甲磺酸罗哌卡因注射液的含量及有关物质测定

目的建立一种用反相高效液相色谱法(RP-HPLC法)测定甲磺酸罗哌卡因注射液含量及有关物质的方法。方法色谱柱为AgilentZorbaxC8柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为用三乙胺调节pH值至5.4的0.015mol/L磷酸二氢钾-乙腈(75∶25),检测波长为210nm,流速为1.0mL/min。结果甲磺酸罗哌卡因质量浓度在20.74～207.40μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.0%(n=9),RSD=0.91%。日内精密度(RSD<0.5%)与日间精密度(RSD<0.5%)良好,最低检测限为0.0104μg/mL。结论所用方法简便、快速,结果准确、可靠。

甲磺酸罗哌卡因注射液的狗药代动力学研究

目的 研究狗静脉注射甲磺酸罗哌卡因注射液的药代动力学。方法 采用高效液相色谱法测定狗交叉甲磺酸罗哌卡因注射液和参比制剂盐酸罗哌卡因注射液后的血药浓度 ,应用 3P97程序计算主要药代动力学参数 ,估算其相对生物利用度 ,并进行等效性检验。结果 甲磺酸罗哌卡因注射液的T1/ 2 、C0 、AUC0～ 180 分别为 (33 0 3± 2 12 )min、(4 2 8± 0 6 8)mg·L-1、(14 4 4±31 7)mg·min-1·L-1,盐酸罗哌卡因注射液的上述参数分别为 (31 2 0± 2 18)min、(4 5 7± 0 73)mg·L-1、(15 4 6± 33 4 )mg·min-1·L-1。两制剂间的lnAUC0～ 180 ,lnAUC0～∞ 及lnC0 经方差分析和双单侧t检验发现 ,具有生物等效性 ,甲磺酸罗派卡因注射液的相对生物利用度为 (93 4± 4 4 ) %。结论 甲磺酸罗哌卡因注射液血药浓度时曲线均符合一级吸收的一房室模型 ,甲磺酸罗哌卡因注射液与盐酸罗哌卡因注射液间具有等效性。

甲磺酸罗哌卡因注射液病人体内药代动力学研究

目的:研究甲磺酸罗哌卡因注射液病人体内的药代动力学过程及药动学参数的性别差异。方法:单剂量硬膜外给药15 mL,采用HPLC测定血浆中罗哌卡因的浓度。用DAS软件计算其药代动力学参数。结果:单剂量使用甲磺酸罗哌卡因注射液后男性和女性的消除半衰期t1/2β分别为(4.050±2.548)、(2.088±0.135)h;吸收半衰期t1/2ka分别为(0.085±0.045)、(0.107±0.069)h;达峰时间分别为(0.333±0.118)、(0.417±0.167)h;峰浓度分别为(1.066±0.135)、(1.113±0.317)mg/L;吸收程度(AUC0-tn,统计矩法)分别为(2.856±0.321)、(2.369±0.386)mg.L-1.h;MRT0-tn分别为(2.070±0.113)、(2.022±0.089)h。结论:本试验建立了甲磺酸罗哌卡因注射液血药浓度的固相萃取-HPLC测定方法,提供了单剂量使用的药动学参数,试验结果表明各药动学参数性别间差异无统计学意义。

盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液配伍的稳定性考察

目的考察盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定配伍液中盐酸曲马多与甲磺酸罗哌卡因在72 h内的含量变化,并观察和检测配伍液的外观、不溶性微粒及pH值变化。结果盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中配伍后,在室温条件下放置72 h内的配伍液含量、外观、不溶性微粒与pH值等几项指标均未见明显变化。结论在室温条件下,盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中72 h内均保持稳定。

甲磺酸罗哌卡因注射液无菌检查方法验证的探讨

目的:建立甲磺酸罗哌卡因注射液的无菌检查方法。方法:参照中国药典2005年版二部附录无菌检查方法进行试验。结果:采用直接接种法对人工污染的6种菌株进行试验,该药品对枯草芽孢杆菌、生孢梭菌有不同程度的抑菌作用。采用薄膜过滤法用0.9%氯化钠30mL进行样品稀释,然后用500mL的pH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液分若干次冲洗,可消除其抑菌成分。结论:所建立的甲磺酸罗哌卡因注射液无菌检查方法准确、可靠,避免了该药品无菌检查结果出现假阴性现象。

