白蒺藜总皂甙改善高血压病人血液流变性的临床观察

九０一片为白医藜总皂甙的片剂，我们用于治疗高血压瘀证患者，并观察了３０例患者治疗前后瘀血症状、血液流变性、血脂、血小板聚集等变化。结果提示九０一片能改善瘀血证侯，改善血液流变性，减少血小板聚集及降低血脂。从而证实白蒺藜有活血化瘀、平肝潜阳等作用。为临床延缓高血压病员终末器官损害、预防中风的发生，提供了治疗依据。

白蒺藜果实的化学成分研究

采用硅胶柱层析、凝胶柱层析从白蒺藜(Tribulus terrestris L.)醇提液正丁醇萃取层中分离纯化得到8个化合物,运用核磁共振、质谱等光谱方法鉴定结构分别为:N-对羟基苯乙酮基-3-甲氧基-4-羟基取代桂皮酰胺(Ⅰ),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ),3′-甲氧基-槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),3′-甲氧基-槲皮素-3-O-β-D-龙胆二糖苷(Ⅳ),海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷(Ⅴ),海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃半乳糖基(1-2)-[β-D-木糖基(1-3)]-β-D-吡喃葡糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷(Ⅵ),苯甲酸(Ⅶ),尿嘧啶核苷(Ⅷ)。其中化合物Ⅳ,Ⅶ,Ⅷ为首次从该植物中分离得到,也是首次从该属植物中分离获得。

白蒺藜有效组分对兔动脉粥样硬化和主动脉壁血小板源性生长因子-A基因表达影响

目的 :观察白蒺藜有效组分对兔动脉粥样硬化和主动脉壁血小板源性生长因子 A基因表达影响和机理。方法 :主动脉壁形态学观察动脉粥样斑块病变程度和RT PCR方法测定动脉粥样硬化血小板源性生长因子 A(PDGF A)基因表达的改变。结果 :白蒺藜有效组分明显减少粥样斑块病变程度 ,降低生长因子PDGF AmRNA表达水平。结论 :白蒺藜有效组分通过调控PDGF AmRNA基因表达水平 。

白蒺藜皂苷对慢性高眼压兔视网膜SOD活性和MDA含量的影响

目的:观察白蒺藜皂苷对慢性高眼压兔SOD活性和MDA含量的影响,探讨其对兔慢性高眼压模型视网膜氧化损伤的抑制作用。方法:将24只健康新西兰白兔随机分为正常对照组(A组),高眼压模型空白组(B组),高眼压模型灯盏细辛(erigeron brevicapas hand mass,EBHM)治疗组(C组),高眼压模型蒺藜皂苷(gross saponins of tribulus terrestris,GSTT)治疗组(D组);以20g/L甲基纤维素前房注射建立兔慢性高眼压模型,EBHM治疗组实验兔每日耳缘静脉推注EBHM注射液4.5mg/kg,GSTT治疗组实验兔每日耳缘静脉推注GSTT针剂5mg/kg,连续用药4wk并每日测眼压,于第28d摘取眼球检测兔视网膜组织中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性和丙二醛(maleic dialdehyde,MDA)含量。结果:兔眼造成青光眼模型后,其眼压在观察期内维持在32～39mmHg;高眼压模型空白组与正常对照组、EBHM治疗组、GSTT组比较,视网膜中MDA和SOD的含量差异有统计学意义(P<0.05),EBHM治疗组、GSTT组之间数值差异无统计学意义(P>0.05),EBHM治疗组、GSTT组与正常对照组比较视网膜中MDA的含量仍略高(P<0.05),SOD的含量略降低(P<0.05)。结论:白蒺藜皂苷能有效提高慢性高眼压下兔视网膜中SOD活性,降低MDA含量,从而对持续性高眼压视网膜氧化应激具有保护作用。

