新型维甲酸衍生物诱导NB4细胞分化的初步研究

目的:本研究探讨10种新型维甲酸衍生物对白血病细胞株NB4的抑制增殖和诱导分化活性。方法:维甲酸类衍生物作用于NB4细胞后,通过MTT法检测细胞的增殖。瑞氏染色法在倒置相差显微镜下观察加药处理前后细胞形态学变化。NBT还原实验法分析细胞的分化指标。FCM检测分析细胞周期和细胞表面分化抗原变化。结果:维甲酸衍生物作用3 d后,抑制细胞增殖作用呈剂量依赖效应。10种维甲酸衍生物(10-5mol/L)的诱导分化活性表现在油镜下观察NB4细胞向粒系分化成熟的改变,NBT阳性细胞率增加,细胞表面分化抗原CD11b表达量增加,CD13表达则减少。通过对细胞周期的分析,发现G0/G1期细胞表达量增加,呈G1期阻滞。结论:维甲酸衍生物2a-03,4a-02和5a-02显示有较强的诱导NB4细胞分化的活性。

苯甲酸衍生物对马铃薯多酚氧化酶的抑制作用

研究马铃薯的PPO理化性质，为研究其抑制剂的作用条件奠定基础．该酶作用的最适条件是30℃，pH6．0；酶在低于50℃和在pH5．15～8．75内稳定；在pH6．8，30℃下，酶催化L-DOPA氧化反应的Km和Vm分别为7．24mmol／L和617．0μmol／（L·min）．3-甲氧基-2-羟基苯甲酸、4-甲氧基-2-羟基苯甲酸、5-甲氧基-2-羟基苯甲酸、4-甲氧基-3-羟基苯甲酸和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸等对马铃薯PPO均有明显的抑制作用，其半抑制率（IC50）分别为1．78、0．28、0．53、0．14和2．49mmol／L．抑制效应均为可逆竞争性，抑制常数分别为1．56、0．24、0．46、0．12和2．37mmol／L．

部分苯甲酸衍生物的Tb(Ⅲ)配合物的发光性质研究

测定了６个苯甲酸衍生物与铽Ｔｂ（Ⅲ）二元配合物Ｔｂ（ＲＣ６Ｈ４ＣＯ２）３（Ｒ＝ｏ－ＮＨ２、Ｈ、ｐ－ＮＨ２、ｏ－ＯＨ、ｍ－Ｃｌ、ｏ－ＣＯＯＨ）的红外光谱、紫外吸收光谱和荧光光谱．结果表明，在３５０ｎｍ的紫外光激发下配合物的荧光强弱顺序为Ｒ＝ｏ－ＮＨ２＞Ｈ＞ｐ－ＮＨ２＞ｏ－ＯＨ＞ｍ－Ｃｌ＞ｏ－ＣＯＯＨ．并可看到，邻氨基苯甲酸铽配合物除了在本实验系列中荧光发射最强外，甚至比目前所报道的铽的无机发光材料的发光性能还要好．为进一步探索新型绿色发光材料提供了重要的科学依据．还从影响能量传递效率的因素（光谱匹配和能量匹配）出发，初步探讨了该荧光强弱顺序的成因。

苯甲酸衍生物的Tb(Ⅲ)配合物中配体性质对Tb^(3+)的超灵敏跃迁的影响

测定了６个苯甲酸衍生物ＲＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｈ（Ｒ＝ｏ－ＮＨ２、Ｈ、ｐ－ＮＨ２、ｏ－ＯＨ、ｍ－Ｃｌ、ｏ－ＣＯＯＨ）与铽Ｔｂ（Ⅲ）的二元配合物在３５０ｎｍ紫外光激发下的荧光光谱．结果表明，配合物的荧光强弱顺序为Ｒ＝ｏ－ＮＨ２＞Ｈ＞ｐ－ＮＨ２＞ｏ－ＯＨ＞ｍ－Ｃｌ＞ｏ－ＣＯＯＨ并注意到，标志Ｔｂ３＋的超灵敏跃迁强度的量：蓝光（４９１ｎｍ）与绿光（５４５ｎｍ）的相对强度比（ＩＢ／Ｇ）与配体的酸常数ｐＫａ（Ｌ）及配体的平均极化率α（Ｌ）之间有很好的相关性．定量地探讨了其结构与性能的关系，为进一步探索新型绿色发光材料提供了一定的科学依据．

硫代氨基甲酸衍生物用作润滑添加剂的研究进展

综述了硫代氨基甲酸盐和硫代氨基甲酸的其它衍生物用作润滑添加剂的研究进展,指出未来硫代氨基甲酸衍生物的研究方向为开发新的硫代氨基甲酸衍生物和其合成技术,加强硫代氨基甲酸衍生物添加剂在润滑油产品的应用研究。

