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新型氧化剂邻碘酰萘甲酸对甾体羟基选择性氧化的研究 被引量:1
1
作者 苏熠东 郑云红 李援朝 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第2期199-202,共4页
以1-萘睛为原料,经4步反应合成了一个新型氧化剂邻碘酰萘甲酸(o-iodoxynaphthoicacid,INX),总收率为38.5%.通过对甾体不同位置羟基的氧化,发现INX是一个温和的氧化剂,对含有两个或者三个羟基甾体的氧化体现了它具有一定的选择性氧化能力.
关键词 邻碘酰萘甲酸(INX) 邻碘酰苯甲酸(IBx) 选择性氧化 甾体羟基 萘甲酸 氧化剂 羟基 反应合成
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增产菊胺酯对小鼠睾丸间质细胞-氧化氮合酶和3β-羟基甾体脱氢酶影响的酶组织化学研究 被引量:5
2
作者 毛新良 宋瑞琨 +3 位作者 石年 张艳 余海波 熊希凯 《中国组织化学与细胞化学杂志》 CAS CSCD 1997年第1期50-54,共5页
本文用NADPH-黄递酶法研究了NOS在小鼠睾丸的分布与活性,用NBT法研究了3β-HSDH的活性,以探讨新型植物生长调节剂增产菊胺酯的生殖毒作用机理。光镜观察和图像分析表明,NOS主要存在于睾丸间质细胞,而支持细胞... 本文用NADPH-黄递酶法研究了NOS在小鼠睾丸的分布与活性,用NBT法研究了3β-HSDH的活性,以探讨新型植物生长调节剂增产菊胺酯的生殖毒作用机理。光镜观察和图像分析表明,NOS主要存在于睾丸间质细胞,而支持细胞和生精细胞未见或仅见弱阳性反应产物。进一步观察表明,随着剂量的增加,NOS和3β-HSDH活性均明显减弱,睾丸内睾酮含量也随之减少。结果提示。 展开更多
关键词 增产菊胺酯 3β-羟基脱氢酶 一氧化氮合酶酶组织化学 睾丸 小鼠
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薄层扫描法测定生物转化中多羟基甾体化合物 被引量:1
3
作者 葛文中 李和平 +1 位作者 朱玉 刘宏民 《黑龙江八一农垦大学学报》 2005年第4期90-92,共3页
建立了生物转化中多羟基甾体的薄层扫描测定法。以硅胶GF254为吸附剂,氯仿-甲醇(8∶1)混合液为展开剂,测定波长为350nm,参比波长235nm,可测定生物转化中多羟基甾体的含量。该方法准确、简便、回收率好。
关键词 薄层扫描法 羟基 生物转化 含量测定
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14α-羟基甾体衍生物的波谱学结构表征 被引量:1
4
作者 王利 王艳红 葛文中 《黑龙江八一农垦大学学报》 2008年第5期78-81,共4页
利用总状毛霉对黄体酮进行生物转化得到14α-羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮和7α,14α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮。利用IR、MS和2D-NMR实验技术(HMBC、HSQC、1H-1H COSY)等波谱方法对生物转化产物的结构进行了详细研究,对14α-羟基甾体衍生... 利用总状毛霉对黄体酮进行生物转化得到14α-羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮和7α,14α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮。利用IR、MS和2D-NMR实验技术(HMBC、HSQC、1H-1H COSY)等波谱方法对生物转化产物的结构进行了详细研究,对14α-羟基甾体衍生物的13C化学位移进行了归属。运用X-射线单晶衍射方法确定7α,14α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮的空间构型,并进行了晶体结构分析。 展开更多
关键词 14α-羟基 生物转化 波谱分析 单晶
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显示3β-羟基甾体脱氢酶活性的组织化学方法及应用
5
作者 沈继云 周洁玲 +2 位作者 陈文静 张龙生 杨宜娣 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期181-183,共3页
应用组化方法,对36例早孕期人工流产、13例羊膜腔内注射利凡诺中期引产胎盘、28例正常周期育龄妇女黄体,及假孕家免经口给予炔诺酮肟4mg/(kg·d)×3d 后的黄体组织进行3β-羟基甾体脱氢酶(3β-HSD)活性分布测定。发现:早孕期人... 应用组化方法,对36例早孕期人工流产、13例羊膜腔内注射利凡诺中期引产胎盘、28例正常周期育龄妇女黄体,及假孕家免经口给予炔诺酮肟4mg/(kg·d)×3d 后的黄体组织进行3β-羟基甾体脱氢酶(3β-HSD)活性分布测定。发现:早孕期人流胎盘3β-HSD 活性主要存在于合体细胞滋养层中,酶活性从孕7周逐渐增强。利凡诺中期引产胎盘绒毛3β-HSD 活性明显受抑制。正常育龄妇女不同时期卵巢黄体3β-HSD 活性变化与正常月经周期孕酮生理变化一致。假孕家免卵巢黄体细胞3β-HSD活性在药物影响下明显受抑制。本文对酶活性分布、受抑意义及方法、注意事项进行了讨论。 展开更多
关键词 假孕 孕酮 羊膜 3Β-HSD 羟基脱氢酶
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新法构建25—羟基油菜甾体的侧链
6
作者 周向东 蔡峰 周维善 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第10期1540-1543,共4页
油菜甾体例如油菜甾醇内酯(1a)和24-表油菜甾醇内酯(2a)是一族新型的甾体植物生长激素(植物生长调节剂).它们具有提高植物生长调节和应变的活性并具有农作物增产效果,已愈益受到国际上的广泛重视[1].