白蒺藜血清对酪氨酸酶活性的双向调节作用

目的 :观察白蒺藜高、中、低三种给药剂量大鼠不灭活血清对酪氨酸酶 ( TYE)活性的影响 ,以期指导临床用药。方法 :重复测量设计 ,应用多巴氧化速率法检测不同时间点 5组不同大鼠血清对反应体系中吸光度值的变化 (△ OD)。结果 :白蒺藜低剂量 ( 1 0 g)对 TYE具有抑制作用 ,高剂量 ( 30 g)对 TYE活性有激活作用 ( P<0 .0 5) ;中剂量 ( 2 0 g)和补骨脂素对 TYE的作用倾向于激活作用 ,与空白血清对照无统计学意义。结论 :白蒺藜对酪氨酸酶活性的影响与大鼠给药剂量有关 ,有低浓度抑制 ,高浓度激活的双向调节作用 ,临床应用白蒺藜治疗色素障碍性疾病时 ,除应辨证用药外 ,色素沉着性疾病宜用低浓度 。

白蒺藜对光损伤小鼠光感受器细胞的保护作用

目的探讨白蒺藜对小鼠视网膜光损伤的保护作用。方法采用10 000 lux白炽光光照30 min建立视网膜光损伤模型,将BALB/c小鼠分为正常对照组、模型组和治疗组,每组各6只。光照前0.5 h治疗组腹腔注射白蒺藜水煎液100μL(生药100mg/20 g),正常对照组和模型组腹腔注射等量生理盐水。光照后3 h、7 d分别通过OCT检测小鼠视网膜形态学改变;造模后7 d处死小鼠,取眼球固定、包埋、切片进行HE染色,视紫红质和短波敏感视蛋白(short wave-length sensitivity opsin,M-opsin)的免疫荧光化学染色,观察视网膜病理改变情况。结果正常对照组内外核层结构清楚、界限明显,视网膜视杆细胞内外节排列整齐;模型组视网膜结构层次模糊且外核层变薄,与正常对照组差异显著;治疗组小鼠视网膜结构与正常对照组没有显著差异。与正常对照组比较,模型组视紫红质和M-opsin表达降低,治疗组显著提高了视紫红质和M-opsin的表达。模型组较正常对照组视网膜外核层厚度显著变薄(P<0.05);治疗组较模型组能显著性预防小鼠视网膜外核层变薄(P<0.05)。结论小鼠视网膜光损伤模型造模成功,白蒺藜对光损伤视网膜具有显著的保护作用。

白蒺藜有效组分对自发性高血压大鼠心肌纤维化的影响

目的观察白蒺藜有效组分对自发性高血压大鼠心肌纤维化的影响以探讨白蒺藜有效组分抑制高血压靶器官损伤的可能机制。方法32只14周龄雄性自发性高血压大鼠随机分为模型组、卡托普利组、白蒺藜组、联用组,每组8只,同周龄雄性Wistar大鼠8只作为正常对照。卡托普利组采用卡托普利每只30mg·kg-.1d-1、白蒺藜组采用白蒺藜有效组分每只15mg·kg-.1d-1、联用组采用白蒺藜有效组分每只15mg·kg-1.d-1和卡托普利每只30mg·kg-1.d-1、模型组及正常组给0.9%NaCl溶液每只2ml/d灌胃,共8周。采用尾动脉容积法测定血压;分离左心室,计算左心室重量指数;生化方法检测各组大鼠心肌羟脯氨酸含量。结果与正常Wistar大鼠比较,14周龄SHR大鼠收缩压明显升高(P<0.01)。8周后,模型组大鼠收缩压较14周龄时明显升高(P<0.05);与模型组相比,白蒺藜组收缩压明显下降(P<0.01),左心室重量指数则无明显差异(P>0.05);卡托普利组、联用组收缩压显著下降(P<0.01),左室重量指数显著降低(P<0.05);各用药组心肌羟脯氨酸含量均明显降低(P<0.05),心肌胶原沉积减少。结论白蒺藜有效组分能降低SHR收缩压,改善左室肥厚程度,降低心肌胶原含量,从而保护高血压病所致的靶器官损伤。

白蒺藜及其有效成分在心血管疾病中的应用进展

白蒺藜以其确切的疗效从古至今一直被临床广泛应用 ,其有效成分蒺藜皂苷在心血管疾病的临床应用及实验研究已多年 ,药理机制研究不断深入 ,在防治心血管疾病等方面均显示出良好的应用前景。通过对白蒺藜及其有效成分近 10余年来在心血管疾病临床应用适应证和疗效观察 ,及其药理作用机制的实验研究总结 ,以供临床及科研参考。

