Hsp90抑制剂白果酸与紫杉醇的协同抗鼻咽癌作用

目的:鼻咽癌是一种发病率高、病死率高的头颈部恶性肿瘤,易出现局部复发、远处转移以及耐药的情况,使得患者治疗后生存率并不高。紫杉醇作为化学治疗药物用于治疗鼻咽癌,但鼻咽癌细胞易对紫杉醇产生耐药性。而抑制热激蛋白90(heat shock protein 90,Hsp90)可以克服在许多癌症中常见的信号冗余和耐药机制。本研究旨在探究Hsp90抑制剂白果酸联合紫杉醇对鼻咽癌CNE-2Z细胞抗肿瘤活性的影响及其机制。方法:本实验分为对照组(不加药液)、白果酸组(10、30、50、70μmol/L)、紫杉醇组(5、10、20、40 nmol/L)和联用组,各组采用相应药物处理CNE-2Z细胞。采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法检测CNE-2Z细胞的存活率;划痕试验和Transwell迁移试验检测CNE-2Z细胞的迁移情况;Transwell侵袭试验检测CNE-2Z细胞的侵袭能力;AnnexinV-FITC/PI双染检测CNE-2Z细胞的凋亡情况;蛋白质印迹法检测白果酸与紫杉醇联用后细胞侵袭迁移、凋亡相关蛋白表达的变化。结果:与对照组相比,白果酸组和紫杉醇组均可抑制CNE-2Z细胞增殖(均P<0.05)。50μmol/L白果酸和5、10、20、40 nmol/L紫杉醇联用组细胞存活率均低于单用紫杉醇组(均P<0.05),药物联用指数(combination index,CI)小于1,具有协同作用。与单用50μmol/L白果酸组和10 nmol/L紫杉醇组相比,联用组可明显抑制CNE-2Z细胞侵袭和迁移(均P<0.05),且下调Hsp90客户蛋白基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase,MMP)-2和MMP-9的表达水平。双染结果显示:与单用50μmol/L白果酸组和10 nmol/L紫杉醇组相比,联用组的细胞凋亡率明显升高(均P<0.05),且联用后下调Hsp90客户蛋白Akt和B细胞淋巴瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)的表达,上调Bcl-2关联X蛋白(Bcl-2-associated X protein,Bax)的表达。结论:白果酸和紫杉醇联用后具有协同作用,可抑制CNE-2Z细胞增殖、侵袭及迁移,诱导细胞凋亡,这些作用可能与白果酸抑制Hsp90活性有关。

超声萃取银杏外种皮中白果酸工艺研究

目的 研究超声萃取法萃取银杏外种皮中白果酸的工艺过程。方法 采用高效液相色谱测定萃取液中白果酸含量,在单因素试验的基础上,通过正交试验得到了提取过程优化的工艺条件。结果 最优工艺条件:乙醇的体积分数为75%,料液质量与体积比为1∶30,提取时间为30min,其中乙醇浓度对提取过程的影响最为显著。结论 该方法具有省时、节能和萃取率高的优点。

氢化白果酸对果树病原菌的抑制效果

结合对果树病原菌抑制作用的常规生物测定 ,从银杏外种皮提取物中筛选出具有明显抑菌活性的组分 Anac-ardic acids D,并从中分离出氢化白果酸 E。氢化白果酸 E在 1 0 0 0倍稀释浓度时对苹果炭疽病菌和葡萄炭疽病菌的抑制率分别为 98.8%和 91 .8%。

薄层扫描法测定银杏外种皮中白果酸含量

报道了一种简单、灵敏、准确测定银杏外种皮中白果酸含量的方法———薄层色谱扫描法。线性范围为1.0～5.0μg/点,纯品的相对标准偏差为1.29%(n=6),平均回收率为99.7%,方法简便、重现性好。

不同干燥条件对银杏叶中白果酸含量的影响

采用HPLC法分析5种不同干燥条件下干燥的银杏叶中白果酸,其结果表明,晒干的银杏叶中白果酸含量下降31.8％～33.7％,且能很好地保持黄酮、萜内酯药用成分。是5种干燥条件中最佳条件。

银杏外种皮处理方式对白果酸含量的影响

本文以正常成熟银杏(Ginkgo biloba L.)为材料,采用HPLC法研究了4种不同处理方式对银杏外种皮中白果酸含量的影响。研究结果表明,自然成熟的新鲜银杏果用0.01mm聚乙烯塑料袋密封,于室温下放置3d软化,脱除的外种皮经组织捣碎,70℃烘干,其中白果酸平均含量下降9.76％。该法既能够保留银杏外种皮中大部分的白果酸,又利于银杏外种皮的剥离,是4种处理方式中的最佳方式。

