不同透皮吸收促进剂及组合对烟酰胺凝胶体外透皮吸收的影响

目的研究不同透皮吸收促进剂及组合对烟酰胺凝胶体外透皮吸收效果的影响。方法采用Franz扩散池法,以小鼠腹部皮肤作为透皮屏障,用紫外-可见分光光度法测定接收液中烟酰胺的浓度,计算烟酰胺12h的累计渗透量(Q),考察不同的透皮吸收促进剂月桂氮?酮、卡必醇、二甲基亚砜、桉叶油、丁香油及它们组合使用的促渗透效果。结果每种含透皮吸收促进剂的烟酰胺凝胶的Q最高的分别是1%月桂氮卓酮(493.23±32.74)μg·cm^(-2)、1%卡必醇(607.14±37.79)μg·cm^(-2)、2%二甲基亚砜(657.6±39.37)μg·cm^(-2)、1%桉叶油(684.26±30.86)μg·cm^(-2)、1%丁香油(714.83±42.92)μg·cm^(-2),1%桉叶油+1%丁香油(689.38±34.45)μg·cm^(-2)。结论不论单一透皮吸收促进剂,还是透皮吸收促进剂组合均能促进烟酰胺的透皮渗透(P<0.05),其中1%丁香油对促进烟酰胺凝胶中烟酰胺的体外透皮吸收作用最佳。

7种诃子多酚透皮吸收试验研究

考察诃子中7种多酚类成分透皮吸收性能,研究不同透皮吸收促进剂对诃子中7种多酚类成分体外透皮吸收的影响。以30%乙醇生理盐水为接受液,以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用改良Franz扩散池法对诃子多酚体外经皮扩散情况进行测定,并选择零级动力学模型、一级动力学模型和Higuchi方程模型对曲线进行拟合分析,测定取样末点诃子中7种多酚类成分的皮肤滞留量。诃子次酸、没食子酸、安石榴苷、柯里拉京、诃黎勒酸、鞣花酸、诃子酸的单位面积累计透皮量为7.348、16.68、19.96、22.90、3.548、0.5336、7.733 mg/cm^(2),皮肤蓄积率为0.36%、0.76%、1.85%、1.38%、2.56%、0.63%、3.79%。比较不同浓度的氮酮、丙二醇对7种诃子多酚的体外透皮吸收的影响,发现以1%丙二醇作为促进剂时可有效促进诃子多酚体外透皮吸收,氮酮作为透皮吸收促进剂可减弱诃子多酚体外透皮吸收,增大皮肤滞留量。

光甘草定烟酰胺纳米乳的制剂评价与透皮吸收

为提高光甘草定和烟酰胺的透皮吸收性能,利用两种高能乳化法制备了纳米乳(HPH-NE和HSSU-NE),对其形态、粒径、Zeta电位、稳定性和皮肤渗透性能进行了评价与考察.结果表明:两种纳米乳颗粒均为规则球形,未见聚集现象,平均粒径分别为51.60 nm和42.98 nm,Zeta电位分别为-50.44 mV和-68.50 mV,并且在离心、4℃和20℃以及加速试验条件下均具有较好的稳定性,两种方法制成的纳米乳相对普通乳液具有更好的皮肤渗透性能,光甘草定的平均渗透速率提高3~5倍,烟酰胺的平均渗透率提高1.6~2.6倍,为光甘草定的纳米制剂以及化妆品应用研究奠定了坚实基础.

香薷挥发油对吴茱萸有效成分透皮吸收的影响

目的考察香薷挥发油对吴茱萸药效成分的促渗作用以及其促透皮吸收的能力。方法采用扩散池和大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,以吴茱萸中多种成分作为指标,HPLC测定计算各成分累积透过量。HE染色、免疫组化染色、ATR-FTIR观察皮肤及角质层的变化,GC-MS测定挥发油给药后皮内贮存挥发油成分。结果香薷挥发油对吴茱萸中多种药效成分均具有促渗作用,与阳性药氮酮相比,香薷挥发油对金丝桃苷、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的累积透过量更大。且香薷挥发油中倍半萜成分及含量占比最大的麝香草酚更易在皮肤中贮存,可以扰乱角质层脂质结构,促进药物的渗透。结论为透皮吸收促进剂的选择提供参考。