甲磺酸罗哌卡因注射液对腹腔镜手术后镇痛效果的研究

[目的]观察甲磺酸罗哌卡因注射液腹腔镜手术病人的术后镇痛效果及安全性。[方法]选择腹腔镜手术病人100例,分为用药组和对照组。甲磺酸罗哌卡因注射液给药方法:手术结束关闭切口时,用10mL无菌注射器抽吸甲磺酸罗哌卡因注射液10mL(浓度8.94mg/mL)均匀注入切口周围的皮下。观察和记录病人的镇痛效果、不良反应、睡眠满意度及生命体征。[结果]用药组与对照组相比,疼痛明显减轻,不良反应少、基本无睡眠障碍,生命体征平稳。[结论]甲磺酸罗哌卡因用于术后镇痛具有满意的疗效及安全性,适合于腹腔镜手术后的镇痛治疗。

动态浊度法测定甲磺酸罗哌卡因注射液细菌内毒素含量

目的应用动态浊度法测定甲磺酸罗哌卡因注射液细菌内毒素含量。方法按中国药典方法进行干扰试验。结果本品在稀释320倍时外加内毒素回收率在50%～200%之间。结论动态浊度法可用于本品细菌内毒素检查。

甲磺酸罗哌卡因注射液细菌内毒素检查法的可行性研究

目的:建立甲磺酸罗哌卡因注射液细菌内毒素检查法。方法:按《中国药典》(二部)2000年版附录细菌内毒素检查法。结果:将甲磺酸罗哌卡因注射液稀释至1.6mg/ml,可消除干扰,选用标示灵敏度为0.25EU/ml的鲎试剂检查细菌内毒素的方法可行、有效。结论:可以用细菌内毒素法替代家兔法作为日常检测甲磺酸罗哌卡因注射液的热原检查。

甲磺酸罗哌卡因注射液

本品为甲磺酸罗哌卡因的灭菌水溶液。含甲磺酸罗哌卡因(C17H26N20·CH3SO3H)应为标示量的95.0%~105.0%。

甲磺酸罗哌卡因注射液制备工艺研究

目的:获得优化的甲磺酸罗哌卡因注射液的处方和制备工艺。方法:通过对注射液性状、pH值范围、活性炭用量、灭菌条件等筛选得到优选处方。结果:按照本工艺制备的产品,稳定性良好,达到了质量标准的要求。结论:处方和制备工艺合理,利于生产操作,适于工业化生产。

甲磺酸罗哌卡因注射液与地塞米松磷酸钠注射液存在配伍禁忌

2012年7月我科在临床中用甲磺酸罗哌卡因注射液、地塞米松磷酸钠注射液及盐酸吗啡注射液，联合治疗癌痛时，出现药物性质的变化，现报道如下。

碳酸利多卡因注射液和甲磺酸罗哌卡因注射液存在配伍禁忌

碳酸利多卡因注射液（商品名为百利卡，由江苏济川制药有限公司生产），为盐酸利多卡因与碳酸氢钠在二氧化碳饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液，常用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。甲磺酸罗哌卡因注射液（商品名为泽荣，由山东鲁抗辰欣药业有限公司生产），具有麻醉和镇痛的双重作用，高剂量可产生外科麻醉，低剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞，

紫外分光光度法测定甲磺酸罗哌卡因注射液的含量

目的：建立快速测定甲磺酸罗哌卡因注射液生产中中间产品含量的方法。方法：采用紫外分光光度法。以0.9%氯化钠溶液为溶剂,检测波长为262 nm,同时与高效液相色谱法含量测定结果比较。结果：甲磺酸罗哌卡因检测质量浓度线性范围为37~740μg/m（lr=0.999 8）,平均回收率为99.80%（RSD=0.4%,n=9）。2种方法含量测定结果一致。结论：建立的方法简便、准确、快速,可用于甲磺酸罗哌卡因注射液大生产过程中中间产品的质量控制。

