大叶白麻总黄酮中白麻苷的药代动力学研究

目的:建立大鼠血浆中白麻苷的HPLC含量测定方法,借助该法考察白麻苷在大鼠体内的药代动力学特征。方法:XTARRA RP18色谱柱,乙腈-0. 2%磷酸水溶液梯度洗脱,35℃,1 m L/min,360 nm检测。6只雄性SD大鼠灌胃给予1. 05 g/Kg的大叶白麻总黄酮,测定不同给药时间点,动物血浆中白麻苷的浓度,并对其药代动力学参数进行研究。结果:白麻苷在0. 0606～19. 4040 mg/L的范围内线性关系良好(R=0. 9996),低、中、高3个浓度样品的相对回收率分别为102. 29%、92. 95%、90. 11%,日内RSD分别为1. 53%、1. 07%、3. 62%,日间RSD分别为8. 33%、3. 56%、4. 03%。大鼠灌胃大叶白麻总黄酮后,白麻苷在大鼠体内的代谢过程符合开放的二室模型,消除半衰期为474. 13 min。结论:白麻苷在大鼠体内能迅速分布,并且持续时间较长。

罗布麻主要成分的抗氧化作用研究

以维生素C(Vc)为对照,研究了罗布麻叶两种主要成分异槲皮苷和异白麻苷的抗氧化作用。结果表明异槲皮苷和异白麻苷抗DPPH作用优于Vc,可作为优秀的天然抗氧化物质,提示可将罗布麻开发成一种抗衰老的保健品。

白麻叶和罗布麻叶的化学成分与抗炎活性比较研究

目的比较研究白麻Apocynum pictum叶和罗布麻Apocynum venetum叶的化学成分及抗炎活性差异。方法取白麻叶和罗布麻叶,20倍量60%乙醇溶液回流提取2次,每次1.5 h,合并提取液,浓缩、干燥,即得白麻叶提取物(APLE)、罗布麻叶提取物(AVLE);以每毫升药液0.03 g药材的浓度过HPD300大孔树脂柱,水洗除杂后以60%乙醇溶液洗脱,收集洗脱液,浓缩、干燥,即得白麻叶精制物(APLP)、罗布麻叶精制物(AVLP)。利用UPLC/Q-TOF/MS鉴定白麻叶和罗布麻叶提取物及精制物的化学成分,进而以HPLC检测白麻苷、芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷和紫云英苷的含量。在进行急性毒性实验确定最大耐受剂量的基础上,采用小鼠棉球肉芽肿模型考察4种样品对小鼠肉芽肿指数、抑制率和肾上腺指数的影响,并检测血清组胺、5-羟色胺和前列腺素E_(2)(PGE_(2))水平。结果以UPLC/Q-TOF/MS从4种样品中鉴定出化学成分97个,其中白麻叶和罗布麻叶的共有化学成分82个,主要是黄酮、黄酮糖苷和黄烷酮。HPLC检测结果显示,APLE、APLP中的白麻苷质量分数分别为2.43%和11.98%,罗布麻样品中未检出白麻苷,但AVLP中芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷和紫云英苷的质量分数分别是APLP的30.37、1.75、8.64、1.58倍。动物实验表明,与模型组比较,1.50、0.75 g·kg^(−1)的APLP可显著降低小鼠棉球肉芽肿指数(P<0.05),抑制率分别为25.79%、21.75%;1.50 g·kg^(−1)剂量可显著降低血清组胺和5-羟色胺水平(P<0.05),0.75 g·kg^(−1)剂量可显著降低5-羟色胺水平(P<0.01);APLE、APLP下调PGE2水平,差异不显著;AVLE、AVLP显著升高PGE2水平(P<0.05)。结论白麻叶和罗布麻叶的化学成分同中有异,相同方法制备的样品在抗炎活性上有较为明显的差别,其中APLP的抗炎活性最强,作用机制可能与调节血管活性胺的释放相关。

RP-HPLC法测定罗布麻叶及其中成药中3个黄酮类成分的含量

目的：建立RP-HPLC测定罗布麻叶及其中成药中白麻苷、芦丁、异槲皮苷3个黄酮类成分含量的方法。方法：罗布麻叶和及其中成药经甲醇超声提取后,以HPLC法测定。采用Diamosil C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,流动相为乙腈-0.1%醋酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长360 nm,柱温为室温。结果：白麻苷、芦丁及异槲皮苷进样量分别在0.4-10μg（r=0.9996）、0.01-0.25μg（r=0.9998）及0.075-1.875μg（r=0.9997）范围内与峰面积呈良好的线性关系。平均回收率（n=5）分别为99.7%,100.8%,99.7%;RSD分别为0.9%,3.2%,2.2%。结论：本方法简单、快速、准确,重复性好,为罗布麻药材及其中成药的质量评价提供了可靠的参考依据。

三种黄酮类化合物抗肿瘤活性比较

目的研究金丝桃苷、白麻苷和次野鸢尾黄素三种黄酮类化合物对不同肿瘤细胞和血管内皮细胞的细胞毒性。方法正常培养的乳腺癌细胞(MCF-7,MDA-MB-231)、肺腺癌细胞(A549)及血管内皮细胞(HUVECs)经不同浓度的金丝桃苷、白麻苷和次野鸢尾黄素(20,40,80,160μmol·L^(-1))分别处理24 h和48 h,倒置显微镜观察细胞形态,SRB法检测细胞存活率。结果金丝桃苷和白麻苷对三种肿瘤细胞均没有显著的细胞毒性,但抑制去除血清条件下HUVECs细胞凋亡;次野鸢尾黄素对乳腺癌MDA-MB-231细胞抑制较强,对乳腺癌MCF-7和肺癌A549细胞抑制较弱。结论金丝桃苷对内皮细胞具有保护功效,而次野鸢尾黄素是一种潜在的抗肿瘤黄酮类化合物。

真伪罗布麻叶的薄层色谱鉴别研究

目的采用薄层色谱法,以白麻苷为指标成分,对罗布麻叶及其混淆品大花罗布麻叶进行鉴别。方法在现行中国药典2015年版罗布麻叶的薄层鉴别方法基础上进行了改进。结果以白麻苷为指标成分,可以有效的区分罗布麻叶及其混淆品大花罗布麻叶。结论修订后的方法操作简单、快捷,能有效的区别罗布麻叶及其混淆品大花罗布麻叶,提高检验结果的准确性。