目的:观察番石榴叶总黄酮对脂肪乳剂所致高脂血症大鼠血脂、脂代谢酶及血液流变学的影响。方法:采用脂乳剂灌胃法建立大鼠高脂血症模型,将50只大鼠随机分为空白组、模型组、阿托伐他汀钙片(3.3 mg·kg^(-1))组、番石榴叶总黄酮高剂...目的:观察番石榴叶总黄酮对脂肪乳剂所致高脂血症大鼠血脂、脂代谢酶及血液流变学的影响。方法:采用脂乳剂灌胃法建立大鼠高脂血症模型,将50只大鼠随机分为空白组、模型组、阿托伐他汀钙片(3.3 mg·kg^(-1))组、番石榴叶总黄酮高剂量(200 mg·kg^(-1))组、番石榴叶总黄酮低剂量(100 mg·kg^(-1))组,每组各10只,连续给药6周。检测血清中三酰甘油(triglyceride,TG)、总胆固醇(triglyceride,TC)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipid protein cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipid protein cholesterol,LDL-C)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、总抗氧化能力(total antioxidative capability,T-AOC)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、谷丙转氨酶(alanine transaminase,ALT)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)水平,同时检测全血及血浆的血液流变学相关指标。结果:与模型组比较,番石榴叶总黄酮高剂量组、番石榴叶总黄酮低剂量组及阿托伐他汀钙片组均可不同程度降低大鼠血清中TC、TG、LDL-C、MDA、AST、ALT、ALP水平,升高HDL-C、SOD、GSX-PX、T-AOC水平,降低血液流变学各项指标(P<0.05)。结论:番石榴叶总黄酮可有效调节高脂血症大鼠血脂水平,提高脂代谢酶活性,改善血液流变学指标,有效防治高脂血症。展开更多
番石榴叶提取物降糖效果明显,但确切活性成分和作用机制尚不清楚.文中采用Discovery Studio 2.1软件的CDOCKER模块,以番石榴叶中分离得到的和已知的三萜皂苷、黄酮和鞣质类32个小分子化合物作为配体,分别与治疗糖尿病相关的PTP1B、PPAR...番石榴叶提取物降糖效果明显,但确切活性成分和作用机制尚不清楚.文中采用Discovery Studio 2.1软件的CDOCKER模块,以番石榴叶中分离得到的和已知的三萜皂苷、黄酮和鞣质类32个小分子化合物作为配体,分别与治疗糖尿病相关的PTP1B、PPARγ、α-淀粉酶以及α-葡萄糖苷酶这4个生物活性的酶/受体进行分子对接,并将对接结果进行打分,评判配体与酶/受体的结合模式与亲和力,从而进行番石榴叶中活性小分子的虚拟筛选,揭示可能的作用机制.结果显示,黄酮类和鞣质类化合物与PTP1B和PPARγ的结合活性较高,该类化合物与酶/受体活性部位通过疏水作用和氢键相互结合.因此,在活性成分的立体结构改造中引入疏水基团,将提高其与PTP1B和PPARγ对接的亲和力.展开更多
目的:寻找番石榴叶乙酸乙酯萃取物中具有降糖活性的功能成分。方法:采用硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶柱层析与溶剂重结晶法进行单体分离纯化;通过分析化合物的理化性质、核磁共振谱(nuclear magnetic resonance spectrum,NMR)、质谱(mass spe...目的:寻找番石榴叶乙酸乙酯萃取物中具有降糖活性的功能成分。方法:采用硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶柱层析与溶剂重结晶法进行单体分离纯化;通过分析化合物的理化性质、核磁共振谱(nuclear magnetic resonance spectrum,NMR)、质谱(mass spectrum,MS)数据进行结构鉴定;建立降糖脂肪细胞模型评价主要单体的降糖活性。结果:从番石榴叶乙酸乙酯萃取物中共分得14个单体化合物,分别鉴定为:金丝桃苷(化合物1)、异槲皮苷(化合物2)、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(化合物3)、广寄生苷(化合物4)、番石榴苷(化合物5),槲皮素-3-O-(2’’-O-没食子酰基)-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(化合物6),槲皮素(化合物7)、没食子酸乙酯(化合物8)、齐墩果酸(化合物9)、β-谷甾醇(化合物10)、isocaryolan-9-one(化合物11)、(-)-epiglobulol(化合物12)、t-cadinol(化合物13)和muurola-4,10(14)-dien-1-ol(化合物14)。降糖脂肪细胞模型测定结果表明,5种主要黄酮苷均具有降糖活性,其中以番石榴苷和广寄生苷降糖效果最好,40μmol/L浓度下促葡萄糖摄取值分别达到了(1.74±0.076)、(1.81±0.029)mmol/L。结论:化合物6、8、11~14为首次从该植物中分得,化合物11为一新的天然产物;番石榴苷和广寄生苷可能为番石榴叶主要降糖活性成分。展开更多