新型维甲酸衍生物ATPR大鼠体内组织分布的研究

目的建立大鼠组织中新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)浓度的测定方法,并研究其在大鼠体内的组织分布。方法 SD大鼠灌胃给药ATPR(20mg·kg-1)和静脉注射给药ATPR(7 mg·kg-1)后,分别于给药后2、4、7 h和5 min、1、5 h取各脏器组织,经预处理,HPLC法测定各组织中ATPR浓度。结果大鼠灌胃ATPR后,肠组织中药物浓度最高,其次在肝、脾、肺组织浓度较高,在心、肾、脂肪和脑组织中浓度较低。静注给ATPR后,肝组织中药物浓度最高,其次在脾、肺组织浓度较高,在心、肾、肠、脂肪和脑组织中浓度较低。结论两种给药途径给药ATPR后,肝组织的药物浓度均较高,提示ATPR在诱导肝癌细胞分化和抗癌细胞增殖方面可能会有较好的靶向作用。

微型滴定法在苯甲酸衍生物分析中的应用

本文报道 WD-CO 微型滴定管在苯甲酸衍生物分析中的应用 ,所得结果与常规分析方法一致 ,并能有效地减少环境污染、节省试剂 。

含甲氧基偶氮苯基元的苯甲酸衍生物的合成与液晶性研究

合成和表征了新型的含有甲氧基偶氮苯液晶基元的3,4,5-三取代苯甲酸衍生物Dn,研究了结构对其相行为的影响.结果表明,在Dn中,羰基(C O)和羟基(OH)之间的氢键相互作用存在于结晶态、液晶态和各向同性状态,在各向同性态时氢键较弱.通过对其分子结构的调控,有效地抑制了微相分离和强的分子间的相互作用,得到了具有单向向列型液晶行为的3,4,5-三取代的苯甲酸衍生物.

完全乙酰基化4-氨基-4-脱氧-D-甲基葡萄糖苷(S)-TBMB甲酸衍生物的合成

Starting from \%D\%\|galactose, per\|\%O\|\%acetylated (\%S\%)\|TBMB carboxylic acid derivant of methyl\|4\|amino\|4\|deoxy\|\%D\%\|glucopyranoside was prepared. The mechanism of the possible side reactions of the catalytic reduction from different types of azide sugar to the corresponding amino sugar was discussed. 1\|\%O\%\|Me\|protection was selected for preventing the intramolecular dehydration of the 4\|amino sugar, which was a key intermediate product in this synthetic process. The product was characterized by HRMS and \{\{\}\+1H NMR\} spectroscopy and will be used as a molecular model to develop a new identification method of the \%D, L\|\%configurations of amino sugar.

邻氨甲酰苯甲酸衍生物的定量结构-活性关系

应用分子力学方法MM+和半经验量子化学AM1法可以得到34种邻氨甲酰苯甲酸衍生物的优势构象,利用量子化学算法和分子图形学技术获得电子结构参数和几何结构参数,采用多元逐步线性回归分析将这些参数与邻氨甲酰苯甲酸衍生物在兔子主动脉造粒系统中的生理活性相关联.结果表明邻氨甲酰苯甲酸衍生物在兔子主动脉造粒系统中的生理活性大小与分子极性(Polar)及5号碳原子的净电荷(Q)的相关性较好,成功地建立了34种邻氨甲酰苯甲酸衍生物的构效关系式.

苯甲酸衍生物的Tb(Ⅲ)配合物中配体电子结构对Tb^3+的f→f超灵敏跃迁的影响

用HMO分子轨道法对6个苯甲酸衍生物RC6H4CO2H（R＝o－NH2、H、p－NH2、o－OH、m－Cl、o－COOH）作了半经验量子化学计算．逐步回归的结果表明，该6个化合物与钛Tb（Ⅲ）的二元配合物在紫外光激发下的荧光光谱中，标志Tb3+的超灵敏跃迁强度的量：蓝光（491nm）与绿光（545nm）的相对强度比（IB/G）与配体的前线轨道能量（EHOMO和ELUMO）、共振能ER及羟基氧的亲电前线电行密度FE（O1）或羟基氧和碳基氧的亲电前沿电荷密度之和FE（O1＋O2）等量化指标之间有很好的相关性．定量地探讨了其结构与性能的关系，为进一步探索该类新型绿色发光材料及深化对镧系离子超灵敏跃迁的认识有一定的意义．

芪甲酸衍生物的合成及抑制乙酰胆碱脂酶活性的研究

本文报道了22个芪甲酸类衍生物的合成及抑制乙酰胆碱酯酶的活性,实验证明其中19个化合物具显著的抑制该酶的活性。抗癌活性筛选正在进行中。

铕(Ⅲ)-苯甲酸衍生物配位化合物中Eu(Ⅲ)离子格位

以 2 ,3 二甲氧基苯甲酸 (2 ,3 HDMOBA)和 4 甲基苯甲酸 (p HMBA)为配体 ,合成了新的稀土配合物Eu(2 ,3 DMOBA) 3 和Eu(p MBA) 3 。在 77K下测定了高分辨激发光谱和时间分辨谱。配合物Eu(2 ,3 DMOBA) 3中Eu(Ⅲ )离子格位只有一种 ,配合物Eu(p MBA) 3 中确有化学环境类似的多种类型的Eu(Ⅲ )离子。

