复方盐酸伪麻黄碱双层缓释片研究

研制了由布洛芬和盐酸伪麻黄碱组成的复方双层缓释片,用紫外分光光度法与酸性染料比色法分别测定体外的布洛芬和盐酸伪麻黄碱,对该缓释片进行了溶出度和稳定性试验,采用HPLC法与GC-MSD法分别测定血浆样品中的布洛芬和盐酸伪麻黄碱浓度,比较自制缓释片与美国市售Advil cold & sinus caplets标准品的生物利用度和药物动力学特征。结果表明,该制剂缓释效果显著,血药浓度更为平稳,持久,而生物利用度与参比对照品相当,且其体内外相关性良好。

盐酸伪麻黄碱缓释片在健康志愿者中的药动学

目的 :研究盐酸伪麻黄碱缓释片 (S PSE)的药动学特征。方法 :12例健康志愿者 ,单次口服S PSE 2 40mg ,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :S PSE的药动学参数分别为MRT :(18.3± 1.7)h ,Tpeak:(7.7± 1.9)h ,Cmax:40 1.5± 6 0 .6 )ng·ml-1。结论 :研制的S PSE的主要药动学参数与国外文献报道的基本一致。

HPLC测定犬血浆中盐酸伪麻黄碱浓度及西嗪伪麻缓释片的初步体内药动学研究

目的建立血浆中盐酸伪麻黄碱(PSE)的HPLC测定法,并用于在犬体内的初步药动学的研究。方法以盐酸苯丙醇胺(Phen)为内标,血浆样品经简单的乙醚萃取后用HPLC直接进样检测。结果以甲醇-水(11:29)为流动相,采用LichrospherC18能使PSE,Phen及血浆中的杂质达到基线分离;实测了犬口服西嗪伪麻缓释片剂(受试制剂,T片)和PSE普通片剂(参比制剂,C片)后不同时间点下血浆中PSE的浓度,并获得主要药动学参数分别为:t1/2(T)(4.66±1.43)h,t1/2(C)(3.78±1.91)h,tmax(T)(4.0±1.4)h,tmax(C)(2.3±0.5)h,Cmax(T)(5.47±2.41)μmol·L-1,Cmax(C)(12.31±3.57)μmol·L-1。结论血浆中的西替利嗪及杂质不干扰样品的测定,PSE的浓度在0.1～10.0μmol·L-1内线性良好,符合生物样品分析要求;犬单剂量口服T片剂后,PSE达峰时间明显滞后,t1/2延长,达峰浓度明显降低,MRT明显增大,达到缓释的目的。

盐酸伪麻黄碱缓释片的人体药动学及生物等效性

目的：研究盐酸伪麻黄碱（d-peseudoephedrine hydrochloride）缓释片与普通片在正常人体内的药动学和相对生物利用度。方法：高效液相色谱法测定20名男性健康志愿者交叉po 60mg普通片和缓释片后的血药浓度，求算药动学参数并进行统计学评价。结果：单剂量po普通片和缓释片主要药动学参数Cmax分别为（317．9±99．6）μg·L^-1和（205．1±29．8）μg·L^-1;t1／2（Ke）分别为（3．9±0．5）h和（5．7±1．2）h；AUC0-24分别为（2386．8±246．1）h·μg·L^-1和（2310．9±171．9）h·μg·L^-1，相对生物利用度为（97．4±8．8）％。多剂量po普通片和缓释片Cmin分别为（126．6±18．2）μg·L^-1和（147．9±18．2）μg·L^-1；Cmax分别为（307．9±24．1）μg·L^-1和（275．2±26．8）μg·L^-1；FI分别为（0．79±0．22）和（0．58±0．14）。结论：两种制剂生物等效。

HPLC法同时测定非索伪麻缓释双层片中盐酸非索非那定与盐酸伪麻黄碱的含量

目的测定非索伪麻缓释双层片中 2组分含量。方法采用氰基键合硅胶 (HypersilCN ,4 6mm× 2 0 0mm ,5 μm)为填充剂 ;流动相为乙腈 5mmol·L-1NH4H2 PO4(pH3 5 ,5 3∶4 7,V∶V )的高效液相色谱法 ;检测波长为 2 10nm ;柱温为 30℃ ;流速为 1 0mL·min-1。结果盐酸非索非那定与盐酸伪麻黄碱分别在质量浓度 2 0 2 8～ 10 1 4mg·L-1与 39 6 6～ 198 3mg·L-1内线性关系良好 ,相关系数r分别为 0 9999和 1。方法精密度RSD分别为 0 6 0 %和 0 35 % (n =6 ) ,平均回收率分别为 99 9%和 99 8% ,方法RSD分别为 0 5 1%和 0 38% (n =9)。

复方盐酸伪麻黄碱缓释片的研究

应用反相ＨＰＬＣ法测定血药浓度，对复方盐酸伪麻黄碱缓释片的体外溶出以及兔灌服一次的药物动力学进行了研究，并与自制普通片进行对照。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度的时间较长，其相对生物利用度为１２２．４８％。体内外显著相关（Ｐ＜０．０１）。理论值与实测值基本相等（Ｐ＜０．０１）。

