白藜芦醇脂质体对人肺腺癌A549细胞增殖和凋亡的影响

目的探讨白藜芦醇脂质体(RES-LIP)对人肺腺癌A549细胞增殖与凋亡的影响。方法采用薄膜旋转蒸发-超声法,制备RES-LIP。分别用0、5、10、20、40μg/ml RES和RES-LIP处理A549细胞24 h后,采用MTT法检测细胞增殖活性。选取浓度为10μg/ml RES和RES-LIP干预细胞24 h,倒置相差显微镜与荧光显微镜分别观察细胞与细胞核形态;流式细胞术检测细胞凋亡和线粒体膜电位变化情况。结果制备了药物包载率高且粒径小的新型RES-LIP。细胞增殖活性随着药物浓度的增加而降低;与RES组相比,RES-LIP组A549细胞增殖活力明显降低(P<0.05)。药物组细胞形态改变,细胞数目减少;细胞核固缩,出现明显的凋亡现象。RES-LIP组上述细胞形态变化比RES组更为显著。RES和RES-LIP处理可以明显促进A549细胞凋亡,显著降低细胞线粒体膜电位;且RES-LIP组变化比RES组更为显著。结论RES-LIP可以通过降低线粒体膜电位,有效抑制A549细胞增殖、诱导细胞凋亡,RES-LIP对A549作用显著强于游离药物组。

白藜芦醇纳米脂质体研究进展

本文在国内外文献分析的基础上,综述了白藜芦醇纳米脂质体的制备方法,分析了白藜芦醇纳米脂质体在促进小肠吸收、提高抗氧化与抗辐射活性、延缓释放和靶向作用等方面的生物活性,并对目前白藜芦醇纳米脂质体研究中的科学问题和重点进行了总结和展望。

高压微射流法制备白藜芦醇纳米脂质体

为提高白藜芦醇生物利用率与缓释作用,采用高压微射流法制备白藜芦醇纳米脂质体,以纳米脂质体包封率为评价指标,在单因素试验的基础上,通过二次旋转回归试验设计确定最佳制备工艺。结果表明,最佳制备工艺为卵磷脂/VE=10∶1,卵磷脂/白藜芦醇=11.6∶1,卵磷脂/胆固醇=10.5∶1,微射流压力18 366 PSI,循环次数3次。在此条件下制得白藜芦醇纳米脂质体的包封率为87.74%±1.01%,平均粒径为78.31nm±1.37nm,Zeta电位为-55.5 m V。该方法制得的白藜芦醇纳米脂质体包封率高、粒径小、分布范围窄,且体系稳定。该研究为白藜芦醇新剂型的开发及利用提供理论依据和实际指导。

白藜芦醇多相脂质体家兔体内灌胃给药的药动学

目的:研究白黎芦醇多相脂质体灌胃给药后在家兔体内的药动学特征。方法:家兔一次性灌胃白黎芦醇溶液及多相脂质体后,高效液相色谱(HPLC)法测定白黎芦醇血药浓度;通过3P97程序计算药动学参数。结果:白黎芦醇溶液及多相脂质体在家兔体血药时程变化均符合二室模型。白黎芦醇多相脂质体在家兔体内消除相半衰期t1/2β为(4.4±0.3)h,曲线下面积AUC0→3为(4.6±0.6)mg·h·L-1,清除率CL为(22.0±2.8)L·kg-1·h-1,最大血药质量浓度Cmax为(3.10±0.07)mg.L-1,与白黎芦醇溶液药动学参数比较,其差异均有统计学意义,白黎芦醇溶液药动学参数t1/2β为(1.07±0.20)h,AUC0→3为(0.97±0.04)mg·h·L-1,CL为(103.3±4.0)L·kg-1·h-1,Cmax为(1.030±0.021)mg·mL-1。结论:白黎芦醇多相脂质体可延长白黎芦醇在家兔体内半衰期、增加其曲线下面积和提高最大血药浓度,降低其清除率,有利于提高白黎芦醇生物利用度。