通光藤中两个新C_(21)甾体苷类成分

目的 研究中药通光藤的化学成分。方法 用现代色谱技术分离化合物 ,用化学方法及现代光谱技术(IR ,UV ,MS ,1HNMR ,13 CNMR和各种 2D NMR技术 )对所得化合物的结构进行鉴定。结果 从云南昆明产通光藤茎中分离得到 2个化合物 ,分别鉴定为通光藤苷J(tenacissosidesJ,I)和通光藤苷K(tenacissosidesK ,II)。

白首乌C_(21)甾体苷诱导肝癌细胞凋亡的作用及其机制

研究白首乌C21甾体苷对肝癌实体瘤细胞的凋亡作用及其机制。建立肝癌实体型(Heps)小鼠移植性肿瘤模型,随机分为模型组和C21甾体苷各用药组,连续灌胃,10 d后脱颈椎处死小鼠,进行抑瘤率计算,对肿瘤组织进行电镜下观察,采用免疫荧光(AO/EB)测定肿瘤细胞凋亡,免疫组化染色检测bcl-2基因的表达。C21甾体苷(10,20和40 mg.kg-1)对小鼠移植性肝癌Heps有抑制作用,3个剂量组的抑瘤率分别为34.79%,47.08%和50.23%。C21甾体苷(10,20和40 mg.kg-1)可增加肿瘤细胞的凋亡,电镜下可见凋亡的形态学改变,并出现凋亡小体;免疫组化结果显示,bcl-2基因的表达与模型组比较明显降低(P<0.01),但不同于凋亡结果的是高剂量组的阳性面积表达比中剂量略高。降低高表达的bcl-2基因从而促进肝癌细胞的凋亡,可能是C21甾体苷抗肝癌的机制之一。

海金沙草中一个新的甾体苷类化合物的分离和结构鉴定(英文)

目的:研究海金沙草(Lygodium japonicum)的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、ODS柱层析等方法进行分离和纯化化学成分,结合化学方法和波谱方法进行结构鉴定。结果:从海金沙草中分离得到4个化合物,分别为:(24R)-stigmastan-3β,5α,6-tβriol 3-O-β--Dglucopyranoside(1),6-O-p-coumaroyl-D-glucopyranose(2),6-O-caffeoyl-D-glucopyranose(3),and 1-O-(E)-caffeoyl-β-D-gentiobiose(4)。结论:化合物1为新化合物,化合物2,3,4为首次从海金沙科中分离得到。

黑鳗藤中C_(21)甾体苷的分离和结构测定

从萝科植物黑鳗藤 [Stephanotismucronata (Blanco)Merr.]的藤茎中分离到三个C2 1甾体去氧糖苷 (1)～ (3 ) .通过化学降解和波谱技术 ,确定它们的化学结构依次为 :12 O 惕各酰基 2 0 O 乙酰基肉珊瑚苷元 3 O β 黄夹吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖苷 (1) ,5 ,6 双氢 12 O 乙酰基 2 0 O 惕各酰基肉珊瑚苷元 3 O β 黄夹吡喃糖基 (1→4) β 磁麻吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖苷 (2 ) ;12 O 乙酰基 2 0 O (N 甲基 )邻氨基苯甲酰基肉珊瑚苷元 3 O β 黄夹吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖苷 (3 ) .其中 1和 2为新化合物 ,分别命名为mucronatosideA ,mucronatosideB .3为已知化合物stephanosideE ,系首次从该植物中分离得到 .

江苏地产白首乌C_(21)甾体苷对高血脂大鼠血脂调节和肝脏保护作用研究

目地研究江苏地产白首乌C21甾体苷对实验性高脂血症大鼠的血脂调节作用和肝脏保护作用。方法建立实验性高脂血症大鼠模型,成模大鼠分别给予白首乌C21甾体苷(20、40 mg·kg-1)、阿托伐他汀钙10 mg·kg-1和1%羧甲基纤维素钠溶液灌胃,每日1次,连续给药2周,同时设正常对照组。实验结束比较体质量变化,计算肝脏系数;检测给药后血清总胆固醇(TC)、总甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量,并行大鼠肝脏病理学检查。结果给药1周后,阳性对照组和白首乌C21甾体苷给药组,能够有效控制高脂血症模型大鼠肝脏系数,降低血清TC、TG和LDL-C的含量,其中白首乌C21甾体苷高剂量组升高血清HDL-C的含量与模型组比较有显著差异,病理学切片显示各用药组能改善肝脏脂肪变性。结论白首乌C21甾体苷具有良好的调节血脂作用,改善肝脏脂肪变性。