白蒺藜皂苷对慢性高眼压兔视网膜神经节细胞的保护作用

目的:观察白蒺藜皂苷(gross saponins from tribulus terrestrisL,GSTT)及灯盏细辛注射液[Erigeron Breviscapus(Vant.)Hand-Mazz,EBHM]对慢性高眼压模型兔视网膜神经节细胞(retinal ganglion cells,RGCs)的保护作用。方法:健康新西兰白兔24只,随机分为对照组、高眼压组、EBHM治疗组和GSTT治疗组,高眼压组和EBHM治疗组及GSTT治疗组的兔眼前房内注射20g/L甲基纤维素制成慢性高眼压模型,EBHM治疗组的兔每日耳缘ivEBHM注射液4.5mg/kg,GSTT治疗组的兔每日耳缘iv GSTT注射液5mg/kg,高眼压持续4wk时,处死实验兔,摘取眼球,做RGCs电镜检查。结果:造模后各组眼压均升高,电镜下高眼压组相对于GSTT治疗组及EBHM注射液治疗组,RGCs超微结构有明显损伤。结论:GSTT及EBHM注射液对慢性高眼压兔RGCs均具有保护作用。

白蒺藜对光感受器细胞的抗炎、抗氧化保护效应机制研究

目的探讨白蒺藜对光损伤诱导的光感受器细胞退行性改变的保护作用。方法 36只小鼠随机分为3组,每组各12只,采用10×10~3 Lux白炽光光照30 min建立BALB/C小鼠视网膜光损伤模型,光照前30 min白蒺藜给药组腹腔注射白蒺藜水煎液100μL,正常对照组和光损伤模型组腹腔注射等量生理盐水。光照后22 h,腹腔注射二氢乙锭,2 h后摘取眼球制备冰冻切片,观察视网膜原位氧化应激状态。分别于光照后6h、24 h摘取视网膜组织,进行总RNA抽提、逆转录制备cDNA样品,通过实时荧光定量PCR分析小鼠视网膜炎症相关因子。检测白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、趋化因子CcL2(chemokine,Ccl2)、环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、细胞间黏附因子-1(intercellular cell adhesion molecules-1,ICAM-1)、血管细胞黏附分子-1(vascular cell adhesion molecule-1,VCAM-1)基因的mRNA表达水平。结果光照24 h后,与正常对照组、白蒺藜给药组相比较,光损伤模型组视网膜色素上皮细胞及光感受器细胞氧化应激标志物呈显著阳性,差异均有统计学意义(均为P<0.001)。与正常对照组相比较,光损伤模型组视网膜IL-1β、Ccl2、COX-2、TNF-α、ICAM-1、VCAM-1的mRNA表达水平显著升高,差异均具有统计学意义(均为P<0.01);与光损伤模型组相比,白蒺藜给药组视网膜IL-1β、Ccl2、COX-2、TNF-α、ICAM-1、VCAM-1的mRNA表达水平显著降低,差异均有统计学意义(均为P<0.01)。结论在视网膜退行性病变模型中,白蒺藜表现出良好的光感受器细胞保护作用。抗氧化、抗炎可能是白蒺藜防治光感受器细胞损伤效应的相关机制之一。

白蒺藜的临床应用研究进展

中药白蒺藜为蒺藜科一年生草本植物蒺藜的干燥成熟果实,其别名为蒺藜、刺蒺藜、屈人、旁通等。白蒺藜味苦、辛,性微温,有小毒,入肝经,具有平肝疏肝、行气活血、祛风明目的功效,临床用于治疗头痛、眩晕、高血压、风疹瘙痒、目赤多泪诸症。白蒺藜治疗心脑血管疾病有很明显的疗效。为更好地在临床应用白蒺藜,现就其药理作用及临床应用研究综述如下。

白蒺藜中酪氨酸酶抑制剂的微波提取工艺

目的探讨白蒺藜中酪氨酸酶抑制剂的微波提取工艺。方法以提取物的产率和对酪氨酸酶的相对抑制率为评价指标,采用正交试验和单因素试验,结果水为提取剂、水与白蒺藜的质量比10∶1、微波450 W提取(5 min×2)为最佳提取工艺。提取物(干基)产率为16.6%,对酪氨酸酶的相对抑制率为43.8%。结论与直接加热提取法比较,微波辅助提取能缩短提取时间,并能提高提取物产率和对酪氨酸酶的相对抑制率。

