距离比较法识别光系统Ⅱ电子传递抑制剂药效团模型

采用距离比较法(Distance Comparisons,DISCO)识别出在结构上不同的九个光系统Ⅱ(PSⅡ)电子传递抑制剂分子的药效团模型,并进行了比较分子场(CoMFA)研究.这些研究结果将应用在全新先导化合物的设计中.

含杂环甲胺基的氰基丙烯酸酯类光合作用抑制剂的合成和活性研究进展

氰基丙烯酸酯是一类PSII电子传递抑制剂,笔者发现在抑制剂分子疏水性基团苯环被吡啶替代能大大提高其抑制活性,对此先导结构进一步优化,设计合成以下系列新化合物:含2-氯(或烷氧基)-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含2-氟-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含2-氯-5-噻唑甲胺基的氰基丙烯酸酯、氮在吡啶环不同位置的吡啶甲胺基氰基丙烯酸酯、含烷硫基取代的吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含二茂铁甲胺基的氰基丙烯酸酯。生测结果表明:这些含杂环甲胺基的氰基丙烯酸酯类化合物对油菜等十字花科类杂草表现出很好的除草活性,且茎叶处理优于土壤处理。

新型喹啉类杀虫杀螨剂Flometoquin及其开发

作为新型的喹啉类杀虫杀螨剂,flometoquin的化学结构新颖、作用机理和位点独特,对缨翅目、蜱螨目、半翅目和小型鳞翅目,以及抗性靶标害虫均有效,且速效性和持效性显著,对有益生物影响小,其产品和开发情况值得关注。

反硝化过程中氧化亚氮释放机理研究进展

氧化亚氮(N_2O)是一种强效的温室气体并会严重破坏臭氧层,其在污水厂的释放问题被众多研究者所关注。为了更好地理解反硝化过程中N_2O的释放机制,本文介绍了反硝化过程中N_2O的产生途径和影响因素,涉及碳源、碳氮比、电子受体、溶解氧(DO)、pH、污泥龄(SRT)、N_2O还原酶抑制物等方面。首先重点分析了反硝化过程中一些情况下N_2O的积累原因,认为是四步反硝化酶对电子的竞争,电子竞争协同环境因素共同影响N_2O的积累;随后分别从电子受体和电子供体角度介绍了呼吸链电子传递抑制剂以及氧化还原介质在反硝化过程中的应用情况,探讨了这两个方面应用于电子竞争研究的可能性;最后指出将反硝化过程中碳源氧化和氮氧化物还原的动力学剥离作为后期研究电子竞争的方向。本文有助于揭示电子竞争机制下反硝化过程中间产物尤其是N_2O形成的作用机理,归纳出导致N_2O在反硝化过程中积累的关键因素,可以成为污水厂中N_2O减排的控制策略。

2-氰基-3-取代吡啶甲胺基-3-取代丙烯酸乙氧乙酯的合成和除草活性研究

一系列2-氰基-3-取代吡啶甲胺基丙烯酸酯被合成作为光合作用光系统II电子传递抑制剂.生测发现一些目标化合物表现出很好的除草活性,如(Z)-2-氰基-3-异丙基-3-(2-烷氧基取代的吡啶-3-基)甲胺基丙烯酸乙氧乙酯.生测结果表明在吡啶环的2位合适的取代基和丙烯酸酯的3位取代基的体积对除草活性至关重要.

2-氰基-3-(2-氟吡啶-5-基)甲氨基-3-甲硫基氰基丙烯酸酯类化合物的合成及除草活性

设计合成了系列光系统II(PS-II)电子传递抑制剂2-氰基-3-(2-氟吡啶-5-基)甲氨基-3-甲硫基氰基丙烯酸酯类化合物.其结构经1HNMR、元素分析确证.生物活性测定表明:部分化合物显示出很好的除草活性.其中活性最好的化合物在150g/ha,对阔叶杂草的防效在90%以上.构效关系研究表明:氰基丙烯酸酯的3位取代基对它们的活性影响较大.3位由(2-氟吡啶-5-基)甲氨基取代的氰基丙烯酸酯和相应的氯取代的氰基丙烯酸酯的除草活性相当或稍高.

新型含取代苯氧基的2-氰基-3-(2-取代吡啶-5-基)氨基丙烯酸酯类化合物的合成及除草活性

以氰基吡啶氨基丙烯酸酯类化合物为母体,合成了两个系列的含取代苯氧基的2-氰基-3-(2-取代吡啶-5-基)氨基丙烯酸酯化合物,即光系统II(PSII)电子传递抑制剂,以考察不同苯氧基在两个关键位点对其生物活性的影响.生测结果表明:这两个系列化合物均显示出一定的除草活性,其中几种化合物在处理剂量为1.5 kg/ha时,对油菜等阔叶杂草的茎叶处理后的鲜重抑制率达90%以上.从构效关系上,可以初步推测不同苯氧取代基位于氨基吡啶基对位上对除草活性的贡献与其母体氨基吡啶基化合物大致相当,且选择性更好;而在酯基部分对除草活性的贡献不明显.