拔罐疗法的透皮吸收潜力

拔罐疗法是中医外治法的重要组成部分,其中拔罐前后配合使用外用药物的药罐法结合了拔罐与中药的双重作用,可治疗多种内外疾病,临床应用广泛,疗效确切。药罐疗法可能通过升高皮肤表面温度、增加皮肤表面血流灌注、促进角质层水合、直接损伤修饰角质层、保持较高药物剂量、发挥蓄水池效应等机制促进皮肤对药物的吸收,发挥药物的治疗效果。此外药罐疗法对于药物透皮吸收的影响可能还存在更复杂的机制,包括拔罐吸附部位的腧穴以及外用药物本身的理化性质等因素都可能会对药物透皮吸收产生影响。总体上来说,拔罐疗法具有促进透皮吸收的潜力,临床上如何更大程度地发挥这种潜力可能是更好地发挥拔罐疗法疗效的关键。拔罐对透皮吸收影响的具体机制需要进一步的试验加以验证。

大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性研究

目的研究大蒜辣素软膏在离体大鼠皮肤的吸收特性。方法通过Franz扩散池,建立离体大鼠完整背部皮肤及去角质层皮肤的透皮模型,采用超高效液相色谱-质谱-质谱串联法(UPLC-MS-MS)测定大蒜辣素软膏透皮吸收液中大蒜辣素的含量,测定大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性,并评价该大蒜辣素累积透过量及渗透速率。结果大蒜辣素5 h内体外经皮渗透量Q与时间t线性关系较好,均符合Higuchi动力学过程,回归相关系数(r)均达到0.99以上。完整皮肤的透皮速率J为12.306μg·cm^(-2)·h^(-1),去角质层皮肤的J为58.353μg·cm^(-2)·h^(-1),去角质层皮肤的J高于完整皮肤。结论大蒜辣素软膏有效成分可经皮渗透,主要以原型形式吸收,角质层厚度是影响大蒜辣素软膏透过皮肤的重要因素。

滋肾凝胶贴膏剂的制备及其体外透皮吸收研究

目的将滋肾丸按照处方制成凝胶贴膏剂,探讨其体外透皮特性。方法在预实验的基础上,以初黏力、持黏力、感官评分为评价指标,采用单因素试验和Box-Behnken响应面法来优化凝胶贴膏剂的基质处方用量。采用改良的Franz扩散池,以新芒果苷、盐酸黄柏碱、芒果苷、盐酸小檗碱透过量为评价指标,考察促渗剂对凝胶贴膏剂体外透皮特性的影响。结果滋肾凝胶贴膏剂基质的处方用量为聚丙烯酸钠NP-7002.55 g,甘油11.04 g,聚乙烯吡咯烷酮K901.13 g,酒石酸0.1 g,甘羟铝0.1 g,高岭土0.3 g,蒸馏水15 g;不同类型和浓度的促渗剂中,5%氮酮的促渗性能最佳,新芒果苷、盐酸黄柏碱、芒果苷、盐酸小檗碱的渗透速率依次为1.5338、1.7809、2.3247、20.0899μg·(cm^(2))^(-1)·h^(-1),增渗倍速则为2.4319、1.9408、1.9604、1.4701;药物经皮吸收曲线符合零级动力学方程。结论所得凝胶贴膏剂的制备工艺稳定可行,膏体性能良好,释药持续,有着良好的体外经皮渗透性,具备一定的临床应用价值。

山茶油对乳液中活性物质体外透皮吸收的影响

为了筛选合适的辅助促渗剂来提高山茶油的促渗能力,以离体猪皮肤为模型,通过体外改良Franz扩散池法,利用高效液相色谱法和气相色谱法定量分析茶多酚和1,3-丁二醇的经皮累积量和皮内滞留量,探究山茶油对乳液中活性物质体外透皮吸收的影响。结果显示,在乳液中质量分数3%山茶油具有最优促渗能力,质量分数0.5%的乙氧基二甘醇可提高山茶油对活性物质的促渗作用,而质量分数≥0.5%的月桂氮卓酮则抑制山茶油促渗。与山茶油促渗机制不同的乙氧基二甘醇可作为辅助促渗剂提高山茶油的促渗效果。

