水溶性药物的疏水性修饰及其重组型脂质体的研究

脂质体载水溶性药物出现的共同问题是药物的包封量低、稳定性差。本文以甲硝唑(Ⅰ)为水溶性药物模型,进行疏水性结构修饰,得其肉豆蔻酸酯(Ⅱ)前体药物,分别进行Ⅰ和Ⅱ的脂质体研究,结果表明Ⅱ在脂质体中的包封率较Ⅰ提高10倍以上,渗漏速率降至十分之一,制成含Ⅱ的脂质干膜,经超声分散,可得合乎要求的重组型脂质体,为解决脂质体载药的稳定性问题提供有效途径。体外抗阿米巴原虫试验,镜检观察到载药脂质体进入阿米巴原虫的细胞内,且100%抑制原虫所需剂量Ⅱ脂质体是Ⅰ游离药的二分之一。因此药物疏水化修饰是解决脂质体载水溶性药物稳定性问题的理想途径。

基于疏水改性淀粉的亲水性修饰及其乳化性研究

用环氧丙烷作为醚化剂对玉米淀粉进行醚化处理后,再采用硬脂酸作为酯化剂进行酯化反应,使淀粉分子上面同时接入亲水性的羟丙基和疏水性的烷基,避免单纯酯化改性只接入疏水性基团,导致亲水性降低,从而导致在水包油体系中淀粉的乳化性差的缺陷。本文对制备疏水性玉米淀粉的醚化亲水性修饰工艺进行了研究,结果表明:反应体系的醚化温度为40℃,醚化pH值为12,醚化反应时间为14小时,环氧丙烷的添加量为淀粉干基重量的8.5%时,经过亲水性修饰的硬脂酸淀粉酯的凝沉稳定性最高,经过在此条件下进行验证试验制备的该产品的乳化性达到73%,乳化稳定性达到70%,比未经过修饰的硬脂酸淀粉酯的乳化性能显著提高。该工艺是一种有效提高疏水性淀粉乳化性能的新技术,具有重要的推广应用意义。

基于疏水改性淀粉的亲水性修饰研究

对制备疏水性淀粉的亲水性修饰工艺进行了研究,结果表明当醚化温度为40℃,醚化p H值为12,醚化反应时间为14 h,环氧丙烷的添加量为淀粉干基重量的8.5%时,经过亲水性修饰的硬脂酸淀粉酯的凝沉稳定性最高,经过在此条件下验证试验制备的该产品的稳定性达到60%,比未经过修饰的硬脂酸淀粉酯的稳定性大大提高。

羧甲基壳聚糖化学修饰的研究进展

羧甲基壳聚糖是由壳聚糖氯乙酸醚化后得到的水溶性壳聚糖,具有水溶性、成膜性、保湿性、抗菌性、促渗透性、可黏附性、生物相容性和可降解性等优良的性能,在组织工程、材料工程、药物载体等领域广泛应用。综述了近年来羧甲基壳聚糖化学修饰的类型和方法,主要包括靶向性修饰、疏水性修饰和表面活性修饰,且重点分析了在药物载体方面的研究进展,此外还对化学修饰羧甲基壳聚糖作为药物前体进行了展望。

3-甲基吡啶在Pb-PTFE修饰电极上的电氧化行为

采用复合电镀法制得Pb-PTFE疏水性修饰电极,并作为阳极应用于3-甲基吡啶水溶液的电氧化。结果表明,3-甲基吡啶在Pb-PTFE疏水性修饰电极上呈现明显的电氧化行为。根据电氧化产物的FT-IR谱图推测3-甲基吡啶在Pb-PTFE修饰电极上可能被电氧化为烟酸。电化学交流阻抗测试表明3-甲基吡啶在Pb-PTFE修饰电极上的电氧化动力学过程主要受电荷迁移和浓差扩散混合控制,可用R(Q(CW))等效电路进行模拟。