阿片受体部分激动剂对大鼠基础热痛阈的影响

目的观察阿片受体部分激动剂Buprenorphin提高热痛阈的效应。方法同代同窝的雄性Wistar大鼠,每只体重(200±20)g。Wistar大鼠腹腔注射阿片受体部分激动剂Buprenorphin后,观察激光刺激大鼠后趾部的热痛阈及大鼠自主活动的变化。阳性对照采用单纯阿片受体激动剂吗啡Fentanyl,阴性对照采用生理盐水。结果 Buprenorphin和Fentanyl都能明显提高大鼠的热痛阈,和生理盐水相比差异有极显著性意义(P<0.001);但两组间相比,差异不明显(P>0.05)。组内比较,Buprenorphin组内差异较大,Fentanyl的组内差异小。结论阿片受体部分激动剂Buprenorphin腹腔注射,能明显提高大鼠热痛阈,但有作用不稳定的特性。与纯粹阿片μ受体激动剂Fentanyl相比,阿片受体部分激动剂Buprenorphin在疼痛治疗上并没有明显的优势。

规范应用阿片受体激动剂对癌痛治疗效果的影响

目的:探究规范应用阿片受体激动剂对癌痛治疗效果的影响。方法:选取2015年4月-2016年8月我院收治的癌痛患者432例,随机分为观察组和对照组,对照组患者根据经验应用阿片类受体激动剂,观察组患者规范应用阿片类受体激动剂,对比两组患者癌痛缓解情况、单人用药剂量、疼痛评分及住院时间。结果:观察组患者癌痛缓解率为86.11%,明显高于对照组的64.81%(P<0.05);观察组患者单人用药剂量显著少于对照组(P<0.05),且与对照组相比,疼痛评分较低(P<0.05),住院时间较短(P<0.05)。结论:规范应用阿片受体激动剂可明显提高癌痛缓解率,且可减少单人用药剂量,降低疼痛评分,缩短病程。

痛敏素受体在疼痛调节中的作用

疼痛不仅是临床常见的症状,也是危害人类健康和生活质量的一类疾病。寻找高效低毒、低(无)成瘾性的镇痛药,一直是医药科学领域的难题和目标。痛敏素(NOP)受体是20世纪90年代中期发现的第4种阿片受体。研究显示其参与痛觉传导与调制,可能成为新型镇痛药研发的潜在靶标。本文从NOP受体的生物学特征、对疼痛的复杂调节作用,以及靶向NOP受体的新型镇痛药研究等方面,综述了NOP受体在疼痛调节中的作用,为进一步了解疼痛与镇痛机制、寻找理想的镇痛药提供参考。

规范应用阿片受体激动剂对癌痛治疗的临床价值探讨

目的：探讨规范应用阿片受体激动剂控制癌痛的临床合理性和实用性。方法：2012年1月-2014年1月,入选南平市第一医院肿瘤内科中重度疼痛实体肿瘤患者387例,收集临床相关资料,采用t检验、单因素方差分析、卡方检验分析规范应用阿片受体激动剂与经验应用阿片受体激动剂对控制癌痛的治疗效果。结果：规范用药癌痛控制良好率（78.4%）明显高于经验用药（32.9%）（χ~2=78.562,P=0.000）;规范用药的疼痛评分、住院天数明显低于经验用药（P=0.000）;癌痛规范用药绐疗中,年龄、性别差异无统计学意义;经验用药的剂量和加药速度明显高于规范用药。结论：规范应用阿片受体激动剂控制癌痛更为科学合理,具有临床实用性。