HPLC法测定盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质

报道盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质HPLC测定方法。使用色谱柱DiamonsilTMC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相0.5%三乙胺(用磷酸调pH值至3.0)甲醇(9∶1),检测波长为257nm,对盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质进行测定,并确定其限量。本方法能有效检查样品的相关物质。本法快捷、简便,适用于盐酸伪麻黄碱缓释片的质量控制。

盐酸伪麻黄碱缓释片的研究

盐酸伪麻黄碱(d—pseudoephedrine hydrochlo-ride)于1973年载入英国药典。1980年后入美国药典,1985年又增载了其复方制剂。 单方制剂主要消除鼻咽部粘膜充血肿胀,使鼻咽部通畅,虽有副作用,但患者易于耐受,长期使用无蓄积性,在英、美、意等国被列为非处方药物。复方制剂扩大了其治疗范围,最常见的是与抗组胺药,如氯雷他定配伍。盐酸氯雷他定由Schering Plough公司开发,1988年首先在比利时上市,为一口服有效的第二代抗组胺药,具有选择性抑制外周H_1受体的作用,

盐酸伪麻黄碱缓释片相对生物利用度研究

目的：研究盐酸伪麻黄碱缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：高效液相色谱法测定20名男性健康志愿者交叉口服60mg普通片和缓释片后的血药浓度，数据经3P87软件微机处理，求算药动力学参数并进行统计学评价。结果：单剂量口服普通片和缓释片Cmax分别为（317.86±99.62)ng.ml^1和（205.06±29.75)ng.ml^1;t1/2(ke)分别为（3.94±0.53)h和（5.70±1.22)h；普通片ALC0 24为（2386.77±246.14)h.ng.ml^1，缓释片AUC0 36为（2310.94±171.89)h.ng.ml^1，相对生物利用度为（97.44±8.85)%，多剂量口服普通片和缓释片Cmin分别为（126.62±18.22)ng.ml^1和（147.89±18.24)ng.ml^1，Cmax分别为（307.89±24.09)ng.ml^1和（275.20±26.82)ng.ml^1；FI分别为（0.79±0.22)和（0.58±0.14)。结论：两种制剂生物等效。

复方盐酸伪麻黄碱镶嵌缓释片的制备及其体外释放度的测定

目的 制备盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片,并研究其体外释放特性。方法 以亲水凝胶(ＨＰＭＣＫ100Ｍ)为缓释部分基质,采用二次压片的工艺研制了盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片;以磷酸盐缓冲液(ｐＨ7.2)为释放介质,采用紫外分光光度法和酸性染料比色法分别测定了释放液中萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的含量,并计算其体外释放度。结果 自制盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片中萘普生钠在0 .5ｈ的释放量大于75%,盐酸伪麻黄碱在0 5ｈ的累积释放约7%±3. 6%,1ｈ为15. 8%±2 .3%,4ｈ为49 .5%±3 .9%,8ｈ在85%以上。结论 该复方镶嵌缓释片兼具速释和缓释特点,效果显著。

萘普生钠伪麻黄碱缓释片的处方工艺研究及体外释放度考察

目的研究萘普生钠伪麻黄碱缓释片的制备方法,筛选出最佳处方制备工艺条件。方法采用正交设计,以HPMC K15M、微晶纤维素(PH101)和乳糖的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果缓释层最佳工艺条件:HPMC K15M、PH101、乳糖的用量分别为150mg、40mg、60mg,压片硬度8kg;所制备的样品在1、2、4h的体外累积释放率分别为43.62±1.81%、68.81±1.52%、95.22±1.07%。结论制备的萘普生钠伪麻黄碱缓释片的缓释效果与设计值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求。

萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

目的 制备蔡普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为。方法 采用固体分散技术，以羟丙甲纤维素为缓释骨架，二次压片制备萘普伪麻双层缓释片；并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性。结果 制备的萘普伪麻双层缓释片，萘普生钠在0．5h的溶出量大于85％，盐酸伪麻黄碱在0．5h的累积释放百分率20％-40％，2h为40％-60％，6h为60％～80％，8h为70％～90％，12h在90％以上。盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程。结论 制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征。

HPLC法测定盐酸西替伪麻缓释片的含量

目的：建立HPLC法测定盐酸西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱和盐酸西替利嗪的含量。方法：色谱柱为Hypersil ODS C18柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相为乙腈-0．3％冰醋酸溶液-0.3％庚烷磺酸钠溶液（45：30：25），流速为1．0mL·min^-1，检测波长为244nm。结果：盐酸伪麻黄碱在360～1800mg·L^-1（r=1．000）范围内线性关系良好，平均回收率为99．3％（n=5），RSD为0．4％；盐酸西替利嗪在14～72mg·L^-1（r=1．000）范围内线性关系良好，平均回收率为98．7％（n=5），RSD为0．6％。结论：该方法简便、准确、快速，可同时测定两组分的含量。