关键词 猪去氧胆酸甲酯 25-羟基油菜 Sharpless不对称双羟化 合成 植物生长调节剂 侧链
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3β,5α,6β-三羟基-3-取代甾体硫酸酯钠的合成研究 被引量:2
7
作者 陈思静 贾琳怡 +2 位作者 王辉 范建春 黄燕敏 《广西师范学院学报(自然科学版)》 2010年第2期44-47,共4页
甾醇硫酸酯钠盐化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性引起人们越来越多的关注.该文从天然存在的甾醇化合物1a-1c出发,经过环氧化、水解得到3,5,6-三羟基甾体化合物2a-2c,然后利用三乙胺-三氧化硫复合物进行硫酸酯化,并通过阳离子... 甾醇硫酸酯钠盐化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性引起人们越来越多的关注.该文从天然存在的甾醇化合物1a-1c出发,经过环氧化、水解得到3,5,6-三羟基甾体化合物2a-2c,然后利用三乙胺-三氧化硫复合物进行硫酸酯化,并通过阳离子(钠型)交换树脂进行Na+交换得到目标产物5α,6β-二羟基-3-取代甾体硫酸酯钠盐.3b-3c是文献中未见报道的新化合物. 展开更多
关键词 6β-三羟基-3-取代硫酸酯钠 合成
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甾体化合物11-羟基的化学引入法 被引量:3
8
作者 王金东 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期442-445,共4页
综述了在甾体化合物11-位引入羟基的各种化学合成方法,主要包括酮基还原法、上脱卤素法、硼烷双氧水法、过氧化-还原法等。
关键词 11-羟基 合成 综述
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山羊胎儿肝脏3β—羟基甾体脱氢酶/Δ^4—Δ^5异构酶(3β—HSD)cDNA的克隆
9
作者 邹胜伟 陈清轩 《Developmental and Reproductive Biology》 2001年第1期31-36,共6页
3β-羟基甾体脱氢酶/Δ^4-Δ^5异构酶(3β-HSD)是哺乳动物体内广泛存在的一类参与甾体激素代谢的氧化还原酶,且具有异构酶活性。3β-HSD催化3β-羟基甾体的脱氢及随后的Δ^5-3-甾酮产物的异构化反应,以产生α,β-非饱和酮,... 3β-羟基甾体脱氢酶/Δ^4-Δ^5异构酶(3β-HSD)是哺乳动物体内广泛存在的一类参与甾体激素代谢的氧化还原酶,且具有异构酶活性。3β-HSD催化3β-羟基甾体的脱氢及随后的Δ^5-3-甾酮产物的异构化反应,以产生α,β-非饱和酮,3β-HSD在甾体激素代谢中起着重要作用。本文以胎羊肝为材料,首次获得了山羊胎肝的3β-HSD的cDNA,并进行了3β-HSD在肝脏组织的表达分析。参照牛,啮齿类的3β-HSD CDNA的高同源区设计引物,以2-3月雌性胎羊肝脏mRNA为模板,经RT-PCR获得416 bp cDNA片段(Fig.a),然后以其为探针筛选胎羊肝λgt10cDNA文库最后获得3-端缺失的3β-HSD cDNA克隆,并推导了其氨基酸序列(Fig.s)。同源分析表明山羊胎肝3β-HSD的氨基酸序列与牛卵巢,人I型3β-HSD的同源性分别为96%,78%和73%(Fig.3),提取雌性胎羊,雄性胎羊及母体羊肝脏的总RNA,同时做RT-PCR,表明3β-HSD在不同个体肝脏中的表达存在差异,雌性胎羊和母体孕羊肝脏中都有3β-HSD的表达,而在雄性胎羊肝脏中,则未检测到表达信号(Fig.4)。 展开更多
关键词 山羊 胎儿 肝脏 3β-羟基脱氢酶 CDNA 克隆
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11β—羟基甾体脱氢酶与棉酚诱发低血钾
10
作者 王茂山 任娟 《浙江省医学科学院学报》 2001年第3期34-36,共3页
关键词 低血钾症 11β-羟基脱氢酶 棉酚
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一步合成3-酮-Δ^(4,6)甾体化合物
11
作者 邓霞飞 冯长根 +1 位作者 张同斌 杨艳青 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期548-549,共2页
目的研究用3-羟基-Δ5甾体化合物为原料合成3-酮-Δ4,6甾体化合物。方法利用溴、溴化锂和助催化剂吡啶方法同时进行氧化脱氢。结果得到目标化合物,精品收率达60%以上。结论用该法收率高,成本低且一步合成。
