益智挥发油温脾止泻作用及其机制的初步研究

目的:探索益智挥发油温脾止泻的功效及其作用机制。方法:利用番泻叶致小鼠急性腹泻,研究中药益智挥发油对小鼠腹泻潜伏期、稀便个数及稀便比重的影响;利用中药大黄致小鼠脾虚泻下模型,对益智挥发油改善脾虚状态和影响胃肠运动进行研究;检测小鼠血浆中脾虚状态相关的酶的水平和胃肠运动相关的NO水平和胃肠激素GAS、MOT和SS,对益智挥发油的作用机制进行研究。结果:益智挥发油0.278、0.833mL/kg剂量组能够显著的延长小鼠的腹泻潜伏期,与模型组相比,差异具有统计学意义(P<0.01);益智挥发油在一定程度上改善脾虚状态下的小鼠体重、体温以及摄食量,对炭末推进百分率无影响,但是益智挥发油0.278、0.833mL/kg剂量组能够显著的提高小鼠胃残留率,升高血浆LDH水平,降低血浆MOT和SS水平。结论:益智挥发油可以通过升高血浆LDH水平改善脾虚状态,同时降低血浆MOT和SS激素水平抑制胃肠运动达到温脾止泻的功效。

研磨法制备益智挥发油β-环糊精包合物的工艺研究

为了探讨正交设计法优选益智挥发油β-环糊精包合物的包合工艺的最佳条件,采用研磨法进行了研究.结果:m(益智挥发油)∶m(β-CD)=1∶8,超声3h,加水量为3mL时,制备的包合物中益智挥发油含量较高.结论:研磨时间及不同的加水量是影响益智挥发油包合效果的主要因素.

益智仁挥发油HP-β-CD包合工艺研究

目的:观察益智仁挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对包合物质量进行研究。方法:以油与HP-β-CD比例、包合温度、包合时间为考察指标,以挥发油利用率、包合物得率为评价指标,采用L9(34)正交试验考察益智仁挥发油HP-β-CD包合工艺条件;采用紫外光谱、气相色谱-质谱法对包合物进行鉴定。结果:最优包合工艺为益智仁挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1∶8(mL/g),包合时间2.0h,包合温度为35℃;挥发油性质在包合前后没有发生变化。结论:该包合工艺稳定,省时节能,适合益智仁挥发油的包合,为益智仁中药制剂的研发提供新的方法。

益智仁挥发油对大鼠快动眼睡眠剥夺恢复后脑组织氨基酸类神经递质含量及其受体表达的影响

目的:观察益智仁挥发油对大鼠快动眼(REM)睡眠剥夺恢复后脑组织氨基酸类神经递质L-谷氨酸(Glu)及γ-氨基丁酸(GABA)含量及其受体表达的影响。方法:将Wistar大鼠随机分为空白对照组(等容生理盐水),REM睡眠剥夺恢复组(等容生理盐水),阳性对照组(安定0.18 g.kg-1.d-1),益智仁挥发油低、高剂量组(9,27 g.kg-1.d-1)。各组灌胃给药2周后,除空白对照组外其余各组用自制改良多平台法剥夺大鼠睡眠48 h制作REM睡眠剥夺模型,睡眠恢复6 h后采用高效液相色谱法检测各组大鼠大脑皮质及下丘脑氨基酸类神经递质Glu及GABA含量变化,采用免疫组化染色和mRNA半定量RT-PCR法检测大脑皮质及海马部位γ-氨基丁酸A受体(GABAAR)α1和γ2亚单位的表达变化,并观察益智仁挥发油对这些指标的影响。结果:与空白对照组比较,REM睡眠剥夺恢复组大鼠大脑皮质及下丘脑Glu含量显著升高,而GABA含量显著降低(P<0.01),大脑皮质及海马部位的GABAARα1和γ2亚单位免疫化学累积吸光度明显较低(P<0.01),皮质部位GABAARα1和γ2mRNA的表达均显著下调(P<0.01),经益智仁挥发油干预后各指标明显趋于正常状态改变(P<0.01,P<0.05)。结论:REM睡眠剥夺恢复可改变皮质及下丘脑部位氨基酸类神经递质Glu,GABA的释放,并使皮质及海马部位GABAARα1和γ2亚单位表达明显下调,益智仁的益智健脑作用机制与其调节神经递质含量及上调大脑皮质及海马部位GABAARα1和γ2亚单位的表达有关。

基于GC-MS技术和网络药理学探讨益智仁挥发油治疗阿尔茨海默病的作用机制

基于GC-MS技术和网络药理学方法研究益智仁挥发油治疗阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)的物质基础和作用机制。利用GC-MS技术分析益智仁挥发油成分,通过中药系统药理学分析数据库(TCMSP)获取成分靶点,再通过DrugBank、STITCH、在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)等数据库查询AD的相关靶点。在Venny图取交集靶点,STRING数据库构建蛋白互作(protein-protein interaction,PPI)网络,筛选核心作用靶点。基于DAVID数据库进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。采用Cytoscape 3.8.1软件构建“成分-靶点-通路”网络,筛选益智仁挥发油治疗AD的潜在活性成分,结合已有的益智仁挥发油治疗AD的药理学研究预测其机制。结果显示,GC-MS分析所得的益智仁挥发油成分经筛选后得到6个活性成分,TCMSP数据库中检索到6个活性成分对应的17个靶点,DrugBank等数据库检索到3 448个AD靶点。“成分-靶点-通路”网络和PPI网络显示益智仁挥发油治疗AD的潜在活性成分有4种,核心靶点有4个;GO富集分析得到34个条目(P<0.05),包含生物过程18条、细胞组成9条和分子功能7条;KEGG通路富集到5个条目(P<0.05),这些通路主要涉及神经活性配体-受体相互作用、钙离子信号通路、胆碱能突触、5-羟色胺能突触等,表明益智仁挥发油可能通过调节钙平衡、胆碱能平衡、调节磷酸化等途径协同治疗AD。该研究为益智仁挥发油治疗AD的深入研究提供了参考和指导。