白簕多糖颗粒剂的制备工艺研究

目的 研究白簕多糖颗粒的制备工艺。方法 采用湿法制粒工艺制备颗粒,以成型率、休止角、溶化性作为颗粒剂制备工艺的考察指标。应用单因素法考察多糖与稀释剂配比、润湿剂浓度与用量、干燥温度、干燥时间对颗粒剂质量的影响;在此基础上,以多糖与稀释剂配比、润湿剂浓度、润湿剂用量为考察因素,采用星点设计-响应面法优化处方,并进行工艺验证,计算综合评分评估制备工艺的可行性。结果 最优制备工艺为:赤藓糖醇与白簕多糖配比为3.22:1、润湿剂乙醇浓度为73.68%、乙醇用量为17.51%,在该条件下制备的白簕多糖颗粒剂的成型率达93.60%,休止角为28.20°,溶化率达98.12%,平均综合评分为97.24。制得的白簕多糖颗粒剂在外观、粒度、水分、总糖含量等方面均符合2020年版《中国药典》颗粒剂项下要求。结论 该制备工艺稳定可行,质量可靠。

白簕多糖片的制备工艺研究

目的:研究白簕多糖片的制备工艺。方法:以白簕多糖为原料进行片剂的制备,考察辅料组成及用量对片剂质量的影响,优选片剂成型工艺。结果:按照白簕多糖干膏粉:淀粉:微晶纤维素:交联聚维酮(PVP)=50:30:15:2的比例混合,以30%乙醇为润湿剂,以交联PVP、硬脂酸镁为润滑剂进行压片,包薄膜衣,可制得白簕多糖包衣片,每片含白簕多糖40mg。结论:白簕多糖制成片剂后表面圆整、光滑,硬度适中,有效成分含量符合要求,制备工艺稳定可行,可实现白簕多糖片的大批量生产。

白簕多糖对1型糖尿病小鼠短链脂肪酸、炎症因子及紧密连接蛋白的影响

目的 通过考察短链脂肪酸(SCFAs)及肠道结构变化等因素,探讨白簕精制多糖(ATP1-1)降低链脲佐菌素(STZ)所致1型糖尿病小鼠血糖的机制。方法 连续5天腹腔注射STZ建立糖尿病小鼠模型,随机分为模型组、二甲双胍组(185 mg/(kg·d),ig),ATP1-1高、中、低剂量组(140、70、35 mg/(kg·d),ig),另设正常组,各组小鼠给药治疗6周,于给药期间测定小鼠体重、饮食饮水、血糖等指标,实验结束前测定糖耐量;小鼠处死后,HE染色观察结肠组织病理状况,通过顶空气相法测定各小鼠粪便SCFAs水平,并采用实时荧光定量PCR法考察肠道Claudin-1、TNF-α、IL-6及IL-10 mRNA的表达。结果 连续6周给药ATP1-1可改善糖尿病小鼠的“三多一少”症状,与模型组相比,ATP1-1各剂量组小鼠空腹血糖及糖耐量AUC水平均显著降低(P<0.05),血糖恢复时间明显缩短;中、高剂量组的丙酸、异丁酸、异戊酸和戊酸的含量均显著高于模型组,且趋近正常组,部分甚至高于正常组。ATP1-1各剂量给药均可显著逆转Claudin-1 mRNA的下调(P<0.01),并呈剂量依赖性;同时,ATP1-1还可降低肠道TNF-α、IL-6促炎因子表达,提高抗炎因子IL-10的表达。结论 ATP1-1可通过增加SCFAs分泌量,从而改善肠道黏膜屏障、减轻肠道炎症反应,最终降低糖尿病小鼠血糖。

白簕多糖提取工艺及其分散片制备

目的探讨白簕多糖的提取工艺,研究白簕多糖分散片的制备工艺。方法用水提醇沉法提取白簕多糖,采用正交试验优选提取时间和次数;单因素考察醇沉量,优化提取工艺;单因素考察并确定分散片处方中的辅料和用量。结果白簕多糖最佳提取工艺为分别加12倍和10倍水各提取2 h,浓缩后加1.5倍70%乙醇醇沉。白簕多糖干膏粉:磷酸氢钙为1:2,水为湿润剂,二氧化硅为助流剂,交联聚维酮(PVPP)为崩解剂(内加2%,外加5%),0.5%硬脂酸镁为润滑剂制得白簕多糖分散片每片40 mg。多糖含量稳定,溶出度大于85%,收率稳定,适合生产的要求。结论优化白簕多糖提取工艺,分散片制备工艺稳定,可用于生产。