白芷总香豆素和白芷总挥发油配伍药效学比较

目的观察白芷总香豆素和白芷总挥发油配伍的药效学比较,确定最佳配伍比例.方法采用小鼠巴豆油耳炎实验、角叉菜胶足肿胀实验及热板致痛法3种模型比较白芷总香豆素和白芷总挥发油按不同比例配伍后的抗炎作用和镇痛作用.结果白芷总香豆素与总挥发油按5种不同比例配伍,均可显著抑制巴豆油所致的小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致的小鼠足肿胀,延长小鼠热板致痛反应潜伏期,其中两者比例为3∶1时作用最强.结论白芷总香豆素与总挥发油按3∶1比例配伍能够发挥最佳的抗炎镇痛作用.

白芷总香豆素对偏头痛模型小鼠5-HT和MAO的影响

目的研究白芷总香豆素的对偏头痛模型小鼠脑及血中五羟色胺(5-HT)及单胺氧化酶(MAO)的影响,探讨白芷总香豆素对偏头痛治疗作用的机理。方法采用昆明种小鼠连续14 d每只皮下注射利血平(10 mg.kg-1)造成5-HT耗竭型偏头痛动物模型,从第7天起,实验组予不同剂量白芷总香豆素混悬液灌胃,药物干预7天后检测动物脑及血中5-HT及MAO。结果①白芷总香豆素在0.72,0.36 g.kg-1下均可升高模型动物脑内及血中5-HT含量,与模型组比较有明显差异(P<0.05,P<0.01);②白芷总香豆素各剂量对动物脑内及血中MAO活性无明显影响。结论白芷总香豆素对实验性偏头痛模型小鼠的治疗作用,可能与白芷总香豆素升高模型动物脑和血中5-HT的作用有关,但该作用并非通过干预单胺氧化酶活性来实现,提示这可能为传统头痛要药白芷散风除湿、通窍止痛功效的现代机制之一。

白芷总香豆素、川芎嗪及配伍应用对大鼠脑缺血/再灌注损伤的影响

[目的]探讨白芷总香豆素、川芎嗪及二者配伍应用对大鼠脑缺血/再灌注损伤的保护作用及机制。[方法]实验分为假手术组、缺血再灌注组、川芎嗪(7.5mg/kg)组、白芷总香豆素组(50mg/kg)、川芎嗪-白芷总香豆素(7.5mg/kg+50 mg/kg)组、尼莫地平(10 mg/kg)组。连续灌胃给药7 d后,采用线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)脑缺血/再灌注损伤模型。缺血2h再灌注22h后进行神经功能缺失症状评分,红四氮唑(TTC)染色法检测脑梗死体积,制备脑组织匀浆测定超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)含量。[结果]与缺血再灌注组相比,川芎嗪、白芷总香豆素及配伍应用能明显改善大鼠受损的神经功能障碍(P<0.05),提高SOD的活力(P<0.01,P<0.05,P<0.01),降低MDA的含量(P<0.01),川芎嗪-白芷总香豆素组显著缩小梗死体积(P<0.05)。[结论]白芷总香豆素、川芎嗪及配伍使用对大鼠脑缺血/再灌注损伤都有明显保护作用,可能与抑制脑组织脂质过氧化反应相关。