盐酸羟考酮缓释片联合加巴喷丁治疗老年重度癌痛的临床观察

癌性疼痛即癌痛,是由于癌症本身以及癌症治疗过程中产生的疼痛[1].根据病理学特征,疼痛分为伤害感受性（包括躯体痛及内脏痛）、神经病理性以及两者并存的混合性疼痛.羟考酮属阿片受体激动剂,通过激动中枢神经系统内的阿片受体起镇痛作用[2],盐酸羟考酮缓释片呈双相释放和吸收,持续12 h镇痛,适用于治疗中重度癌痛.医师工作中最常见的疼痛类型是混合性疼痛（74.65%）,最难处理的疼痛是神经病理性疼痛（57.22%）[3].加巴喷丁作为抗癫痫药在使用过程中发现对神经病理性疼痛有很好的治疗作用,因此在国外被推荐为治疗带状疱疹及后遗神经痛等神经病理性疼痛的一线药物.近年来加巴喷丁在治疗难治性癌痛的报道逐渐增多.我科自2013年1月至2014月10月使用加巴喷丁联合盐酸羟考酮缓释片治疗老年重度癌痛,并观察其疗效及不良反应,现报告如下.

盐酸羟考酮控释片治疗晚期癌症疼痛的临床效果观察

癌症是目前对人类健康威胁最大的一类恶性疾病,疼痛是伴随着癌症发病整个过程中最为普遍的症状,随着病程的迁移和进展,患者的疼痛症状越发明显,特别是晚期癌症患者常常伴随着难以忍受的疼痛症状,对于生命末期的癌症患者的生理、心理等产生巨大的负面影响[1]。目前,临床上主要采用阿片类镇痛药进行晚期癌痛的缓解,诸如吗啡及其衍生物等,对于癌痛有较强的止痛效果,但治疗过程中患者的不良反应较多,一定程度上影响了治疗效果[2]。盐酸羟考酮是一类半合成的强阿片受体激动剂,有着较强的镇痛效果,作用持久,且不良反应少,近几年已逐渐应用于临床晚期癌痛的治疗中,并取得较好的临床效果[3]。为此,本研究以我院近些年收治的晚期癌痛患者为对象,分别采用盐酸羟考酮和吗啡进行疼痛的缓解治疗。

1例羟考酮加量引起急性混合型肝损伤的癌痛病例报告及文献综述

羟考酮是一种纯阿片受体激动剂,常用于中至重度疼痛的治疗,镇痛效率是口服吗啡的1.5~2倍,生物利用度也较口服吗啡更高,可作为癌痛一线治疗药物[1~3]。临床常用含羟考酮的药物包括盐酸羟考酮缓释片、盐酸羟考酮注射液、氨酚羟考酮片等。便秘、恶心、嗜睡、头晕等是羟考酮常见的不良反应,但羟考酮引起的肝损伤却少有报告。盐酸羟考酮缓释片说明书中仅提及临床试验中曾出现丙氨酸氨基转移酶升高,上市后经验曾报告胆汁淤积性肝炎,但未见羟考酮剂量增加导致肝损伤的相关研究[4]。本文报道1例羟考酮单次剂量加倍诱发急性混合型肝损伤的癌痛病例,并对目前羟考酮相关的药物性肝损伤的文献进行了系统检索和综述,为临床提供警示与参考。

μ/δ阿片受体双重激动剂 BVD03的合成与活性评价

目的优化μ/δ阿片受体双重激动剂BVD03的合成路线,放大量合成BVD03并评价其体内外生物活性。方法采用液相合成方法,以片段缩合方式将四肽BVD03分为两个二肽片段(Boc-Dmt-N-Me-D-Ala-OH与Aba-Gly-OMe)后进行拼接,使用HATU、DIPEA作为缩合剂,得到四肽后,再将其C端酰胺化,得到目标化合物BVD03粗品,经制备型HPLC分离纯化,冻干后得到高纯度目标物BVD03。采用阿片受体激动剂钙流体外筛选模型,小鼠福尔马林疼痛模型与小鼠醋酸扭体模型对BVD03的体外受体激动及体内镇痛活性进行了评价。结果目标化合物结构经1H-NMR和HR-ESI-MS确证,HPLC纯度98.8%;所合成的BVD03显示了低纳摩尔级的体外μ/δ双重激动活性(EC50μ=4.39 nmol·L^(-1),EC50δ=0.76 nmol·L^(-1)),在两种小鼠急性炎症模型中均显示出强效且长效的镇痛活性。结论本文设计的合成路线适合放大量合成,且便于产物分离纯化,产物纯度高。BDV03可作为具有μ/δ双重激动活性的镇痛药物先导物。

