不同方法制备8-甲氧基补骨脂素柔性纳米脂质体的皮肤靶向性研究

目的研究不同方法制备的8-甲氧基补骨脂素(MOP)柔性纳米脂质体的皮肤靶向性。方法分别采用逆相蒸发法、乙醚注入法、薄膜法、薄膜-超声法等方法制备3H-MOP柔性纳米脂质体,根据脂质体包封率、平均粒径和Zeta电位评价脂质体质量。取上述4种方法制得的3H-MOP柔性纳米脂质体涂抹于SD大鼠皮肤,分别在1,2,4 h后用液体闪烁仪测定3H-MOP的皮肤滞留量和血药浓度。结果薄膜-超声法包封率高,平均粒径适中,Zeta电位负值较高,皮肤的靶向性较好。结论薄膜-超声法制备补骨脂素柔性纳米脂质体质量较好,皮肤靶向性强。

同位素标记法研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤靶向性

采用~3H同位素标记8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶、脂质体、凝胶和酊剂,给予SD大鼠后,以液体闪烁仪测定皮肤及血液中~3H标记的8-甲氧补骨脂素含量。考察剂型、脂质组成、粒径和电荷等因素对脂质体凝胶皮肤靶向性的影响。结果显示,以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为膜材或加入带负电荷胆固醇硫酸酯的脂质体凝胶可增加皮肤靶向性。研究表明,脂质组成、粒径和电荷对脂质体凝胶的皮肤靶向性均有较大影响。

脂质体鬼臼毒素混悬液在大鼠表皮及真皮的分布规律初探

目的探讨脂质体鬼臼毒素在大鼠皮肤各层的分布规律。方法观察组大鼠涂抹0.5%脂质体鬼臼毒素混悬液,对照组涂抹0.5%鬼臼毒素酊剂,分别在涂药1、2、4、6、12及24h取皮肤标本,常规石蜡切片,采用激光共聚焦显微成像仪(CLSM)扫描,观察单位面积鬼臼毒素的荧光量。结果鬼臼毒素24h荧光值曲线下面积(AUC),表皮层中观察组是对照组的1.5倍,真皮层中是2.3倍;对照组在涂药2h后,表皮和真皮的荧光量即达到峰值(分别为1585.52/μm2和2005.66/μm2),在4h后荧光量迅速降低;而观察组在4h前,表皮和真皮中的荧光量较低,6h后逐渐增高,在12h达峰值(分别为(750.28/μm2和1073.08/μm2)。结论脂质体制剂使鬼臼毒素在皮肤中缓慢释放,并持续较长时间。