制何首乌和白蒺藜对小鼠毒性作用的实验研究

目的:研究制何首乌和白蒺藜对小鼠的毒性作用。方法:通过测定制何首乌和白蒺藜的半数致死量及最大耐受量来评价两种药物的急性毒性。将实验小鼠分为空白组、制何首乌组、白蒺藜组及制何首乌伍用白蒺藜组,按临床常用剂量灌胃2周后观察两药单用及伍用后对小鼠肝脏的毒性作用。结果:小鼠对制何首乌和白蒺藜的最大耐受倍数均大于100,表明两药毒性甚小。各实验组小鼠血清ALT、AST、ALP、TBA测定及肝脏指数与空白组无明显差异;各组小鼠肝脏外观及病理观察均基本正常。结论:制何首乌和白蒺藜对小鼠无急性毒性作用,两药按临床常用剂量单用或伍用时亦无急性肝脏毒性。

白蒺藜醇甙对混合培养鼠视网膜神经节细胞的作用

目的 :观察刺蒺藜单体成分白蒺藜醇甙 (tribulusfruitalcoholglycoside ,TFAG)对体外混合培养的鼠视网膜神经节细胞 (retinalganglioncells,RGCs)存活的影响 ,并筛选出其有效的药物浓度 ,同时与脑源性神经营养因子BDNF和碱性成纤维生长因子bFGF比较。方法 :采用胰酶消化法将 12只生后 2～ 3天的Sprague Dawley(SD)乳鼠视网膜制成细胞悬液 ,接种于鼠尾胶原包被的 96孔培养板中 (5× 10 4 个细胞 /孔 )。分为A组 (对照组 )和各种浓度梯度的TFAG实验组 :B组 (1× 10 -8g/L)、C组 (1× 10 -7g/L)、D组 (1× 10 -6g/L)、E组 (1× 10 -5g/L)、F组 (1× 10 -4 g/L)、G组 (1× 10 -3 g/L) ,在 37℃、5 %CO2 恒温培养箱中培养 ,于 1、3、5天 ,用MTT微量自动比色法测量存活细胞的吸光度A值。用Thy 1抗体、NSE抗体和GFAP抗体进行细胞免疫化学检查以鉴定RGCs。结果 :培养在鼠尾胶原上的细胞生长良好 ,大部分伸出突起。上述浓度的TFAG对培养细胞形态无影响。培养 1d ,C和D组吸光度 (A)值高于对照组 ,差异具有显著性意义 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ;培养 3d ,仅D组吸光度 (A)值高于对照组 ,差异具有显著性意义 (P <0 .0 5 )。结论 :TFAG具有类似神经营养因子的作用 ,能促进混合培养RGCs在体外的存活。

白蒺藜有效组分对心肌再灌注损伤中一氧化氮和内皮素的影响

目的 :研究白蒺藜有效组分对心肌缺血再灌注损伤 (IRI)的影响及可能机制。方法 :测定白蒺藜有效组分对在体大鼠心肌缺血再灌注模型的心肌梗死面积、肌酸磷酸激酶 (CK MB)活性水平、血清一氧化氮 (NO)和血浆内皮素 (ET 1 )的影响 ,并观察其超微结构的变化。结果 :与假手术组相比 ,模型组血清NO降低 ,血浆ET 1增高 ,同时其超微结构明显异常 ;而白蒺藜有效组分治疗组可将上述损害减轻并缩小梗死面积。结论 :白蒺藜有效组分可通过改善内皮细胞功能 ,明显减轻心肌IRI。

