白藜芦醇类似物的合成

3,5-二甲氧基苄溴(4)与NaCN反应生成3,5-二甲氧基苄腈(5),5经水解得到3,5-二甲氧基苯乙酸(6).5与苯甲醛或取代苯甲醛发生Knoevenagel反应生成化合物2a～2d,为Z式构型.6与苯甲醛或取代苯甲醛发生Perkin反应得到化合物3a～3c,为E式构型.2a～2d和3a～3c均为白藜芦醇类似物.给出了各步反应产物的IR,1HNMR,13CNMR和MS数据,讨论了影响反应的因素,并给出了化合物2a～2d和3a～3c对乳腺癌细胞MCF-7、肺癌细胞H446、乳腺癌细胞231的体外生理活性和对正常肝细胞L02体外毒性的半致死浓度.

白藜芦醇类似物的合成研究

以对硝基甲苯、3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经过缩合、还原、重氮化、亲核取代反应和酰化反应,最终合成新的5种目标化合物。用元素分析、红外光谱1、HNMR1、3CNMR及多种二维核磁共振谱确定了目标化合物的结构。

白藜芦醇类似物与人血清白蛋白的相互作用

采用荧光光谱、三维荧光光谱、紫外吸收光谱研究白藜芦醇类似物(Z)-2-(3,4-二甲氧苯基)-3-(4-二甲氨基苯基)丙烯腈(HCQ)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,探讨其作为抗肿瘤药物的可能。结果发现HCQ与HSA形成了基态配合物,HCQ主要结合于HSA的位点Ⅰ,与位点Ⅱ也有微量的结合,反应为自发的放热反应,其ΔH、ΔS、ΔG均小于零,二者之间的结合力为氢键或者范德华力,结合常数为104～105数量级。HCQ与HSA的结合使HSA构象发生变化,Trp-214所处的环境疏水性增加,使得其内源性荧光显著降低。说明合成的白藜芦醇类似物能够与人血清白蛋白结合。

白藜芦醇类似物对Bel-7404细胞增殖及凋亡的影响

为研制新型抗肿瘤药物,以3,4-二甲氧基苯乙腈和对甲氧基苯甲醛合成白藜芦醇类似物,并以MTT法、流式细胞仪细胞周期分析、Hoechst33258荧光染色及Western blot方法检测合成的白藜芦醇类似物对肝癌Bel-7404细胞的增殖影响及其机制。实验结果证明,所合成的含甲氧基白藜芦醇类似物可通过诱导Bcl-2蛋白表达下调、Bax蛋白表达上调,引起Bel-7404细胞G2/M周期阻滞,并发生细胞凋亡,最终抑制细胞增殖。

白藜芦醇类似物的合成和抗肿瘤活性研究

白藜芦醇是一种多酚类化合物,广泛存在于种子植物中,很多学者对其在化学和药理方面多有研究。本文通过有机合成方法,在实验室合成了白藜芦醇的一些衍生物,通过对白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性研究,希望找到一些活性较好,研究意义较大的化合物。

白藜芦醇类似物的合成及抗糖尿病活性

目的:合成白藜芦醇类似物,考察其抗糖尿病活性及作用机制。方法:以不同取代的苯胺和不同取代的苯甲醛为原料,在乙醇回流下合成了白藜芦醇类似物,并测试其在棕榈酸(palmitic acid,PA)刺激下对胰岛β细胞的保护作用,同时探究优势化合物抗糖尿病的作用机制。结果:大部分化合物在PA刺激下对胰岛β细胞有保护作用,化合物JA10和JA12具有明显的细胞保护作用。分子机制研究显示,化合物JA10和JA12可以减少PA刺激下细胞内活性氧的生成,同时可以抑制炎症因子IL⁃1β和IL⁃6的基因表达。结论:白藜芦醇类似物JA10和JA12是潜在的抗糖尿病新化学实体。