关键词 3-羟基-△^5化合物 3-酮-△^4 6化合物 一步合成
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6,19-环氧甾类化合物合成研究进展 被引量:1
12
作者 盛芳玲 金灿 《浙江化工》 CAS 2016年第3期4-8,共5页
6,19-环氧甾体化合物主要用来制备孕甾类化合物和19-去甲基类固醇化合物,其主要通过6β-羟基甾体在光照并有氧化剂参与下形成烷氧自由基中间体来合成的。综述了甾体6,19位氧桥的几种代表性的合成方法,并对合成方法进行了分析总结。
关键词 6 19-环氧化合物 6β-羟基 光照环合反应
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6-羟基-3-硫酸酯钠甾体化合物的合成及生理活性研究 被引量:5
13
作者 黄燕敏 李莹 +2 位作者 崔建国 王辉 范良华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1689-1694,共6页
甾醇硫酸酯钠化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性正引起人们越来越多的关注.从天然存在的甾醇1a~1b出发,经过PCC氧化得到4-烯-3,6-二羰基甾体化合物2a~2b,然后在Ni2+存在的条件下用硼氢化钠还原2a~2b,得到3-羟基-6-酮甾体... 甾醇硫酸酯钠化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性正引起人们越来越多的关注.从天然存在的甾醇1a~1b出发,经过PCC氧化得到4-烯-3,6-二羰基甾体化合物2a~2b,然后在Ni2+存在的条件下用硼氢化钠还原2a~2b,得到3-羟基-6-酮甾体化合物3a~3b.利用三乙胺-三氧化硫复合物对3a~3b进行硫酸酯化得到4a~4b,然后通过阳离子(钠型)交换树脂对4a~4b进行Na+交换得到6-氧代-3β-硫酸酯钠盐5a~5b,5a~5b进一步通过NaBH4还原得到6-羟基-3β-硫酸酯钠(6a~6b).另外,采用类似的方法合成了6-羟基胆甾-4-烯-3β-硫酸酯钠(10a).并对化合物5a~5b和6a~6b进行抗肿瘤活性试验,结果表明6a在体外对卵巢癌(Hey-1B)细胞株具有较好的细胞毒性,IC50值为48 nmol/mL. 展开更多
关键词 醇硫酸酯钠 6-羟基-3β-硫酸酯钠化合物 合成
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新月弯孢霉转录组分析及甾体C_(11)β-羟化酶基因鉴定
14
作者 明卓 宋士奎 苏正定 《生物技术》 CAS 2023年第5期537-543,共7页
[目的]分析新月弯孢霉转录组,对甾体C_(11)β-羟基化酶基因进行鉴定。[方法]结合生物信息学和蛋白结构学对转录组分析,利用AlphaFold2进行蛋白结构模拟,与已知人源醛固酮合酶hCYP11B 2进行结构比对。[结果]在转录组中,共获得24943条Unig... [目的]分析新月弯孢霉转录组,对甾体C_(11)β-羟基化酶基因进行鉴定。[方法]结合生物信息学和蛋白结构学对转录组分析,利用AlphaFold2进行蛋白结构模拟,与已知人源醛固酮合酶hCYP11B 2进行结构比对。[结果]在转录组中,共获得24943条Unigenes,平均长度1915 bp。18792条(75.34%)可以匹配到蛋白数据库获得注释信息。Unigenes在各数据库中注释的基因数分别为:在COG数据库中有5615条(22.51%),在GO数据库中有4424条(17.74%),在KEGG数据库中有6322条(25.35%),在Swiss-Prot数据库中有11348条(45.50%)。通过初筛获得39个基因。经过AlphaFold2的结构模拟,与人的甾体醛固酮合酶(hCYP11B2)结构比对进行复筛,共26条甾体C_(11)β-羟基化酶相关基因被鉴定出来。[结论]该新月弯孢霉菌株具有甾体C_(11)β-羟基化的能力,通过对其转录组进行分析,共鉴定出26条甾体C_(11)β-羟基化酶相关基因。 展开更多
关键词 新月弯孢霉 C_(11)β-羟基化酶 转录组 结构比对 生物信息学分析
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棉酚抑制豚鼠肾脏依赖NAD和NADP的11β—羟基甾体脱氢酶同工酶
15
作者 Beve.,JL 《中国药理学报》 CSCD 1997年第6期481-485,共5页