江苏地产白首乌C_(21)甾体苷对荷瘤小鼠的免疫保护作用

目的:探讨白首乌C21甾体苷对肝癌实体型(Heps)小鼠的抗肿瘤作用和免疫保护机制。方法:建立小鼠Heps移植模型,进行抑瘤率计算,对肿瘤病理组织进行观察;计算小鼠的胸腺、脾脏指数;用腹腔巨噬细胞吞噬中性红及分泌NO反映整体免疫功能;MTT法检测T、B淋巴细胞增殖;双抗体夹心ABC-ELISA法检测脾淋巴细胞诱生IL-2及腹腔巨噬细胞诱生TNF-α。结果:C21甾体苷三个剂量组的抑瘤率分别为34.79%、47.08%和50.23%,病理检查可见肿瘤组织中有片状坏死;各剂量组均可降低荷瘤后异常增高的脾指数,升高胸腺指数;增强巨噬细胞吞噬能力;明显增强T、B淋巴细胞增殖反应;使脾细胞分泌IL-2及腹腔巨噬细胞分泌TNF-α量显著提高。结论:白首乌C21甾体苷可提高荷瘤小鼠特异性和非特异性细胞免疫功能,促进抗肿瘤细胞因子的分泌。

青阳参的一个新C_(21)甾体苷(英文)

从萝藦科药用植物青阳参(CynanchumotophyllumSchneid)的乙酸乙酯提取物的酸水解液中,分离得到一个新的C21甾体苷类化合物,通过现代波谱技术,确定其结构为去乙酰藦萝苷元3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-α-D-夹竹桃吡喃糖苷。

白首乌C-21甾体苷体外抑制大鼠胶质瘤细胞生长的作用

目的:评价白首乌C-21甾体苷(CGB)体外抑制大鼠胶质瘤C6细胞生长的作用。方法:C6细胞在CGB处理24、48、72 h后,以MTT法检测细胞活性;AnnexinV/PI双染或用PI单染后,流式细胞术检测细胞凋亡及细胞周期。结果:CGB 30、60、120 mg/L显著抑制C6细胞活性(P<0.001),呈浓度、时间依赖性;CGB 60、120 mg/L显著提高细胞凋亡率(P<0.001),并能明显阻滞细胞周期,增加G0/G1期细胞比例(P<0.05),降低S期细胞比例(P<0.01)。结论:CGB能显著抑制体外培养的大鼠胶质瘤细胞的生长,并能诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期。

从青阳参提取的带7个糖残基的新C_(21)甾体苷(英文)

目的:了解青阳参片中化合物的结构。方法:对青阳参(萝藦科)根茎的乙酸乙酯提取物(即青阳参片),用柱层析的方法分离,得到的纯化合物再用光谱方法测定结构。结果:分离出2个新的C21甾体苷,每个都有7个单糖残基。结构被分别确定为:告达亭3-O-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-α-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-α-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-2-脱氧毛地黄吡喃糖苷(1);和告达亭3-O-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-α-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-2-脱氧毛地黄吡喃糖苷(2)。结论:青阳参片中的C21甾体苷1和2,由一个C21甾体苷元部分和一个3-OH取代的糖链组成,7个单糖残基组成此链,糖残基为2-去氧己糖和葡萄糖,糖间的所有连接为1→4连接。

白首乌C_(21)甾体苷对Heps小鼠抑瘤作用和对造血功能影响

目的探讨白首乌C21甾体苷对肝癌Heps荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和对造血功能的影响。方法建立小鼠Heps肝癌移植肿瘤模型,随机分为模型组、白首乌C21甾体苷组、环磷酰胺组和联合组,进行抑瘤率计算;通过检测外周血象和骨髓细胞凋亡,观察其对荷瘤小鼠造血功能的影响。结果白首乌C21甾体苷有Heps肝癌抑制作用,且荷瘤小鼠体质状态不受影响,可促进荷瘤小鼠骨髓增殖,与化疗药合用可减轻化疗的骨髓抑制作用。结论白首乌C21甾体苷具有抗癌、刺激造血的双重作用,与化疗药合用可减轻其骨髓抑制作用。

