白桦醇单硝酸酯的合成及体外抗肿瘤活性

目的为提高五环三萜成分白桦醇的抗肿瘤活性,开发以白桦醇为先导物的抗肿瘤新药。方法在白桦醇C-3位或C-28位引入具有抗肿瘤作用的一氧化氮(NO)供体支链合成白桦醇单硝酸酯,并通过改性噻唑蓝(MTT)法测定衍生物对人源HepG2、HT-29、MCF-7等肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。结果合成了7个白桦醇单硝酸酯,所有化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱进行确证,MTT结果显示所有衍生物对HT-29肿瘤细胞的抑制作用强于HepG2及MCF-7肿瘤细胞,其中化合物1g、1j对HT-29肿瘤细胞具有较强的选择性抑制作用。结论白桦醇C-3位或C-28位引入大空阻基团可能导致抗肿瘤活性下降,而C-3位引入含氮基团有利于提高抗肿瘤活性,可为白桦醇结构修饰的进一步研究提供参考。