两相体系中全细胞转化法制备托莫西汀中间体

研究了磷酸盐缓冲液/有机溶剂两相体系中,热带假丝酵母Candida tropicalis CGMCC NO.15016不对称还原3-羰基-3-苯基丙酸乙酯制备(R)-3-羟基-3-苯基丙酸乙酯的过程.利用二硝基水杨酸(DNS)法研究了有机溶剂对细胞的毒性,采用单因素法考察了相体积比、温度、磷酸盐缓冲液pH、底物浓度和菌体浓度等对不对称还原转化的影响,确定了V(磷酸盐缓冲液)∶V(邻苯二甲酸二丁酯两相体系)=1∶1为最佳反应体系,在最优转化条件下,转化率及对映体过剩值均可达到100%.

醋酸铜催化硝基芳烃的还原甲酰化:一种简便价廉的甲酰胺合成策略

甲酰胺是合成药物、染料、香料及其它功能化学品的重要中间体和合成试剂,发展简单、绿色和经济的甲酰胺合成策略引起合成化学和工业领域的广泛关注。本文研究了以醋酸铜为催化剂,在甲酸-乙酸铵缓冲体系中,一锅法直接还原和N-甲酰化硝基芳烃合成甲酰胺的方法。该工艺提供了一种简便、经济的途径合成各种甲酰胺类化合物的方法,在优化的条件下,产物的最高收率可达到91%,催化剂循环使用5次后,产物的收率为77%,几乎没有活性降低。