江苏地产白首乌C_(21)甾体苷对高血脂大鼠的肝脏保护作用和抗氧化作用研究

目的研究江苏地产白首乌C_(21)甾体苷对实验性高脂血症大鼠的肝脏功能和脂质过氧化的影响。方法建立实验性高脂血症大鼠模型,对造模成功的高脂血症大鼠分别给予白首乌C_(21)甾体(20 mg/kg,40 mg/kg)、阿托伐他汀钙10 mg/kg和1%羧甲基纤维素钠溶液灌胃,1次/d,连续给药2周,同时设正常对照组。比较体重变化,计算肝脏系数;检测血清和肝脏中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST);行肝脏病理学检查。并行血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的检测。结果白首乌C_(21)甾体苷给药2周,能够有效控制高脂血症模型大鼠肝脏系数,病理学切片显示能改善肝脏脂肪变性。白首乌高剂量组能降低高血脂大鼠的SOD和GSH-Px水平,各用药组均能显著降低高血脂大鼠升高的MDA含量(P<0.05)。结论白首乌C_(21)甾体苷具有良好改善高脂血症大鼠肝脏功能的作用,能对抗高血脂大鼠脂质过氧化。

基于HPCPC白首乌C_(21)甾体苷的抗肿瘤活性研究

目的:从白首乌块根中提取纯化C21甾体苷类化合物,建立相关检测方法,并研究其抗肿瘤活性。方法:运用高效离心分配色谱,从白首乌总苷中分离纯化C21甾体苷,提取物通过HPLC分析,并利用MTT法进行细胞毒活性测试。结果:在PC-3,SGC-7901,BGC-823,BEL-7402和KB细胞株上进行的测试表明,提取物对PC-3和SGC-7901具有抗肿瘤作用,IC50分别为(29.58±1.65)μg/mL和(66.55±2.73)μg/mL。结论:运用高效离心分配色谱分离纯化白首乌中的C21甾体苷类化合物,操作简单,成分明确,提取物表现出一定抗肿瘤活性。

基于HPCPC白首乌C21甾体苷诱导PC-3细胞凋亡研究

目的从白首乌块根中提取纯化C21甾体苷类化合物,并研究其诱导PC-3肿瘤细胞凋亡作用。方法运用高效离心分配色谱,从白首乌总苷中分离纯化C21甾体苷,并利用FCM检测对PC-3细胞周期和凋亡的影响,利用AO荧光染色观察凋亡细胞形态学。结果提取物对PC-3细胞的诱导凋亡作用具有量-效关系,且可以浓度依赖性的提高细胞G2/M期比例;AO染色荧光显微镜观察,提取物可诱发明显的核断裂和核固缩,以及凋亡小体的形成。结论运用高效离心分配色谱分离纯化白首乌中的C21甾体苷,提取物能诱导PC-3肿瘤细胞凋亡,发生G2/M期阻滞,这可能是它抗肿瘤作用机制之一。

青阳参C_(21)甾体苷类化学成分研究进展

青阳参是民间传统药材,其主要有效成分为C21甾体类化合物。本文综述了青阳参中C21甾体类化合物的结构类型与常见化合物,对其苷元骨架的13C NMR谱、糖基的13C NMR和1H NMR谱数据进行了归纳总结,分析了不同结构类型和不同取代基的C21甾体化合物的核磁共振谱学数据特征,并对C21甾体苷中常见糖的甲基苷的碳谱数据进行了分析总结。

白首乌中的C_(21)甾体苷的提取及纯化工艺研究

目的优化白首乌中C21甾体苷类成分的提取及纯化工艺。方法以白首乌C21甾体苷为考察对象,单因素、正交实验优化提取工艺,考察纯化C21甾体苷的大孔吸附树脂的型号、除杂溶剂、洗脱溶剂及洗脱参数。结果确定8倍量的95%乙醇回流提取2次,每次1.5h,选用HPD-100大孔吸附树脂,分别用2BV的水、1BV的20%的乙醇作为除杂溶剂、3BV 70%乙醇富集洗脱,所得固体中C21甾苷的含量达49%。结论此法提取纯化白首乌中C21甾体苷工艺简单、产物纯度高,可为C21甾体苷的进一步研究提供依据。