白芷总香豆素联合白芷挥发油对大鼠偏头痛的预防作用及其机制

目的:观察白芷总香豆素联合白芷挥发油对硝酸甘油诱导大鼠偏头痛的预防作用,并探讨其作用机制。方法:56只Wistar大鼠随机分为正常对照组(生理盐水0.1 mL·10g^(-1)),偏头痛模型组(生理盐水0.1mL·10g^(-1)),白芷香豆素组(100mg·kg^(-1)),白芷挥发油组(100 mg·kg^(-1)),低(25 mg·kg^(-1))、中(50mg·kg^(-1))和高剂量(100mg·kg^(-1))白芷总香豆素和挥发油组合物组(组合物组);每组8只。各组大鼠连续灌胃给药7d,皮下注射硝酸甘油(10mg·kg^(-1))诱导大鼠偏头痛模型。观察各组大鼠行为表现,检测各组大鼠血清及脑组织中一氧化氮(NO)、血浆中降钙素基因相关肽(CGRP)和内皮素(ET)水平。结果:与正常对照组比较,偏头痛模型组大鼠甩头、前肢挠头和后腿拍脸次数增加(P<0.05或P<0.01),血清及脑组织中NO水平、血浆中CGRP和ET水平明显升高(P<0.05或P<0.01)。与偏头痛模型组比较,白芷总香豆素、白芷挥发油、各剂量组合物组大鼠甩头、前肢挠头和后腿拍脸次数减少(P<0.05或P<0.01),血清和脑组织中NO水平降低(P<0.05或P<0.01)。与偏头痛模型组比较,白芷挥发油和中、高剂量组合物组大鼠血浆中CGRP和ET水平降低(P<0.05)。结论:白芷2种活性成分总香豆素和挥发油组合物对硝酸甘油诱导的大鼠偏头痛具有一定的预防作用,且其作用机制可能与调节血管活性物质水平和功能有关联。

3种水提预处理方法对白芷总香豆素提取物的影响

目的考察常温水提、40℃水提、水煎煮对白芷总香豆素提取物的影响。方法分别采用乙醇回流提取和3种水提预处理方法得到提取物Ⅰ~Ⅳ,UV和HPLC法分别测定总香豆素、欧前胡素含有量,比较提取物粉体学性质和溶出度。结果 4种提取物中总香豆素含有量分别为3.98%、6.03%、6.81%、4.46%,欧前胡素含有量分别为0.633%、0.540%、0.465%、0.155%,休止角分别为48.455°、42.587°、42.689°、42.024°,堆密度分别为0.214、0.324、0.316、0.354 g/cm^3。提取物Ⅰ在100 min内的吸湿速率和平衡吸湿量高于其他3种提取物。各提取物在120 min内的累积溶出度均显著高于药材细粉。结论 3种水提预处理方法均可明显改善白芷总香豆素提取物的粉体学性质,并提高药材细粉的溶出度。

白芷总香豆素和挥发油镇痛抗炎作用的比较研究

目的:研究白芷总香豆素和挥发油的镇痛抗炎作用。方法:采用热板法、醋酸扭体法、甲醛致痛法观察白芷总香豆素、挥发油及复合成分组的镇痛作用;采用二甲苯致耳肿胀、腹腔毛细血管通透性亢进及棉球肉芽肿3种炎症模型考察白芷总香豆素、挥发油及复合成分组的抗炎作用。结果:镇痛实验结果显示:白芷总香豆素、挥发油对醋酸及甲醛所致小鼠或大鼠的疼痛反应具有明显抑制作用(P<0.05),复合成分组对3种疼痛模型均具有抑制效应(P<0.05或P<0.01);抗炎实验结果显示:白芷总香豆素、挥发油能明显减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度、抑制小鼠腹腔毛细血管通透性亢进(P<0.05);而复合成分组对3种炎症模型均有明显抑制作用(P<0.05或P<0.01)。结论:白芷总香豆素及挥发油均具有一定的镇痛和抗炎作用,其作用特点和强度差异不明显,而白芷总香豆素、挥发油联合使用可明显增强镇痛抗炎作用,提示白芷总香豆素和挥发油具有"相须"的抗炎止痛作用。研究提示在中药新药的开发和利用中,从传统中药中分离的多种有效成分及有效成分的组合,应成为今后中药新药开发考虑的方法和方向。

