共轭亚油酸及其乙酯的体外透皮实验研究

目的:考察共轭亚油酸及其乙酯的体外透皮和皮肤摄取特性。方法:通过气相色谱-质谱法分析共轭亚油酸及其乙酯试样的成分;用紫外分光光度法确定测定波长为233nm,并且制备标准曲线;选择30%乙醇溶液作为接受液,采用改进的Franz透皮扩散仪对用试样配制的各扩散液进行裸鼠皮肤体外渗透实验。结果:共轭亚油酸及其乙酯在各扩散介质中于10小时内可导致显著的皮内摄取,并且共轭亚油酸的皮内摄取量大于其乙酯;以丙二醇作溶剂,共轭亚油酸可以透过皮肤,而其乙酯几乎无透过;氮酮能抑制共轭亚油酸的透皮吸收,但可促进其皮内摄取。以2%共轭亚油酸或其乙酯软膏作为扩散物,至3小时便几乎致皮内摄取达饱和,且24小时内共轭亚油酸的皮内摄取量小于其乙酯。结论:共轭亚油酸及其乙酯可用于局部制剂。

溶液载体和用药部位对甲硝唑在犬中透皮吸收的影响

研究不同的溶液载体(PBS,5%薄荷醇和5%氮酮)和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响。取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤,-20℃保存。使用时,皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上,保持恒速(200±1)r/min,恒温(35±0.5)℃。在扩散池中的皮肤角质层上加入2 mL溶液载体(含甲硝唑58.4μmol),以20%乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮,在预定时间点取样1 mL,采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量。结果显示,与PBS相比,薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量(P<0.05)。同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异,腹部>颈部>胸部,不同部位的皮内摄取量也存在差异,颈部>胸部>腹部。说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异。

The Effects of Etimicin and Gentamicin on Renal Endoplasmic Reticulum ^(45)Ca^(2+)-Uptake and Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATPase Activity

Objective: To study the effects of etimicin (EM) and gentamicin (GM) on renal endoplasmic reticulum 45 Ca 2+ uptake and Ca 2+ Mg 2+ ATPase activity. Methods: Using 45 Ca 2+ incorporation technique and peacock blue spectrophotometry respectively. Results: EM and GM (≥3.4×10 4 mol·L 1 ) inhibited endoplasmic reticulum 45 Ca 2+ uptake (the rate of inhibition: ≥17.4% and ≥25.5%, respectively); EM and GM (3.4×10 2 mol·L 1 ) inhibited Ca 2+ Mg 2+ ATPase activity (the rate of inhibition: 24.2% and 29.2%, respectively). Conclusion: At high concentration, EM and GM elevated intracellular calcium which may be related to their nephrotoxicity.