黑鳗藤属植物C_(21)甾体苷类化学成分及其免疫作用研究进展

C21甾体苷是一类重要的活性成分,具有抗肿瘤、调节免疫等多方面药理作用,近年来已成为研究热点。黑鳗藤属植物富含各种C21甾体苷类成分,目前已从该属植物中分离得到大量C21甾体化合物。现综述国内外对黑鳗藤属植物C21甾体类成分及其免疫作用的研究进展。

萝藦科各属植物C21甾体苷类成分及药理活性研究进展

现代药理学研究证明C21甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用,萝藦科各属植物因富含各种C21甾体苷类成分而倍受重视,现已从该科植物中分离得到大量结构不同的C21甾体苷。结合国内外相关文献,综述了近年来萝藦科几个属植物C21甾体苷类成分及其药理活性的研究现状。

萝藦科植物C_(21)甾体苷类抗肿瘤作用研究进展

现代药理学研究证明C21甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用。结合国内外相关文献,综述了萝藦科植物C21甾体的近几十年的抗肿瘤作用研究。

乌骨藤C_(21)甾体苷对唾液腺腺样囊性癌荷瘤小鼠的抑制作用及机制研究

目的探讨乌骨藤C_(21)甾体苷对唾液腺腺样囊性癌荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及机制。方法建立SACC-83细胞和SACC-LM细胞荷瘤模型鼠,给药组C_(21)甾体苷(10mg·kg-1·d-1)连续注射4周,模型组注射等量生理盐水,30天后取材。称瘤重,计算抑瘤率,各组裸鼠肿瘤、癌旁组织和肺组织HE染色观察病理改变,Western blot和qPCR分别检测C_(21)甾体苷对各组瘤体组织caspase-3,Bcl-2,Bax蛋白和mRNA表达影响。结果 C_(21)甾体苷给药4周后,SACC-83 C_(21)甾体苷组的肿瘤体积与SACC-83模型组相比明显减小[(232.6±32.8)mm^3比(317.7±58.6)mm^3,P<0.05],抑瘤率为26.8%;SACC-LM C_(21)甾体苷组的肿瘤体积与SACC-LM模型组相比明显减小[(296.5±38.8)mm^3比(394.1±28.9)mm^3,P<0.05],抑瘤率为24.8%。病理学结果显示,C_(21)甾体苷药物治疗后能抑制肿瘤的增殖和转移。Western blot结果显示,对于Bcl-2的蛋白水平,SACC-83 C_(21)甾体苷组和SACC-LM C_(21)甾体苷组相较于各自的模型组均显著下调且差异显著[(0.563±0.072)比(1.000±0.069),P<0.01;(0.664±0.061)比(1.155±0.071),P<0.01];对于Bax和caspases-3的蛋白水平,SACC-83 C_(21)甾体苷组和SACC-LM C_(21)甾体苷组相较于各自的模型组均显著上调且差异显著[Bax:(1.969±0.181)比(1.000±0.072),P<0.01;(1.521±0.120)比(0.844±0.062),P <0.01;caspases-3:(3.028±0.256)比(1.000±0.093),P<0.01;(1.934±0.188)比(0.890±0.036),P<0.01]。qPCR结果同样表明C_(21)甾体苷治疗后能显著抑制Bcl-2 mRNA表达水平[(0.563±0.014)比(1.002±0.072),P<0.01;(0.649±0.065)比(1.172±0.133),P<0.01],上调Bax和caspases-3的mRNA表达水平[Bax:(1.660±0.227)比(1.005±0.122),P <0.01;(1.313±0.115)比(0.817±0.071),P <0.01;caspases-3:(2.604±0.174)比(1.001±0.0403),P<0.01;(1.746±0.080)比(0.886±0.087),P<0.01]。结论乌骨藤C_(21)甾体苷可抑制唾液腺腺样囊性癌在裸鼠体内的增殖,其机制可能是通过促进细胞凋亡而发挥对肿瘤的抑制作用。

萝藦科植物中C_(21)甾体苷的分布及其药理活性研究进展

C21甾体苷是一类重要的生物活性成分,主要分布于龙胆科、薯蓣科、夹竹桃科、茄科和萝藦科等植物中,其中尤以萝藦科植物中分布最为普遍。概述了萝藦科植物中C21甾体苷的分布及国内外从萝藦科植物中分离获得的C21甾体苷药理活性研究进展。