,2 0 0 ,30 0mg甲磺酸左氧氟沙星 ,血及尿药浓度均采用HPLC测定。数据用 3P87药动学程序进行模型拟合并计算药动学参数。结果 甲磺酸左氧氟沙星药 时曲线符合二室模型 ,po 10 0 ,2 0 0 ,30 0mg后其主要药动学参数 :tpeak分别为 1.2 87,1.12 1,1.386h ,t1/2 β分别为 7.6 6 9,6 .5 6 9,6 .187h ,AUC分别为 11.418,2 1.5 0 2 ,32 .746mg·h·L-1,0～ 2 4h尿药回收率分别为72 .2 4% ,6 6 .31% ,6 8.6 2 %。主要药动学参数在 3个剂量组之间无显著性差异。结论 国产甲磺酸左氧氟沙星在健康人体内的处置无剂量依赖性。

甲磺酸左氧氟沙星治疗化脓性中耳炎的疗效观察

目的 :观察甲磺酸左氧氟沙星和头孢氨苄胶囊治疗化脓性中耳炎的临床疗效。方法 :随机选择急、慢性化脓性中耳炎患者 180例 ,口服甲磺酸左氧氟沙星组 10 0例 ,每次 0 .2 g,每天 2次 ;头孢氨苄胶囊组80例 ,每次 0 .2 5 g,每天 2次 ,疗程均为 7～ 10 d。治疗前、后做临床和细菌学检查 ,进行疗效与安全性评估。结果 :治疗组总有效率为 87% ,对照组 81.3% ;细菌转阴率分别为 80 .5 %和 76 .8%。结论 :甲磺酸左氧氟沙星治疗化脓性中耳炎有效 ,疗效优于头孢氨苄胶囊。

甲磺酸左氧氟沙星的合成及结构确证

目的探讨甲磺酸左氧氟沙星的合成工艺及结构确证。方法以左氟羧酸酯为原料,经水解、缩合制得左氧氟沙星,再经成盐得到甲磺酸左氧氟沙星。结果总收率为65.9%,纯度≥99.5%。结论本合成工艺操作简便,收率高,光学纯度好,是合成甲磺酸左氧氟沙星的较好方法。通过元素分析、紫外吸收光谱、红外吸收光谱、核磁共振谱、热重分析和质谱确证了甲磺酸左氧氟沙星的结构。

甲磺酸左氧氟沙星注射液常见不良反应的观察及护理

目的探讨减轻甲磺酸左氧氟沙星注射液常见不良反应的护理对策。方法观察分析临床护理工作中静滴甲磺酸左氧氟沙星注射液出现的反应。结果甲磺酸左氧氟沙星注射液常见不良反应与药物的滴速及用药时是否空腹有关。结论加强甲磺酸左氧氟沙星注射液用药期间的护理,可以减少或避免其常见不良反应的发生。

甲磺酸左氧氟沙星注射液的不良反应分析与护理

目的:分析甲磺酸左氧氟沙星注射液应用过程中产生的不良反应,并对循证护理方法的实施效果进行分析。方法:分析对象选择我院于2018年8月至2019年8月期间使用甲磺酸左氧氟沙星注射液的患者50例,抽签方法进行分组分析,25例实施循证护理的患者归纳入实验组,25例实施常规护理的患者归纳入对照组,对两种护理方法的实施效果进行比对和分析。结果:与对照组患者相比对,实验组患者护理总满意度较高,比对差异与统计学意义的判定标准相符合(P<0.05);与对照组患者相比对,实验组患者不良反应发生率较低,比对差异与统计学意义的判定标准相符合(P<0.05)。结论:在甲磺酸左氧氟沙星注射液应用过程中,对其不良反应进行有效掌握,以实施循证护理,可降低不良反应。

甲磺酸左氧氟沙星致静脉炎2例

报道应用甲磺酸左氧氟沙星后致静脉炎2例,并同时分析其原因和相关的治疗。

环丙沙星与甲磺酸左氧氟沙星抗生素后效应比较研究

目的:比较甲磺酸左氧氟沙星和环丙沙星的抗生素后效应(PAE)。方法:采用微生物分析仪的光密度法测定。结果:环丙沙星和甲磺酸左氧氟沙星对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均能产生较明显的PAE,且随着浓度增大而逐渐延长,呈显著的浓度依赖性。甲磺酸左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的PAE明显长于环丙沙星。结论:在设计左氧氟沙星的临床给药方案时,可适当延长给药间隔,可以采取1次/天给药方案,仍能维持良好的抗菌效果。

甲磺酸左氧氟沙星治疗37例泌尿系感染观察

目的:研究甲磺酸左氧氟沙星治疗细菌性尿路感染的临床疗效和安全性。方法:采用随机对照试验方法,将72例细菌性尿路感染病人分为治疗组37例和对照组35例,分别给予甲磺酸左氧氟沙星和乳酸环丙沙星治疗。结果:两组临床总有效率分别为86．5%和82．8%,细菌清除率分别为86．5%和80．0%,不良反应发生率分别为5．4%和8．6%,经统计学处理,差异均无显著意义(P＞0．05)。结论:甲磺酸左氧氟沙星治疗细菌性尿路感染安全、有效。

甲磺酸左氧氟沙星在肺结核患者体内的药代动力学研究

目的 研究甲磺酸左氧氟沙星口服给药后在肺结核患者体内的药代动力学特性。方法 采用高效液相色谱法测定血清中甲磺酸左氧氟沙星浓度 ,以 3P97药代动力学程序计算药代动力学参数。结果 8例肺结核患者po 40 0mg甲磺酸左氧氟沙星后 ,体内过程符合一室开放模型。tmax为 1.2 2h ,cmax为 (4.5 2± 0 .72 )mg·L-1,一次给药 2 4h后血药浓度为 (0 .5 2± 0 .2 6 )mg·L-1,AUC为 (48.35± 5 .38)mg·h·L-1,t1/ 2 为 (6 .49± 1.70 )h ,V/F(c)为 (77.48± 8.33)L。结论 肺结核患者服用甲磺酸左氧氟沙星 ,推荐每次 40 0mg ,每日二次的服药方法。对肝肾功能不全的患者 ,防止出现不良反应。

甲磺酸左氧氟沙星对耐青霉素肺炎链球菌的体外抗菌活性

目的 观察甲磺酸左氧氟沙星对耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP)的药敏及疗效。方法 对 6株临床分离的耐青霉素肺炎链球菌 ,采用E test方法 ,测定甲磺酸左氧氟沙星等 6种抗生素的抗菌活性。同时观察甲磺酸左氧氟沙星单药治疗PRSP临床疗效及不良反应。结果 6株PRSP均为低耐药菌株 ,对甲磺酸左氧氟沙星敏感。 6例患者经治疗后 ,5例痊愈 ,1例显效 ,无明显副反应发生。结论 甲磺酸左氧氟沙星可有效治疗耐青霉素肺炎链球菌性肺炎。