微针在化妆品透皮吸收中的研究进展

化妆品中的功效成分如何透过皮肤屏障是化妆品行业的热点问题。微针技术通过微小的针头在皮肤表面形成微通道,可以促进化妆品中的功效成分渗透到皮肤深层,为传统的皮肤护理方法带来了革新。本文综述透皮吸收的途径和增加透皮吸收的方法,以及微针技术在化妆品透皮吸收中的研究进展,讨论微针技术在化妆品行业中的发展前景以及面临的挑战,以期为未来的研究和开发提供参考。

夫西地酸涂膜剂的制备工艺与透皮吸收研究

目的优选夫西地酸涂膜剂处方并研究其透皮吸收行为。方法以涂膜剂成膜时间、韧性、可揭性、黏性作为综合评价指标,在单因素试验的基础上,采用响应面设计试验法优化处方;采用HPLC法对涂膜剂进行质量控制;采用改良Franz扩散装置研究夫西地酸涂膜剂的透皮吸收行为。结果响应面设计试验法得到以4.8%聚乙烯醇缩丁醛、1.9%羟丙基纤维素MF、2.0%柠檬酸三乙酯、89.3%无水乙醇的处方制备涂膜剂具有良好性质;24h累积透过率达87.74%,显著优于市售夫西地酸乳膏剂。结论试验筛选出夫西地酸涂膜剂处方最优配比与用量,新剂型质量稳定可控,可为夫西地酸涂膜剂的临床用药提供依据。

茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对5-氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响(英文)

目的 :考察茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对 5 -氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响。方法 :采用扩散池技术 ,以裸鼠皮肤为实验材料 ,考察 5 -氟脲嘧啶的透皮吸收情况。结果 :以上三种挥发性成分 (2 % ,w/v)在联合使用 2 0 %乙醇或者30 %丙二醇时 ,都可以显著提高 5 -氟脲嘧啶的透皮吸收系数 (P <0.0 1)。结论 :茴香醛、茴香脑和肉桂醛联合使用乙醇或者丙二醇可以用于促进 5

药物经皮吸收数学模型研究进展

经皮给药是一种能避免肝脏的首过效应及肠胃灭活、维持血药浓度、提高生物利用度的给药途径。而药物经皮吸收需透过角质层、活性表皮层、真皮层的屏障。近年来,随着计算机技术的发展,根据药物的不同理化特性及皮肤各层的生理特征,建立了许多预测药物经皮吸收方面的数学模型。该文就预测药物经皮吸收数学模型的研究进展进行了综述。

消定膏体外透皮吸收及其治疗骨关节炎作用机制研究

目的:探讨消定膏中主要透皮成分的体外释放率和经皮渗透动力学,并对消定膏中透皮成分治疗骨关节炎的作用机制进行研究。方法:以治疗骨关节炎的传统外用膏剂消定膏为研究对象,选用改良版Franz透皮扩散池,分别以透析膜及离体大鼠腹部皮肤为透皮材料,PEG400-95%乙醇-生理盐水(1∶3∶6)为接收液,采用HPLC法同时测定接收液中儿茶素、表儿茶素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸5种成分的含量,计算24 h内消定膏主要透皮成分的累计释放量,绘制24 h内累计释放率曲线,拟合动力学方程;应用网络药理学方法筛选核心靶点,构建消定膏“透皮成分-疾病-靶点”网络,进行GO和KEGG富集分析,预测消定膏治疗骨关节炎的作用机制。结果:消定膏中儿茶素、表儿茶素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸体外释放和透皮吸收行为中的单位面积累计释放量随着时间增加而增加,动力学拟合方程符合一级方程和Higuchi方程。网络药理学结果显示,消定膏中透皮成分作用TP53、STAT3、RELA、MAPK1、MAPK3、PIK3R1、JUN、AKT1、TNF等核心靶点,通过调控TNF、AGE-RAGE、HIF-1、IL-17等信号通路发挥抗炎、镇痛等作用。结论:消定膏具有良好的释放度和透皮性能,具有长效缓释的特点,初步揭示了消定膏透皮成分治疗骨关节炎的作用靶点和作用机制,为消定膏药效物质基础研究提供参考依据。