二苯基锗二硫代氨基甲酸衍生物的合成与性质(英文)

利用二苯基二氯化锗和二硫代氨基甲酸盐反应,合成了８种二苯基锗二硫代氨基甲酸衍生物．通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征．初步生物活性测试结果表明,该类化合物对ＫＢ癌细胞具有一定的抑制活性．

3，4，5-二三里氢基苯甲酸衍生物

没食子酸广泛分布于植物体内，大量存在于五倍子中，是我国传统的出口产品，它可生成众多的衍生物。例如，三甲基没食子酸甲酯(即3，4，5-三甲氧基苯甲酸甲酯)可用于合成3，4，5-三甲氧基苯甲醛、3，4，5-三甲氧基苯甲酰肼、三甲氧基苯甲酰氯、三甲氧啉和苄胺嘧啶；3，4，5-三甲氧基苯甲酰茄呢基胺，可治疗心脏病、抗癌及抗溃疡等。合成工艺：以没食子酸为起始原料，在中间体3，4，5-三甲氧基苯甲酸的合成过程中。

苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的合成及活性评价

以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯（Ⅴ）为原料,经过偶联、酰化、水解等反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂Ⅵ-Ⅸ,化合物Ⅴd[4-乙酰胺基-3-（2-乙基-1-丁烯基）苯甲酸甲酯]经过氧化、还原、水解反应得到化合物Ⅹ-Ⅻ,结构经^1HNMR、^13CNMR、MS确证,并用化学荧光法测定对神经氨酸酶的抑制率,测试选用流感病毒菌株H3N2（California/04）,H1N1（California/99）和B（Shanghai/02）。结果显示：在Ⅵ-Ⅸ中,苯环C3位置侧链越大,化合物的活性越低,其中,化合物Ⅸ[4-乙酰胺基-3-（2-羟基-2-乙基丁烷基）苯甲酸]的活性最强,对H3N2、H1N1、B的半数抑制浓度分别为1.0、2.1、1.6μmol/L;Ⅹ-Ⅻ中,苯环侧链α位碳上的羟基比β位活性增强,在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物Ⅻ[4-乙酰胺基-3-（2-乙基-1-羟基丁烷基）苯甲酸]具有对两种A型流感病毒最强的活性,半数抑制浓度分别为0.15和0.20μmol/L。

取代苯和取代苯甲酸衍生物的标准生成焓的估算

基于取代苯和取代苯甲酸衍生物的标准生成焓受取代基的初级效应、次级效应及取代基之间的障碍点等因素影响.用已知的氟苯、氯苯和甲基苯甲酸衍生物的气相标准生成焓,通过回归方法建立了估算模型.计算值与文献值吻合良好.并用该模型对氯代苯甲酸的标准生成焓进行了预测.

甲酸和甲酸衍生物在畜牧行业中的应用与发展

作为分子量最小的有机酸,甲酸具有酸性效果好、抑菌能力强的特点,是复合酸化剂中的重要组成。苯甲酸、甲酸钙和二甲酸钾作为主要的甲酸衍生物具有甲酸的抑菌能力,同时克服了甲酸的刺激性和腐蚀性缺点,在饲料、养殖业中应用较为广泛。文章总结了甲酸和甲酸衍生物的理化特性及其在畜禽、水产中的应用,并对甲酸和甲酸衍生物的发展和存在的问题进行梳理和展望,为后续甲酸和甲酸衍生物的研究和应用提供参考。

新型维甲酸衍生物体外诱导白血病细胞分化

目的观察新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基依曲替酸酯(ATPA)对白血病NB4细胞株生长和分化的影响。方法 ATPA作用于NB4细胞后,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,检测细胞的生长抑制率;硝基四唑氮蓝(NBT)还原实验法分析细胞的分化指标;流式细胞术检测细胞表面分化抗原及细胞周期的变化情况。结果 ATPA呈浓度和时间依赖性抑制NB4细胞增殖;NBT阳性细胞率增加,表明ATPA具有诱导NB4细胞分化的作用;G0/G1期细胞表达量增加,而S期细胞表达量减少,表明细胞周期进程受影响,细胞阻滞在G0/G1期;细胞表面分化抗原CD11b表达增加,CD13表达减少。结论 ATPA对白血病细胞株NB4有明显的诱导分化作用。

3,4,5-三甲氧基苯甲酸衍生物的合成与结构表征

由没食子酸合成３，４，５－三甲氧基苯甲酰氯 ，然后 与醇和酚反应 ，合成了８个 ３,４，５－三甲氧基苯甲酸 类化合物。通过元素分析、ＩＲ ，１Ｈ ＮＭ Ｒ 和 Ｍ Ｓ 对其结构进行表征，并对 它们的裂解途径进行了探讨。