甲磺酸帕珠沙星缓释微球的制备工艺研究

目的:制备甲磺酸帕珠沙星缓释微球,探索制备工艺对微球性能的影响。方法:以壳聚糖、明胶为缓释载体材料,采用正交设计,以药物与辅料比、水油相比、交联剂用量及搅拌速率为考察因素,以载药量、包封率、外表形态及平均粒径为指标,筛选最佳工艺条件。结果:优选工艺为A2B3C3D2,即药物与辅料比为25%、水油相比为10%、交联剂用量为15%、搅拌速率为800 r/min。结论:所得微球外表形态良好,包封率高,工艺稳定。

载药(甲磺酸帕珠沙星)水凝胶的制备及其药物缓释性能

以甲磺酸帕珠沙星(1)为药物,以壳聚糖修饰的多壁碳纳米管(MWCNT-CS)/壳聚糖半互穿网络水凝胶(C)为载体,采用浸泡法合成了不同MWCNT-CS含量(0%,2.5%,10.0%)的三种载药水凝胶[C0(1),C2.5(1)和C10.0(1)]。研究了C(1)中MWCNT-CS含量以及pH对1释放性能的影响。结果表明,C10.0(1)具有较好的缓释性能。

甲磺酸帕珠沙星缓释滴眼液的研制及质量控制

甲磺酸帕珠沙星（pazufloxacin mesilate）是日本富山化学工业株式会社研究开发的新一代氟喹诺酮类抗生素于2002年4月在日本上市，该药在化学结构上作了重要的改变，将C10上传统的C—N键改变成C—C键，临床表现出很高的安全性，体内外试验表明，它对G^＋和G^-需氧菌有良好的抗菌作用。目前国内市场上只有针剂，我们根据临床需求研制了甲磺酸帕珠沙星缓释滴眼液，

聚[碳酸(亚丁酯-co-ε-己内酯)酯]的制备及其载药微球性能的研究

采用阴离子配位聚合方法,合成了二氧化碳、1,2-环氧丁烷与ε-己内酯的三元共聚物:聚[碳酸(亚丁酯-co-ε-己内酯)酯](PBCL).并采用复相乳液(W/O/W)溶剂挥发法制备了包裹抗菌药物甲磺酸帕珠沙星的可降解微球.对聚合物进行了FTIR,1HNMR,13CNMR,DSC,TGA和WAXD等表征,以及降解性能和载药微球特性的研究.结果表明,PBCL热稳定性及降解性能优于聚碳酸亚丁酯(PBC).所得PBCL微球球形规整、表面光滑.大部分微球粒径在0.5～1μm的范围内,载药量和包封率分别达到38.21%和87.9%.微球的体外释药性能研究在pH7.4的磷酸缓冲溶液中进行,释放21d后,PBCL微球的累积释药量为84.74%,PBC微球的释药量仅为17.29%.药物的体外释放行为符合Higuchi方程.PBCL载药微球具有长效缓释作用.