白芷总香豆素对偏头痛模型大鼠PGE_2和TNFα的影响

目的:研究白芷总香豆素对偏头痛模型大鼠血中前列腺素E_2(PGE_2)及肿瘤坏死因子α(TNFα)的影响,探讨白芷总香豆素对治疗偏头痛的作用机理。方法:采用SD大鼠皮下注射硝酸甘油复制大鼠偏头痛模型,实验组灌胃给予不同剂量白芷总香豆素混悬液,给药4 h后,将动物断头取血,分离血清,采用酶联免疫双抗体夹心法检测血清中PGE_2和TNFα含量。结果:白芷总香豆素在0.72 g.kg^(-1)剂量下可明显抑制模型动物血清中PGE_2水平,降低模型动物血中TNFα含量,与模型组比较有明显差异(P<0.05)。结论:白芷总香豆素可通过抑制TNFα、PGE_2释放来发挥抗炎镇痛作用,可能为其临床治疗偏头痛作用机理之一。

白芷总香豆素对痛经模型小鼠的影响

目的:探讨白芷总香豆素治疗原发性痛经(PDM)的疗效,并揭示其可能的治疗机制。方法:采用缩宫素诱导的原发性小鼠痛经模型,以注射催产素后30 min内扭体次数和扭体潜伏期为主要观测指标,考察白芷总香豆素的镇痛作用。使用BL-420F生物机能实验系统观察白芷总香豆素对原发性痛经模型小鼠子宫收缩频率和幅度的影响及对缩宫素所致正常小鼠子宫平滑肌痉挛的对抗作用。测定血清中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量,ELISA法检测血浆β-内啡肽,子宫组织前列腺素F 2α(PGF 2α)、6-酮-前列腺素F 1α(6-Keto-PGF 1α)和血栓素B 2(TXB 2)的含量。结果:与模型组相比,白芷总香豆素可通过降低PDM模型小鼠的扭体反应并呈剂量依赖性地显示镇痛活性,同时可明显减少原发性痛经模型小鼠离体子宫平滑肌收缩频率,降低收缩幅度。白芷总香豆素对缩宫素诱发正常小鼠子宫平滑肌痉挛性收缩有明显的抑制作用。白芷总香豆素也能显著降低子宫组织中PGF 2α的含量,降低血清中MDA的含量,升高子宫组织中6-keto-PGF 1α/TXB 2水平,提高血清GSH-Px,SOD的活力及血浆β-内啡肽含量。结论:白芷总香豆素能有效改善实验性PDM,其机制可能与抗氧化、降低PGF 2α水平,升高6-keto-PGF 1α/TXB 2水平及β-内啡肽含量有关。

白芷总香豆素抗惊厥作用研究

目的:研究白芷总香豆素抗惊厥作用。方法:采用最大电休克发作模型(MES)、戊四氮和3-巯基丙酸所致的小鼠惊厥模型,研究白芷总香豆素抗惊厥作用;采用旋转棒方法,研究白芷总香豆素神经毒性作用。结果:白芷总香豆素能明显降低MES模型小鼠的惊厥发生率,明显延长戊四氮和3-巯基丙酸所致模型小鼠的惊厥潜伏期,缩短惊厥持续时间,降低小鼠的死亡率,且无明显的神经毒性作用。结论:白芷总香豆素具有抗惊厥作用。

延胡索乙素与白芷总香豆素、总挥发油配伍药效学比较研究

目的:评价延胡索乙素、白芷总香豆素及总挥发油配伍的药效学比较研究。方法:小鼠醋酸扭体法、热板镇痛法、甩尾法三种模型比较元胡止痛片(A组)、延胡索乙素(B组)、白芷总香豆素(C组)、白芷总挥发油(D组)、延胡索乙素与白芷总香豆素配伍(E组)、延胡索乙素与白芷总挥发油配伍(F组)及延胡索乙素与白芷总香豆素、白芷总挥发油配伍(G组)后的镇痛作用。结果:A、G组镇痛效果最佳,B、E、F组具显著的镇痛作用,C、D组与模型组相比,有一定的镇痛作用,但较弱。结论:延胡索乙素与白芷总香豆素、总挥发油配伍使用,具有显著的镇痛作用,类似于元胡止痛片中元胡白芷的配伍作用,但成分更为明确,标准可控,使用量小,属于分子中药组方范畴。元胡的主要有效成分延胡索乙素与白芷的主要成分白芷总香豆素、总挥发油均具有镇痛作用,符合中药元胡及白芷的功效,本实验采用药物有效成分进行配伍,成分明确,结果可控。