不同油脂体系对天然抗氧化剂透皮吸收研究

研究在不同不饱和脂肪酸含量油脂组成的微乳体系中天然抗氧化剂透皮吸收特性。采用Franz扩散仪,以离体猪皮作为透皮屏障,在含有不同不饱和脂肪酸含量油脂制成的微乳体系中加入天然的α-维生素E、α-维生素E醋酸酯作为样本,用高效液相色谱法测定其在24 h内不同时间段接收液透皮量和24 h后猪皮角质层中活性成分,通过数据分析,比较其透皮吸收性能。由实验结果可知,通过D相微乳化技术成功制备乳液体系在室温下稳定性良好,活性成分体外透皮速率要比纯油脂中高,更容易渗透入皮肤;山茶籽油不饱和脂肪酸含量≥90%,且不饱和脂肪酸中油酸含量占比最高,油酸可以影响脂质层结构流动,因此其山茶籽油组成的微乳体系中天然抗氧化剂α-维生素E、α-维生素E醋酸酯透皮效果优于其他体系,且容易滞留在皮肤表皮层。

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。

几种辛香中药对辣椒碱巴布剂促透皮吸收作用的研究(英文)

通过对辛香中药的研究筛选辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂,提高辣椒碱的透皮扩散速率。采用分别在辣椒碱巴布剂中添加薄荷醇、冰片、桉叶油3种辛香类中药的方法,以月桂氮酮为对照,进行透皮渗透试验。结果表明3种辛香类中药和月桂氮酮对药物的迁移都有一定的促进作用,其中以桉叶油最为突出,其次为冰片、薄荷、氮酮。

透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液体外透皮吸收的影响

目的 探讨透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液体外透皮吸收的影响。方法 以离体豚鼠皮为透皮屏障 ,采用改良 Franz扩散池 ,以薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系为透皮促进剂 ,测定柴胡解热方水提液的透皮吸收量。结果 2 %薄荷醇 +2 %冰片组和 2 %冰片 +2 %氮酮组优于 2 %薄荷醇组、2 %冰片组和 2 %氮酮组 ;2 %薄荷醇 +2 %冰片 +2 %氮酮组又优于 2 %薄荷醇 +2 %冰片组和 2 %冰片 +2 %氮酮组。结论 薄荷醇、冰片、氮酮三种透皮促进剂对柴胡解热方水提液的透皮吸收有协同作用。

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展,但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料,对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳,为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。

促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素和醋酸地塞米松透皮吸收研究

目的考察促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素、醋酸地塞米松透皮吸收的影响,并筛选最佳透皮吸收剂及用量。方法采用Franz扩散池法,以离体裸鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定盐酸林可霉素、醋酸地塞米松含量,计算累积透皮量。结果累积透皮量表明,促透皮吸收剂对盐酸林可霉素的促透皮吸收强弱顺序依次为3%氮酮>5%丙二醇>1%氮酮>5%油酸>5%氮酮>3%薄荷脑>0.6%氮酮>不加促透剂;对醋酸地塞米松的促透皮吸收强弱顺序依次为1%氮酮>5%油酸>5%丙二醇>3%氮酮>0.6%氮酮>3%薄荷脑>不加促透剂,而高剂量5%氮酮则有抑制作用。结论本试验中3%氮酮对盐酸林可霉素具有显著的促透皮吸收作用,对醋酸地塞米松的促透皮吸收作用也强于原处方中0.6%氮酮,结合前期试验结果3%氮酮对硝酸咪康唑有较显著的促透皮吸收作用,综合评价建议将原处方中氮酮的浓度提高为3%,以发挥菌克软膏的最大药效。