重比重甲磺酸罗哌卡因复合舒芬太尼蛛网膜下腔注射用于剖宫产的最佳剂量

目的探讨重比重甲磺酸罗哌卡因复合舒芬太尼蛛网膜下腔注射用于剖官产的最佳剂量。方法31例ASAⅠ或Ⅱ级在腰一硬联合麻醉下行择期剖宫产的产妇，首先选择L1～2间隙进行硬膜外置管，然后在L3～4间隙进行蛛网膜下腔穿刺，在30s内注入混合的重比重甲磺酸罗哌卡因溶液。注药后立即头低脚高位调节平面，到达T7平面时，将床摇平，并略向左侧倾斜。罗哌卡因起始剂量为13．410mg，腰麻成功的定义为10min内到达T，平面和术中手术条件满意，硬膜外不需要追加利多卡因完成手术。根据罗哌卡因腰麻成功或不成功的反应，采用改良Dixon序贯法，减少或者增加0．894mg来确定下一个产妇的腰麻剂量。结果Probit分析表明，复合5tzg舒芬太尼时，重比重甲磺酸罗哌卡因半数有效剂量（EI）50）为10．713mg（95％的可信区间为10．126～11．236mg），95％有效剂量（ED95）为12．002mg（95％的可信区间11.405～14．547mg）。结论复合5gg舒芬太尼时，重比重甲磺酸罗哌卡因使50％产妇行剖宫产时获得满意麻醉的最佳剂量为10．713mg。甲磺酸罗哌卡因适合用于剖宫产腰麻。

甲磺酸罗哌卡因硬膜外规律间断注射在分娩镇痛中的应用

目的：观察甲磺酸罗哌卡因硬膜外规律间断注射用于分娩镇痛的效果。方法：选择100例ASAⅠ或Ⅱ级单胎头位足月初产妇,随机分为硬膜外规律间断给药组（A组）,硬膜外持续输注给药组（B组）,每组50例。两组均采用0.12%甲磺酸罗哌卡因复合2μg/mL芬太尼行硬膜外镇痛,观察两组产妇不同产程宫缩情况、镇痛效果、分娩方式、胎儿窘迫及新生儿窒息情况。结果：与B组比较,A组产妇在行分娩镇痛后60 min、宫口开至5~6 cm及宫口开全时的VAS评分差异明显降低,且差异有统计学意义（P〈0.05）;两组产妇的分娩方式、新生儿Apgar评分差异无统计学意义。结论：甲磺酸罗哌卡因硬膜外规律间断给药用于分娩镇痛安全有效。较硬膜外持续输注产妇满意度更高,对母婴无明显不良影响。

盐酸右美托咪定与盐酸罗哌卡因注射液联合应用于老年骨折患者臂丛神经阻滞麻醉中的效果及安全性分析

目的研究盐酸右美托咪定注射液联合盐酸罗哌卡因注射液在老年骨折患者臂丛神经阻滞麻醉中的应用效果与安全性。方法回顾性选取2021年1月—2024年3月在江苏省南通市启东中医院接受治疗的100例上肢骨折患者资料,以不同治疗方法分为两组,每组50例。常规组应用盐酸罗哌卡因注射液臂丛神经阻滞,而探究组则联合应用盐酸右美托咪定注射液与盐酸罗哌卡因注射液进行臂丛神经阻滞。对比两组的麻醉效果、生命体征、并发症发生情况。结果麻醉后,两组的感觉和运动阻滞起效时间相比较,差异无统计学意义(P均>0.05);但探究组在感觉、运动阻滞维持时间和镇痛持续时间方面长于常规组,差异有统计学意义(P均<0.05)。探究组患者的生命体征比常规组更为稳定,差异有统计学意义(P均<0.05)。探究组的并发症发生率为6.00%(3/50),低于对照组的14.00%(7/50),但差异无统计学意义(χ^(2)=1.778,P>0.05)。结论盐酸右美托咪定与盐酸罗哌卡因联合应用于老年骨折患者的臂丛神经阻滞麻醉,能延长麻醉及镇痛时间,稳定生命体征,降低并发症发生率,提高麻醉安全性和效果。

甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射液

本品为甲磺酸罗哌卡因与氯化钠的灭菌水溶液。含甲磺酸罗哌卡因(C17H26N2O·CH3SO3H)与氯化钠(NaCl)均应为标示量的95.0%~105.0%。

关节腔内注射甲磺酸罗哌卡因、地佐辛、舒芬太尼及其混合液对膝关节镜手术后镇痛效果的比较研究

目的探讨膝关节镜手术后关节腔内注射甲磺酸罗哌卡因、地佐辛、舒芬太尼及其混合液的镇痛效果。方法选取2014年11月—2016年1月河北医科大学第三医院择期拟行膝关节镜下单侧半月板切除术的患者120例,采用随机数字表法分为4组:L组、LD组、LF组、LDF组,每组30例。膝关节镜手术后,L组给予甲磺酸罗哌卡因178.8 mg关节腔内注射;LD组给予甲磺酸罗哌卡因178.8 mg+地佐辛10 mg关节腔内注射;LF组给予甲磺酸罗哌卡因178.8 mg+舒芬太尼10μg关节腔内注射;LDF组给予甲磺酸罗哌卡因178.8 mg+地佐辛5 mg+舒芬太尼5μg关节腔内注射。记录术前[静、动态(双足站立、屈膝90°)]和术后[术后2、4 h静态及术后6、12、24 h静、动态]疼痛视觉模拟评分法(VAS)评分;术前及术后2、4、6、12、24 h评价舒适度评分(BCS);记录术前及术后2、4、6、12、24 h Ramsay镇静评分,计算适宜镇静率(2~3分为适宜镇静);记录首次要求补充镇痛药物时间、首个24h补充镇痛药物用量、恢复独立行走所需时间、镇痛满意度、不良反应[恶心评分、呕吐评分及头晕、尿潴留、皮肤瘙痒、呼吸抑制等]发生情况。结果静态疼痛VAS评分、动态疼痛VAS评分、BCS比较,治疗方法与时间存在交互作用(P<0.05);治疗方法主效应显著(P<0.05);时间主效应显著(P<0.05)。术后2、4、24 h 4组适宜镇静率比较,差异均无统计学意义(P>0.05);术后6、12 h 4组适宜镇静率比较,差异均有统计学意义(P<0.05);其中术后6、12 h LDF组适宜镇静率较L组升高(P<0.05)。4组首次要求补充镇痛药物时间、首个24 h补充镇痛药物用量、恢复独立行走所需时间、镇痛满意度、恶心评分、呕吐评分、头晕及总不良反应发生率比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论关节腔内注射甲磺酸罗哌卡因、地佐辛、舒芬太尼及其混合液均可缓解膝关节镜手术后疼痛,但注射3者混合液镇痛效果较佳、不良反应小。

改良肌间沟顶点注射用甲磺酸罗哌卡因复合利多卡因在锁骨骨折术的观察

目的观察0.447%甲磺酸罗哌卡因复合0.5%利多卡因,采用肌间沟顶点臂丛麻醉阻滞用于锁骨骨折手术的效果。方法选择60例锁骨骨折ASA1-2级无并发症随机分两组,A组0.447%甲磺酸罗哌卡因复合0.5%利多卡因,B组0.447%甲磺酸罗哌卡因复合0.9%生理盐水。两组均选择肌间沟顶点注射,监测血压、呼吸、心率、氧饱和度,观察(1)感觉神经阻滞情况和运动神经阻滞程度,(2)麻醉效果,(3)不良反应。结果 A组感觉神经阻滞起效时间显著短于B组,感觉神经阻滞范围广(P<0.05)A组运动神经阻滞明显(P>0.05)。两组麻醉效果A组优于B组(P<0.05)两组镇痛维持时间相似,血流动力学稳定,不良反应两组比较无显著差异。结论 A组是安全有效,扩散广,镇痛阻滞完善,作用时间长,是一种较好的麻醉用药方法。