白果不同部位及不同炮制品中白果酸和总银杏酸定量比较

目的定量比较白果不同部位及不同炮制品中白果酸和总银杏酸。方法采用甲醇回流-乙酸乙酯萃取法提取总银杏酸,用HPLC法测定白果不同部位(中种皮、内种皮、胚乳、胚)及不同炮制品(全白果、白果仁、去皮白果仁、炒白果仁、蒸白果仁、煮白果仁)中白果酸和总银杏酸。结果白果的被测部位均含有白果酸、白果新酸、十七烷二烯银杏酸、氢化白果酸和十七烷一烯银杏酸,白果酸和总银杏酸的含有量顺序为:胚>内种皮>中种皮>胚乳。白果不同炮制品中白果酸和总银杏酸含有量顺序为:全白果>白果仁>去皮白果仁>煮白果仁>炒白果仁、蒸白果仁。结论通过去皮及加热炒、蒸、煮制可明显降低白果中白果酸和总银杏酸的量。

别小看了白果

50多岁的老杨有个毛病:尿频。尽管白天控制喝水量,晚上还是要起来好几次。看一场电影,他要上两三次厕所。最令人难堪的是,有一次出差到西安,一时找不到厕所,差点尿裤。老杨到医院检查,什么毛病也没有,说是上了年纪,有可能出现这种情况。于是,老杨找到我。我介绍了一验方:

白果有毒要慎用

白果又称银杏、灵眼,为银杏科植物银杏的种子,可药食两用,其性平,味甘苦涩,有毒,入肺、肾经。白果含有蛋白质、脂肪、碳水化合物、粗纤维、蔗糖、还原糖、钙、磷、铁、胡萝卜素、核黄素,以及白果醇、白果酚、白果酸等多种成分,具有敛肺气、定喘嗽、止带浊、缩小便、消毒杀虫的功效,用于治疗哮喘、痰嗽、梦遗、白带、白浊、小儿腹泻、虫积、肠风脏毒、淋病、小便频数,以及疥癣、漆疮、白瘤风等症,是一味敛肺定喘的良药。

银杏外种皮的化学成分及其对植物真菌的抑制作用

从银杏外种皮中分离得到9个化合物，运用理化性质和波谱分析的方法分别鉴定为白果醇（1）、棕榈酮（2）、β-谷甾醇（3）、豆甾-3，6-二酮（4）、豆甾-4-烯-3，6-二酮（5）、白果酸（6）、白果新酸（7）、三十烷酸（8）、白果宁（9）。其中，化合物2—5、7—9为首次从银杏外种皮中分离得到，化合物7和9为未见报道的新天然产物。对外种皮中的总白果酸进行了抗植物致病真菌的抑茵试验，证明其具有很强的抗真菌作用，有进一步开发利用价值。

银杏外种皮杀虫活性成分研究

采用活性追踪法从银杏外种皮中分离出杀虫活性成分银杏酚和白果酸。银杏酚对萝卜蚜的LD50为0.582 4μg/头,对小菜蛾3龄幼虫的LC50为2.061 3 g/L;白果酸对萝卜蚜的LD50为0.332 8μg/头,对柑橘红蜘蛛、小菜蛾3龄幼虫的LC50分别为2.911 0 g/L、4.600 2 g/L。

银杏总酸中有关成分的LC/DAD/API/MS分析

目的 :鉴别银杏总酸中的有关成分。方法 :采用 LC/ DAD/ API/ MS联用技术分析。结果 :鉴别出 4种银杏酸的主要成分白果新酸、白果酸、氢化白果酸和氢化白果亚酸 ,同时发现 2个未知成分。结论 :根据两个未知化合物的 UV光谱及质谱的裂解规律 。

不容忽视的毒性物质-银杏酸

银杏叶制剂在国内外广泛应用于脑血栓、冠心病、老年性痴呆等心脑血管疾病的预防和治疗.经大量研究证实,银杏叶提取物中的黄酮苷与银杏内酯分别具有抗氧化、抗血小板聚集及改善记忆、提高机体免疫功能等药理作用,因此,该类制剂的应用范围日渐扩大,产品也涉及药品、保健品和化妆品等领域.……

银杏外种皮中酸性成分的提取与药用探讨

银杏外种皮可作为新的天然资源开发，介绍其中主要成分白果酸、白果酚类的化学及其捉取方法，并综述其药理作用和应用开发的前景。

银杏外种皮化学成分的分离和鉴定

从银杏外种皮中分出5个化合物，其中2个系首次从外种皮中分离得到，分别鉴定为银杏黄素（ginkgetin）和异银杏黄素（isoginkgetin）。另3个化合物为氢化白果，白果酚和白果醇。

银杏外种皮的化学成分和用途

本文介绍了银杏外种皮的现状、化学成分和用途。