目的:探讨棉酚诱发低钾血症机制,方法:从豚鼠肾脏皮质制备11β-OHSD,反相高效液相测定该酶活性,结果:依赖辅酶I的11β-OHSD的Vmax=0.64mmol.h^-1/gprotein,Km=0.07μmol;... 目的:探讨棉酚诱发低钾血症机制,方法:从豚鼠肾脏皮质制备11β-OHSD,反相高效液相测定该酶活性,结果:依赖辅酶I的11β-OHSD的Vmax=0.64mmol.h^-1/gprotein,Km=0.07μmol;依赖辅酶Ⅱ的11β-OHSD的Vmax=1.75mmol.h^-1/gprotein,Km=0.21μmol。棉酚对它们的抑制有显著差异,IC50(95%可信限)前者为50.2(48. 展开更多
关键词 羟基脱氢酶 同工酶 棉酚 低钾血症
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基于妊娠烯醇酮的新型甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性
16
作者 孙晓楠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期356-362,共7页
目的设计并合成基于甾体的螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮为原料,与各种取代苯甲醛及杂芳醛经Clasien-Schmidt缩合反应,合成了一系列21-芳基亚甲基-20-孕甾酮中间体,该中间体与靛红、肌氨酸通过1,3-偶极环加成反应合成新... 目的设计并合成基于甾体的螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮为原料,与各种取代苯甲醛及杂芳醛经Clasien-Schmidt缩合反应,合成了一系列21-芳基亚甲基-20-孕甾酮中间体,该中间体与靛红、肌氨酸通过1,3-偶极环加成反应合成新的螺环吡咯羟基吲哚衍生物。结果与结论合成了9个未见文献报道的甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物,目标化合物的结构经~1H-NM R、^(13)C-NM R和HRM S谱确证。采用噻唑蓝(MTT)法测试目标化合物对人膀胱癌细胞T24、人肝癌细胞SMMC-7721、人乳腺癌细胞MCF-7、人胃癌细胞MGC-803的体外抗肿瘤活性,部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性,其中,化合物6a对T24、MCF-7、M GC-803细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照5-氟尿嘧啶,IC_(50)值分别为4.64、8.82、7.74μmol·L^(-1);化合物6d对T24细胞的抗肿瘤活性明显优于另外3种测试肿瘤细胞,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 杂环 21-芳基亚甲基 螺环吡咯羟基吲哚 螺环吡咯羟基吲哚 抗肿瘤活性
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偶发分枝杆菌MF2和MF96生物转化差异的机理研究 被引量:3
17
作者 凌良飞 戈梅 +2 位作者 付磊 黄为一 陈代杰 《微生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期526-529,共4页
偶发分枝杆菌(Mycobacteriumfortuitum)亲株(MF2)和突变株(MF96)存在生物转化差异,通过静息细胞系统转化研究发现在反应达到平衡后,亲株中产物大部分以雄甾烯二酮(△4-androstenedione,4AD)的形式存在,而突变株中产物大部分为睾酮(testo... 偶发分枝杆菌(Mycobacteriumfortuitum)亲株(MF2)和突变株(MF96)存在生物转化差异,通过静息细胞系统转化研究发现在反应达到平衡后,亲株中产物大部分以雄甾烯二酮(△4-androstenedione,4AD)的形式存在,而突变株中产物大部分为睾酮(testosterone,TS)。为了研究二者的转化差异,采用无细胞系统转化的手段进行了比较研究,结果表明在添加足量的NAD+和NADH后,亲株和突变株的转化产物比例基本相同。由此推测在静息细胞中的转化产物比例不同可能是由于辅酶NAD+与NADH的比例不同引起的。最后通过测定亲株和突变株中辅酶NAD+和NADH的比例证实该推测是正确的。 展开更多
关键词 17β-甾体羟基脱氢酶 辅酶 生物转化
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中国南海脆二歧灯芯柳珊瑚Dichotella fragilis(Ridleg)化学成分的研究
18
作者 周远明 《青岛农业大学学报(自然科学版)》 2015年第1期57-61,共5页
