目的:制备并表征局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂,考察药物皮内滞留效应。方法:制备并表征咪喹莫特泡囊凝胶剂,离体鼠皮透皮实验考察药物皮内滞留量和透过量,切片观察药物皮内分布。结果:泡囊的平均粒径197.2 nm,Zeta电位-42.97 m V,包封率27....目的:制备并表征局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂,考察药物皮内滞留效应。方法:制备并表征咪喹莫特泡囊凝胶剂,离体鼠皮透皮实验考察药物皮内滞留量和透过量,切片观察药物皮内分布。结果:泡囊的平均粒径197.2 nm,Zeta电位-42.97 m V,包封率27.44%;泡囊凝胶剂体外释放t1/2与泡囊相似,但为凝胶剂的4.94倍和市售乳膏的3.83倍,12 h透过药量均比凝胶剂和市售乳膏小一半,单位面积皮内药物滞留量约为它们的2倍,切片显示药库效应显著。结论:泡囊凝胶剂具缓释作用和药库效应,可增加皮内滞留,减少角质层拦截和透过皮肤的药量,将有利于皮肤病的治疗,并可降低局部刺激性和全身毒性的风险。展开更多
目的制备6种不同的阿达帕林脂质体,研究其粒径、皮肤透过率和皮内滞留量。方法以阿达帕林原料药为对照,选用薄膜水化法制备载阿达帕林的脂质体、2种温敏脂质体、柔性脂质体、弹性纳米脂质体和可变形脂质体,分别测定包封率、粒径。并以...目的制备6种不同的阿达帕林脂质体,研究其粒径、皮肤透过率和皮内滞留量。方法以阿达帕林原料药为对照,选用薄膜水化法制备载阿达帕林的脂质体、2种温敏脂质体、柔性脂质体、弹性纳米脂质体和可变形脂质体,分别测定包封率、粒径。并以大鼠腹部皮肤为实验模型,进行透皮扩散试验,考察不同脂质体的皮肤透过效果。结果6种脂质体的粒径在79~303 n m范围内,其中温敏脂质体与弹性纳米脂质体的粒径较小,粒径分布范围较窄。6种脂质体的包封率在58.38%~85.25%范围内,其中温敏脂质体的包封率最高,为80.15%。该剂型在12 h累积渗透量为0.7088 mg/cm^(2),高于载阿达帕林的脂质体、柔性脂质体、弹性纳米脂质体和可变形脂质体。体外经皮渗透试验结果表明阿达帕林脂质体的渗透具有缓慢和持续的特征,符合一级动力学模型。结论阿达帕林脂质体均在不同程度上增加了阿达帕林原料药的皮肤透过量及皮内滞留量,在37℃时,温敏脂质体达到了相变温度,透皮吸收量及皮内滞留量最高。展开更多
文摘目的:制备并表征局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂,考察药物皮内滞留效应。方法:制备并表征咪喹莫特泡囊凝胶剂,离体鼠皮透皮实验考察药物皮内滞留量和透过量,切片观察药物皮内分布。结果:泡囊的平均粒径197.2 nm,Zeta电位-42.97 m V,包封率27.44%;泡囊凝胶剂体外释放t1/2与泡囊相似,但为凝胶剂的4.94倍和市售乳膏的3.83倍,12 h透过药量均比凝胶剂和市售乳膏小一半,单位面积皮内药物滞留量约为它们的2倍,切片显示药库效应显著。结论:泡囊凝胶剂具缓释作用和药库效应,可增加皮内滞留,减少角质层拦截和透过皮肤的药量,将有利于皮肤病的治疗,并可降低局部刺激性和全身毒性的风险。
文摘目的制备6种不同的阿达帕林脂质体,研究其粒径、皮肤透过率和皮内滞留量。方法以阿达帕林原料药为对照,选用薄膜水化法制备载阿达帕林的脂质体、2种温敏脂质体、柔性脂质体、弹性纳米脂质体和可变形脂质体,分别测定包封率、粒径。并以大鼠腹部皮肤为实验模型,进行透皮扩散试验,考察不同脂质体的皮肤透过效果。结果6种脂质体的粒径在79~303 n m范围内,其中温敏脂质体与弹性纳米脂质体的粒径较小,粒径分布范围较窄。6种脂质体的包封率在58.38%~85.25%范围内,其中温敏脂质体的包封率最高,为80.15%。该剂型在12 h累积渗透量为0.7088 mg/cm^(2),高于载阿达帕林的脂质体、柔性脂质体、弹性纳米脂质体和可变形脂质体。体外经皮渗透试验结果表明阿达帕林脂质体的渗透具有缓慢和持续的特征,符合一级动力学模型。结论阿达帕林脂质体均在不同程度上增加了阿达帕林原料药的皮肤透过量及皮内滞留量,在37℃时,温敏脂质体达到了相变温度,透皮吸收量及皮内滞留量最高。