白芷总香豆素对疮疡模型的影响

目的:探讨白芷总香豆素对大鼠疮疡模型的影响。方法:采用金黄色葡萄球菌感染制作大鼠疮疡模型,观察白芷总香豆素大、小剂量(200mg/kg、100mg/kg)对大鼠疮疡模型体征、愈合情况、脏器指数,脓液及血清中溶菌酶和免疫球蛋白含量的影响;采用二甲苯致小鼠耳廓的肿胀模型,观察白芷总香豆素大、小剂量对小鼠耳廓肿胀度的影响。结果:白芷总香豆素200mg/kg、100mg/kg对金黄色葡萄球菌造成的大鼠疮疡模型具有改善疮疡的症状,降低疮口愈合积分值,增加不同时间脓性分泌物和血清中溶菌酶和免疫球蛋白含量,增加胸腺指数和脾脏指数,还能减轻小鼠耳廓的肿胀度。结论:白芷总香豆素对大鼠疮疡模型治疗作用,其作用机制可能与抗炎、增强免疫功能有关。

滇白芷的药理研究(Ⅰ)

滇白芷总香豆素的药理实验结果为:①急性毒性实验,给小鼠po,LD50为2110±22mg/kg;②用热板法和化学刺激法作镇痛实验,显示镇痛作用;③能对抗乙酰胆硷对家兔离体及原位小肠的兴奋作用;④对豚鼠离体子宫正常收缩松弛作用,并能对抗垂体后叶素或麦角新硷对豚鼠离体子宫的兴奋;⑤对家兔原位子宫的正常收缩有松弛作用,并能对抗垂体后叶素或麦角新碱对家兔原位子宫的兴奋;⑥对兔心脏,滇白芷香豆素po后2h内心率稍减慢,但心电图并无异常。

滇白芷的平喘及抗炎作用(Ⅱ)

用豚鼠作组织胺恒压喷雾致喘法实验,滇白芷总香豆素有平喘作用,对大鼠实验性蛋清性关节炎及甲醛性关节炎有抗炎作用。

白芷提取物与延胡索总碱配伍对延胡索乙素在大鼠体内药代动力学的影响

建立一种快速灵敏的大鼠体内延胡索乙素(tetrahydropalmatine,TET)血药浓度的HPLC-FLD检测方法;并研究白芷香豆素(coumarin,Cou)和挥发油(volatileoil,VO)两种提取物与延胡索总碱(TA)配伍对TET在大鼠体内药代动力学的影响。血浆经正己烷-异丙醇(95∶5)沉淀蛋白,HPLC-FLD检测,结果血浆中TET的线性范围为2.096～167.68μg·L-1;定量限2.096μg·L-1;方法准确度94.0%～100.0%,提取回收率72.0%～81.5%,日内日间精密度均小于7.0%;大鼠灌胃TA、TA-VO、TA-Cou、TA-VO-Cou后,TET在大鼠体内药代动力学行为均为二室开放模型,与TA组相比,配伍VO或(和)Cou后TET的AUC0-t、AUC0-∞、MRT0-t、MRT0-∞等药代动力学参数有显著差异。建立的大鼠血浆中TET的测定方法具有灵敏、准确、专属性强等特点;Cou、VO与TA配伍,能显著延长TET在大鼠体内滞留时间,减缓体内的消除,提高其生物利用度。