复方布洛芬缓释片研究

研究了由布洛芬和盐酸伪麻黄碱组成的复方骨架型级释片。根据两药溶解度的不同设计了处方，并探讨了药物从缓释系统中的释放机理，同时选用12名受试者采用2×2交叉设计，比较了缓释片与进口普通片的生物利用度和体内药动学特征。结果表明，缓释片体外释药可用Korsmeyer／Pappas方程描述，药物均显示出良好的缓释行为。体内结果显示，缓释片与普通片相比生物利用度相等，而药物吸收速度较慢，血药浓度较为平缓、持久。

多剂量口服复方布洛芬缓释片与普通片的药代动力学及相对生物利用度

目的：对２０名健康男性受试者分别多剂量交叉口服复方布洛芬缓释片２片，１２ｈ一次，普通片１片，６ｈ一次，共服６ｄ的药代动力学及相对生物利用度进行研究。方法：采用高效液相色谱法测定制剂中布洛芬及盐酸伪麻黄碱的血浆药物浓度。结果：缓释片与普通片中布洛芬的ＡＵＣｓｓ分别为２６３．３１± ２５．５５ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和２７１．２６ ± ２９．７０ｍｇ·ｈ·Ｌ－１， ｔｍａｘ分别为７．４７ ± ０．８２ｈ和２．０５ ± ０．４９ｈ， Ｃｍａｘ分别为 １８４２± ２．６１ｍｇ·Ｌ－１和２５．７４ ± ５．０９ｍｇ·Ｌ－１， Ｃ分别为 １１．４４ ± １．４５ｍｇ·Ｌ－１和 １０．９１±１．９３ｍｇ·Ｌ－１。缓释片与普通片中盐酸伪麻黄碱的ＡＵＣｓｓ分别为３４６８．１４± １３６．４６μｇ·５·Ｌ－１和３４６６．７２±１６８．２０μｇ·ｈ·Ｌ－１，ｔｍａｘ分别为４．４１±０．２７ｈ和２．２７±０．７１ｈ，Ｃｍａｘ分别为 ２７５．２０± ２６．８２ｍｇ·Ｌ－１和 ３０７．８９± ２４．０９μｇ·Ｌ－１， Ｃｍｉｎ分别为 １４７．８９± １８．２４μｇ·Ｌ－１和１２６．６２±１８．２２μｇ·Ｌ－１。缓释片对普通片的相对生物利用度分别为９５．１％±９．０６％?

高效液相色谱法测定氯酚伪麻缓释片中3组分的含量

目的 :建立以高效液相色谱法测定氯酚伪麻缓释片中对乙酰氨基酚 (Par)、氯雷他定 (Lor)和盐酸伪麻黄碱 (Pse)含量的方法。方法 :以Kromasil-C18(250mm×4 6mm ,5μm)为色谱柱 ,用甲醇 -醋酸钠 (200∶1000)为流动相测定Par ,检测波长为243nm ;用醋酸 -甲醇 -1 %十二烷基硫酸钠 (0 1∶70∶30)为流动相测定Lor、Pse ,检测波长为257nm。结果 :标准曲线的线性范围Par为13 79～55 18μg/ml(r=0 9999) ,Lor、Pse分别为0 013～0 105、0 30～2 37mg/ml(r=0 9999) ,平均回收率依次为99 89 % (RSD=0 43% )、99 69 % (RSD=0 20 % )、99 57 % (RSD=0 10 % )。结论 :本法精密度好 ,测定结果准确、可靠 。

复方愈麻美芬缓释片及其释放机理的研究

目的制备复方愈麻美芬缓释片并对释药机理进行研究。方法以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了复方愈麻美芬缓释片。以释放试验研究了缓释片的释药机理。结果复方愈麻美芬缓释片中盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬的释药符合一级释放 ,愈创木酚甘油醚的释药符合Higuchi方程。结论采用HPMC为骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备复方愈麻美芬缓释片。经释放机理的研究证明其缓释作用。

西替伪麻缓释片释放度测定方法研究

目的探讨西替伪麻缓释片的体外释放特性。方法以水为溶剂,采用《中国药典》2000年版二部溶出度测定第一法测定装置测定,定量测定采用高效液相法测定。对均一性、释放度曲线、不同溶剂介质的释放特点进行了考察。结果盐酸伪麻黄碱的释药曲线可用一级方程动力学拟合,证明国产西替伪麻缓释片具有较好的体外释放特性。结论该方法简便、宜行。

盐酸非索非那定盐酸伪麻黄碱缓释片处方工艺研究

目的对盐酸非索非那定盐酸伪麻黄碱缓释片的处方及工艺进行研究。方法采用单因素和正交设计法分别考察盐酸非索非那定层和盐酸伪麻黄碱层处方。结果确定盐酸非索非那定层中崩解剂的量,盐酸伪麻黄碱层中羟丙甲纤维素,卡波姆的量为影响片剂质量的关键因素,筛选出最佳处方。结论采用本工艺进行放大生产的产品质量符合要求。