针药并用对实验性关节炎镇痛作用的研究

目的 研究针药并用对于炎症局部慢性痛的镇痛作用。方法 采用针刺合并阿片受体激动剂对大鼠实验性关节炎的镇痛作用进行观察。结果和结论 仅 1/5的用药量加上针刺可明显提高镇痛作用。

瑞芬太尼用于无痛人工流产时发生肌肉僵直一例报告

瑞芬太尼(remifentanil)是一种最新的阿片受体激动剂，由于其药效强、起效迅速、剂量容易控制、安全可靠，已越来越多的应用于临床。但是关于其一种严重副作用报道较少。本文报道一瑞芬太尼引起肌肉僵直的病例。

羟考酮应用于无痛人流的研究进展

人工流产作为避孕失败或胚胎发育不良的补救措施,是妇科门诊常见手术之一。人工流产术时间短,周转快,要求麻醉药物起效快、代谢迅速、镇痛确切、苏醒完全,对麻醉的要求高[1]。羟考酮是由生物碱蒂巴因中提取半合成的阿片受体激动剂,具有良好镇痛效果,且生物利用度高、不良反应相对较少[2],与丙泊酚联合应用,既弥补了丙泊酚镇痛方面的空白,同时可减少丙泊酚用量,减轻其不良反应。

舒芬太尼在无痛人工流产术中的应用

丙泊酚复合芬太尼静脉麻醉在人工流产术中的应用已为广大医务工作者接受，目前一致认为是比较理想的麻醉方法，但同样作为阿片受体激动剂的舒芬太尼复合丙泊酚静脉麻醉在人工流产术中的应用为数不多。作者对比观察了应用这两种方法对无痛人工流产术术中心血管系统、呼吸系统、苏醒时间、丙泊酚用量的影响，以选择一种更合理、安全的用药配伍。现报道如下。

瑞芬太尼清醒无痛麻醉下内窥镜剥离隆胸300例观察

我院自2003年5月-2004年3月应用瑞芬太尼(remifentanil REM)清醒无痛麻醉下内窥镜剥离隆胸300例，现报道如下：

鞘内药物输注系统储药盒中氢吗啡酮浓度稳定性与临床意义

氢吗啡酮是吗啡的半合成衍生物,属于μ-选择性阿片受体激动剂,已广泛用于顽固性癌痛的治疗。《难治性癌痛专家共识(2017版)》将氢吗啡酮和吗啡均作为鞘内药物输注系统的一线推荐用药[1,2]。氢吗啡酮可安全有效地用于鞘内药物输注系统治疗难治性癌痛,并可能成为吗啡耐受或出现严重不良反应时良好的替代药物[3]。氢吗啡酮口服给药是吗啡等效剂量的5~7倍,鞘内氢吗啡酮与吗啡等效转换系数为1:5[4,5]。近年来,鞘内药物输注系统在国内癌痛治疗方面应用越来越广泛[3,6~8],临床上应用鞘内药物输注系统镇痛时,通常应用盐酸吗啡注射液配以盐酸布比卡因注射液,应用0.9%氯化钠注射液配置成150 ml溶液应用15天左右(吗啡剂量多在10~20 mg)。本研究统计我院2020年1月至2022年2月期间139例应用鞘内药物输注系统情况,发现94%病人应用吗啡剂量在40 mg以下,如吗啡剂量超过40 mg或增量吗啡镇痛效果仍欠佳时,建议更换为氢吗啡酮。

羟考酮控释片治疗癌痛150例临床观察

盐酸羟考酮控释片为阿片纯受体激动剂，对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力，镇痛作用类似吗啡，具有即释和控释双重作用，服药后1h内其即释成分即发挥止痛作用，镇痛效果可延续达12h之久。我们于2005年9月至2008年12月进行了羟考酮控释片与硫酸吗啡控释片治疗各种不同程度癌症疼痛随机研究，结果总结如下。