文摘目的:观察番石榴叶总黄酮对脂肪乳剂所致高脂血症大鼠血脂、脂代谢酶及血液流变学的影响。方法:采用脂乳剂灌胃法建立大鼠高脂血症模型,将50只大鼠随机分为空白组、模型组、阿托伐他汀钙片(3.3 mg·kg^(-1))组、番石榴叶总黄酮高剂量(200 mg·kg^(-1))组、番石榴叶总黄酮低剂量(100 mg·kg^(-1))组,每组各10只,连续给药6周。检测血清中三酰甘油(triglyceride,TG)、总胆固醇(triglyceride,TC)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipid protein cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipid protein cholesterol,LDL-C)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、总抗氧化能力(total antioxidative capability,T-AOC)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、谷丙转氨酶(alanine transaminase,ALT)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)水平,同时检测全血及血浆的血液流变学相关指标。结果:与模型组比较,番石榴叶总黄酮高剂量组、番石榴叶总黄酮低剂量组及阿托伐他汀钙片组均可不同程度降低大鼠血清中TC、TG、LDL-C、MDA、AST、ALT、ALP水平,升高HDL-C、SOD、GSX-PX、T-AOC水平,降低血液流变学各项指标(P<0.05)。结论:番石榴叶总黄酮可有效调节高脂血症大鼠血脂水平,提高脂代谢酶活性,改善血液流变学指标,有效防治高脂血症。
文摘番石榴叶提取物降糖效果明显,但确切活性成分和作用机制尚不清楚.文中采用Discovery Studio 2.1软件的CDOCKER模块,以番石榴叶中分离得到的和已知的三萜皂苷、黄酮和鞣质类32个小分子化合物作为配体,分别与治疗糖尿病相关的PTP1B、PPARγ、α-淀粉酶以及α-葡萄糖苷酶这4个生物活性的酶/受体进行分子对接,并将对接结果进行打分,评判配体与酶/受体的结合模式与亲和力,从而进行番石榴叶中活性小分子的虚拟筛选,揭示可能的作用机制.结果显示,黄酮类和鞣质类化合物与PTP1B和PPARγ的结合活性较高,该类化合物与酶/受体活性部位通过疏水作用和氢键相互结合.因此,在活性成分的立体结构改造中引入疏水基团,将提高其与PTP1B和PPARγ对接的亲和力.
文摘目的:寻找番石榴叶乙酸乙酯萃取物中具有降糖活性的功能成分。方法:采用硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶柱层析与溶剂重结晶法进行单体分离纯化;通过分析化合物的理化性质、核磁共振谱(nuclear magnetic resonance spectrum,NMR)、质谱(mass spectrum,MS)数据进行结构鉴定;建立降糖脂肪细胞模型评价主要单体的降糖活性。结果:从番石榴叶乙酸乙酯萃取物中共分得14个单体化合物,分别鉴定为:金丝桃苷(化合物1)、异槲皮苷(化合物2)、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(化合物3)、广寄生苷(化合物4)、番石榴苷(化合物5),槲皮素-3-O-(2’’-O-没食子酰基)-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(化合物6),槲皮素(化合物7)、没食子酸乙酯(化合物8)、齐墩果酸(化合物9)、β-谷甾醇(化合物10)、isocaryolan-9-one(化合物11)、(-)-epiglobulol(化合物12)、t-cadinol(化合物13)和muurola-4,10(14)-dien-1-ol(化合物14)。降糖脂肪细胞模型测定结果表明,5种主要黄酮苷均具有降糖活性,其中以番石榴苷和广寄生苷降糖效果最好,40μmol/L浓度下促葡萄糖摄取值分别达到了(1.74±0.076)、(1.81±0.029)mmol/L。结论:化合物6、8、11~14为首次从该植物中分得,化合物11为一新的天然产物;番石榴苷和广寄生苷可能为番石榴叶主要降糖活性成分。