白蒺藜皂苷对2型糖尿病大鼠视网膜的保护作用及TrkB信号通路的影响

目的探讨白蒺藜皂苷对2型糖尿病大鼠视网膜的保护作用及TrkB信号通路的影响。方法清洁级SD大鼠100只分为对照组、模型组、二甲双胍组、白蒺藜皂苷低、高剂量组,每组20只。模型组、二甲双胍组、白蒺藜皂苷低、高剂量组腹腔注射60 mg/kg链脲佐菌素诱导糖尿病视网膜病变模型;建模成功后,二甲双胍组给予二甲双胍20 mg/kg腹腔灌胃,白蒺藜皂苷低、高剂量组分别给予白蒺藜皂苷20、40 mg/kg腹腔灌胃,对照组和模型组给予等体积的生理盐水。测定5组大鼠血糖及视网膜组织伊凡斯兰渗透量、神经节细胞凋亡水平、脑源性神经营养因子(BDNF)和p-TrkB mRNA及蛋白水平。结果与对照组比较,模型组血糖、视网膜组织伊凡斯兰渗透量、神经节细胞凋亡水平升高,BDNF、p-TrkB mRNA和蛋白水平降低(P<0.05)。与模型组比较,二甲双胍组、白蒺藜皂苷低、高剂量组血糖、视网膜组织伊凡斯兰渗透量水平、神经节细胞凋亡水平降低,BDNF、p-TrkB mRNA和蛋白水平升高(P<0.01)。与二甲双胍组比较,白蒺藜皂苷低、高剂量组血糖、视网膜组织伊凡斯兰渗透量、神经节细胞凋亡水平升高,BDNF、p-TrkB mRNA和蛋白水平降低(P<0.05)。白蒺藜皂苷高剂量组血糖、视网膜组织伊凡斯兰渗透量、神经节细胞凋亡水平低于白蒺藜皂苷低剂量组,BDNF、p-TrkB mRNA和蛋白水平高于白蒺藜皂苷低剂量组(P<0.01)。结论白蒺藜皂苷能降低2型糖尿病大鼠血糖水平,对视网膜具有保护作用,其机制与白蒺藜皂苷能促进2型糖尿病大鼠视网膜BDNF、p-TrkB mRNA和蛋白高表达,进而激活TrkB信号通路相关。

潼白蒺藜药对调节高脂血症模型大鼠血脂作用及机制研究

目的:探究潼白蒺藜对高脂血症模型大鼠血脂水平的影响及机制,为药对协同降血脂的临床应用提供参考。方法:48只SPF级SD大鼠随机等分为正常对照组,高脂模型组,辛伐他汀组、潼白蒺藜药对组,并设白蒺藜组,潼蒺藜组对比。正常对照组采用基础饲料喂养,其余各组采用高脂饲料饲喂法建立高脂血症大鼠模型,造模的同时预防性给药,用潼蒺藜水提物、白蒺藜水提物、潼白蒺藜药对水提物和阳性对照药辛伐他汀分别灌胃,6周后检测大鼠体重及各脏器指数、并检测血清总胆固醇(Total cholesterol,TC)、甘油三酯(Triglyceride,TG)、高密度脂蛋白(high density lipoprotein-cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白(high density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)的含量,RT-PCR及western blot检测各组肝脏组织三羟基三甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(3-Hydroxy-3-Methylglutaryl Coenzyme A Reductase,HMGCR)、胆固醇7a羟化酶(Cytochrome P450 7A1,CYP7A1)、低密度脂蛋白受体(Low-Density Lipoprotein Receptor,LDL-R)mRNA及蛋白表达。结果:三组中药组均不同程度降低高脂模型大鼠血液TC、TG、LDL-C含量,提高HDL-C含量,其中潼白蒺藜药对更加显著(P<0.01);三组中药组均能提高脂模型大鼠肝脏HMGCR、CYP7A1、LDL-R基因及蛋白表达,潼白蒺藜药对组疗效更为显著。结论:潼白蒺藜药对能显著调节机体的血脂水平,有效预防高脂血症,发挥协同增效作用,且其机制可能与调节HMGCR、CYP7A1、LDL-R表达有关。

白蒺藜(全草)治疗脑血管障碍性病变的临床与实验研究进展

白蒺藜,又称刺蒺藜,蒺藜,为蒺藜科(Zygophylaceae)蒺藜属植物蒺藜(Tribuins terrestris L),是破(疒征)瘕积聚,补肝肾,平肝潜阳的良药。近年来,国内外对其化学成份、药理作用与应用进行研究,取得了重要进展,开发了“心脑舒通”,Tribusponin及Tribestar等新药,在防治心脑血管疾病、抗衰老、美容和性功能减退症方面显示良好疗效,现就其治疗脑血管障碍性病变的临床与实验研究进展综述如下。