以硅胶柱层析、Sephdex LH-20凝胶柱层析及半制备HPLC等层析分离技术,对脆二歧灯芯柳珊瑚Dichotella fragilis(Ridleg)的提取物进行分离纯化,并利用NMR、MS等波谱方法分析所得化合物的结构,共分离鉴定出5个化合物,包括3个19-羟基甾体皂... 以硅胶柱层析、Sephdex LH-20凝胶柱层析及半制备HPLC等层析分离技术,对脆二歧灯芯柳珊瑚Dichotella fragilis(Ridleg)的提取物进行分离纯化,并利用NMR、MS等波谱方法分析所得化合物的结构,共分离鉴定出5个化合物,包括3个19-羟基甾体皂苷类化合物junceelloside B(1)、4’-O-Acetyl-3-O-[β-D-arabino-pyranosyl-oxy]-cholest-5-ene-3β,19-diol(2)及junceelloside C(3),以及2个briarane型二萜类化合物junceol E(4)及gemmacolide A(5)。以上化合物均为首次从脆二歧灯芯柳珊瑚中分离得到。化学分类学研究表明19-羟基甾体皂苷可作为Dichotella和Junceella属柳珊瑚的标志性次级代谢产物,此二属的柳珊瑚具有很近的亲缘关系。 展开更多
关键词 脆二歧灯芯柳珊瑚 波谱分析 19-羟基皂苷 Briarane型二萜 化学分类学
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海燕化学成分的分离鉴定及活性 被引量:1
19
作者 李占强 陈刚 +3 位作者 王海峰 卢轩 冯宝民 裴月湖 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期677-682,共6页
目的研究海燕(Asterinapectinifera)的化学成分。方法利用各种色谱学方法对海燕化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定,利用台盼蓝法测定化合物对HL-60细胞的生长抑制活性。结果从海燕中分离并鉴定了10个... 目的研究海燕(Asterinapectinifera)的化学成分。方法利用各种色谱学方法对海燕化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定,利用台盼蓝法测定化合物对HL-60细胞的生长抑制活性。结果从海燕中分离并鉴定了10个化合物,分别为3矿羟基-胆甾-7~烯(eholest-7-ell-3β-ol,1)、胸腺嘧啶(thymine,2)、2。脱氧胸腺嘧啶核苷(2'-deoxythymidine,3)、色氨酸(tryptophan,4)、3-O—sulfoasterone(5)、3-O—sulfothomasterolA(6)、5a-胆甾烷-3β,6α,7α,8,15α,16β,26-七醇(5即cholestane-3β,6n,7a,8,15α,-3β,4β,6α,7α,8,15β,16β,24-八醇-6-0-硫酸酯(50c—cholestane-3β,4β,6α,7a,8,15β,16β,24-octol-6-O—sulfate,9)和pectiniosideA(10)。结论化合物6为首次从该属内分离得到,化合物5为首次从海燕中分离得到。化合物6—8、10对HL-60细胞的IG。分别为36.3、28.7、16.0、1.9nmol·L-1。 展开更多
关键词 海燕 羟基 皂苷 化学成分 结构鉴定
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抗哮喘剂IPL576,092的改进合成
20
作者 刘金 杨丽蓉 +2 位作者 李红红 朱洪友 刘复初 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期183-186,共4页
由去氢表雄酮(DHEA)出发,采用包括NHPI(N-hydroxyphthalimide)/空气/Bz2O2-CuCl2体系进行选择性烯丙位氧化及用BF3.OEt2/NaBH4-NaBO3体系直接对3β-羟基-7-酮-Δ5-甾体进行还原、5硼氢化2个关键步骤,不用保护3-位羟基,共6步合成了IPL576... 由去氢表雄酮(DHEA)出发,采用包括NHPI(N-hydroxyphthalimide)/空气/Bz2O2-CuCl2体系进行选择性烯丙位氧化及用BF3.OEt2/NaBH4-NaBO3体系直接对3β-羟基-7-酮-Δ5-甾体进行还原、5硼氢化2个关键步骤,不用保护3-位羟基,共6步合成了IPL576,092,总收率达27%,操作比较简便. 展开更多
关键词 IPL576 092 N-羟基邻苯二甲酰亚胺 烯丙位氧化 硼氢化 α β不饱和酮 羟基
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