白藜芦醇及其类似物的合成及抗TPA促癌作用研究

目的设计合成白藜芦醇类似物 ,并测试其抗佛波酯 (TPA)促癌作用。方法以 3,5 二羟基苯甲酸为原料经多步反应合成目标化合物 ,采用TPA致小鼠耳肿胀促癌法确定目标化合物抗TPA促癌作用。结果所有合成的目标化合物通过1H NMR确认其结构 ,大部分化合物具有明显的抗TPA促癌作用。结论白藜芦醇及其类似物具有较强抗TPA促癌作用。

白藜芦醇及其衍生物在TNF-α诱导的人脐静脉内皮细胞中的抗炎作用

二苯乙烯类化合物，自1940年首次从毛藜芦根中分离出白藜芦醇以来就对此进行了广泛研究。这类化合物存在于许多植物中并具有广泛的生理活性，主要有抗氧化、抗肿瘤、抗淤血综合征（如脑炎、动脉粥样硬化、慢性炎症）等。白藜芦醇（trans-3，5，4’-trihydroxystiibene），是从中药虎杖中提取出来的一种二苯乙烯类化合物，同时也是一种非常重要的植物内毒素，在近年来的实验研究中已充分证明其具有很多有益的药理作用，如抗癌、心血管保护、神经保护、抗衰老和抗炎等等。大量研究证实其在抗动脉粥样硬化中起着非常重要的作用。近年来随着白藜芦醇的类似物的不断出现，研究者们发现其中一些二苯乙烯类化合物同样具有许多与白藜芦醇相似的药理活性且某些化合物的活性、选择性及稳定性均要强于白藜芦醇，故成为目前研究的热点。为了探讨白藜芦醇类似物中甲基化白藜芦醇和自藜芦醇苷的抗炎效应并阐明其作用机制，同时与白藜芦醇进行比较，我们首先用细胞黏附实验测定其是否具有抗细胞黏附的能力，然后对其相关的黏附分子的表达及NF—κB进行考察。

4-[(E)-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基羧酸酯的合成及抗肿瘤活性研究

Two new resveratrol analougues,t-butyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy i-butyrate and ethyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy n-butyrate,are synthesized from 3,4,5-trimethoxybenzaldehyde and p-nitrotoluene via mutil-steps including condensation,catalytic reduction,diazotization,hydrolyzation,nucleophilic substitution.The effect of the new compounds on HL-60 and A549 cell proliferation are tested by MTT.The results show that the two new compounds exhibite the activities of anti-tumor proliferation.

常吃黑巧克力可使衰老细胞“新生”

随着年龄增长,人体内的老化细胞会逐渐积累,正常的机能衰退,人因此变得易感疾病.英国一项新研究发现,红酒、黑巧克力、红葡萄和蓝莓中天然存在的一种物质能让老化细胞“新生”,恢复活性.这种化合物叫作白藜芦醇类似物.英国埃克塞特大学和布莱顿大学的科研人员对体外培养细胞进行分子治疗时发现,白藜芦醇类似物能激活细胞内一种编码剪接因子的基因,让老化细胞重新获得年轻化特征.

二苯乙烯衍生物的合成与抗癌活性的初步研究

以对硝基甲苯和3,4,5-三甲氧基苯甲醛或3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经过缩合、还原和酰化反应,合成了(E)-3,4,5-三甲氧基-4’-乙酰氨基二苯乙烯等4种二苯乙烯衍生物。4种化合物对HepG2和BGC-823两种细胞模型的体外抗癌活性测试结果表明,这些化合物具有良好的抗肿瘤活性且对正常细胞毒性较小。

波叶大黄根茎中的云杉鞣酚通过激活BK_(Ca)通道产生血管舒张作用

云杉鞣酚是一种天然存在的白藜芦醇类似物，含有该化合物的波叶大黄Rheum undulatum L．提取物已广泛用于治疗血瘀症和用作通便剂。云杉鞣酚对大鼠离体主动脉显示血管舒张作用，强度是白藜芦醇的10倍，但作用机制不清。因此采用离体大鼠胸主动脉环灌流模型，研究了波叶大黄根茎中云杉鞣酚直接舒张血管的作用机制。