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题名1,8-萘啶酮类化合物的高效合成
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作者
郭安路
开丽比努尔·艾山
许利清
王栋
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机构
新疆大学
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出处
《广东化工》
CAS
2024年第13期21-24,共4页
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基金
新疆维吾尔自治区大学生创新训练计划项目(S202210755040)
国家自然科学基金(22261051)。
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文摘
含氮芳香杂环是非常重要的一类有机化合物,其中1,8-萘啶酮是数个已上市小分子药物的母体结构。目前已报道的合成方法存在步骤冗长,原子效率低的问题。本论文以价廉易得的烟酸甲酯为原料,通过克莱森酯缩合反应,氧化反应,活化剂作用下C-H键胺化反应以及酸催化关环反应合成了1,8-萘啶酮。优化了氧化反应中的氧化剂,并研究了不同活化剂对胺化反应的影响。采用优化后的工艺,实现了该合成路线克级规模的反应,最终通过四步反应,约20%总产率合成了目标产物。
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关键词
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8-萘啶酮
色酮
电子等排体置换
合成方法
含氮杂环化合物
吡啶氮氧化物
C-H键活化
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Keywords
1,8-Naphthyridone
chromone
isosteric replacement
synthetic methods
nitrogen heterocycles
pyridine N-oxide
C-H activation
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分类号
TQ
[化学工程]
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