益智亲水凝胶骨架片体外释放度的研究

目的确定益智亲水凝胶骨架片的体外释放度测定方法,考察影响体外释放的因素,研究体外释放机制。方法以羟丙甲基纤维素K15M和K4M为骨架材料,粉末直接压片法制备骨架片,以栀子苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1为评价指标,考察其在不同释放度测定方式、释放介质和转速的体外释放度,以f2相似因子法评价释放的差异,并进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果释放度测定方式、释放介质和转速对益智亲水凝胶骨架片体外释放均有影响,释药机制符合零级动力学方程和Ritger-Peppas方程,其中栀子苷以非Fick扩散方式释放,三七中3种成分以骨架溶蚀方式释放。结论确定了益智亲水凝胶骨架片的体外释放度测定方法,且药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步开发研究。

比格犬口服益智亲水凝胶骨架片后栀子苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的药动学研究(英文)

目的:研究比格犬口服益智亲水凝胶骨架片后栀子苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的体内药动学,与益智普通片比较生物利用度。方法:采用质谱分析方法(HPLC-MS/MS)测定栀子苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1在血浆中的药物浓度,用Kinetica 4.4软件对血药浓度数据进行处理。结果:益智亲水凝胶骨架片与益智普通片的药动学参数相比,栀子苷、三七皂苷R1和人参皂苷Rb1的Cmax,AUC,MRT明显增加(P<0.05),人参皂苷Rg1的AUC和MRT明显增加(P<0.05)。结论:药动学参数的增加表明骨架材料可以用于中药复方缓控释制剂。利用HPMC制备的益智亲水凝胶骨架片可以增加栀子苷和三七总皂苷的生物利用度,因此提高了其治疗效果以及临床应用范围。