两种剂量盐酸地尔硫芯卓缓释胶囊在健康人体药动学及参数相关性

目的 :研究盐酸地尔硫芯卓 缓释胶囊在人体内药动学特性及其两种不同剂量的药动学参数变化规律。方法 :健康志愿者 12名 ,随机分组 ,单剂量口服 6 0 ,12 0mg盐酸地尔硫芯卓 缓释胶囊 ,采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度 ,经3P87程序拟合 ,求算药动学参数。结果 :6 0、12 0mg地尔硫 芯卓 缓释胶囊在中国健康志愿者体内的药动学参数为Ka(2 .2±2 .1) ,(1.6± 1.2 )h-1;K(0 .0 45± 0 .0 0 78) ,(0 .0 5 4± 0 .0 15 )h-1;T1/2 Ka(0 .6 0± 0 .36 ) ,(0 .7± 0 .4)h ;T1/2 K(15 .8± 2 .7) ,(13.9± 4.4)h ;V(33.2± 11.9) ,(2 9.8± 11.8)L·kg-1;Cl(1.4± 0 .37) ,(1.5± 0 .5 )L·h·kg-1;Tmax(4 .8± 0 .9) ,(4 .6± 1.0 )h ;Cmax(2 8.9± 10 .8) ,(6 5 .6± 2 4.8)ng·ml-1;AUC(75 1.2± 2 11.1) ,(1487.4± 5 33.1) μg·h·L-1。结论 :经配对t检验 ,两剂量组间药动学参数差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,在研究剂量内表现为线性动力学。

国产盐酸地尔硫缓释胶囊的药代动力学的研究

目的：评价地尔硫Zhuo缓释胶囊在中国人体内的药代动力学特性。方法：对12名健康志愿者进行了国产盐酸地尔硫Zhuo缓释胶囊单剂量和多剂量的体内药代动力学的研究。地尔硫Zhuo及代谢产物N-去甲基地尔硫Zhuo(Ma)和去乙酰基地尔硫Zhuo(M1)的血药浓度采用高效液相色谱法测定。结果：国产盐酸地尔硫Zhuo缓释胶囊在中国人体内的血药浓度曲线无论是单剂量还是多剂量均呈一级释放一级吸收的单室模型。主要动力学参数；单剂量试验。消除速率常数ke为0.094±0.027^-1;tmax为5.80±1.14h;Cmax为42.90±17.91μg·L^-1,AUC0-∞54.20±246.41μg·h·L^-1。多剂量试验；消除速率常数ke为0.080±0.028h^-1;tmax为4.58±1.14h;Cmax为151.6±71.27μg·h·L^-1;AUC0-τ分别为1271.1±574.1μg·h·L^-1。Css'min为98.68±42.88μg·L^-1;DF为37.80%±20.34%。结论：比较单剂量用药和多剂量用药的药代动力学参数，提示地尔硫Zhuo多剂量用药可能在体内出现明显的蓄积，临床用药时应注意药物不良反应的监护。

HPLC测定盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊的含量及有关物质检查

目的:用高效液相色谱法测定盐酸地尔硫(艹卓)延迟缓释微丸胶嶷含量和有关物质。方法:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以缓冲液(取d-樟脑磺酸1.16 g,用0.1 mol·L^(-1)醋酸钠溶液溶解并稀释至1000 mL,用0.1 mol·L^(-1)氢氧化钠溶液调节 pH 至6.2)-乙腈-甲醇(1∶1∶1)为流动相;流速为1.0 mL·min^(-1);检测波长为236nm。结果:盐酸地尔硫(艹卓)的线性范围为10.19～203.8μg·mL^(-1),r=0.9999;平均回收率(n=9)为99.8%;重复性 RSD 为0.44%。结论:该法操作简便,结果准确可靠,可用于盐酸地尔硫(艹卓)缓释微丸胶囊的含量测定和有关物质检查。

盐酸地尔硫延缓释微丸组合胶囊体外释药特性的研究

目的对自制两种盐酸地尔硫(?)微丸及其组合成的延缓释胶囊的释药动力学进行解析,并对微丸释药机制进行初步研究。方法采用非线性最小二乘法模型嵌合通用程序对各累积释放百分数进行模型嵌合,根据最小AIC值和最小偏差平方和原则,选择最佳释药动力学方程,并将结果与线性方程拟合结果比较;根据方程拟合结果判断微丸的释药机制,采用电镜扫描观察微丸溶出前后形态学变化,并以微丸1为例考察不同渗透压介质中微丸释药行为,推测微丸的释药机制。结果非线性最小二乘法进行模型嵌合消除了线性方法进行模型嵌合时的权重问题,拟合方法更加准确,两种微丸及其组合胶囊均符合Hixson-Crower方程;而微丸释药机制主要以骨架溶蚀机制为主,并由Peppas方程拟合结果得以证明。结论采用非线性最小二乘法拟合释药动力学方程得到的理论值更接近真实值,说明由非线性最小二乘法模型嵌合通用程序得到的动力学方程能准确表征微丸的释药动力学。

盐酸地尔硫卓微丸缓释胶囊治疗原发性高血压

目的评价不同剂量的盐酸地尔硫卓微丸缓释胶囊治疗原发性高血压的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、双盲的研究方法。160名轻、中度原发性高血压患者,服用安慰剂两周后被随机分配到90 mg组(A组)和120 mg组(B组),2周后,对血压控制不良的患者将剂量加倍,试验共8周。结果在治疗6周后,A组和B组的收缩压分别降低17.1,17.9 mm Hg;舒张压分别降低12.6,14.7 mm Hg,各剂量组的总有效率间无显著差别,均大于90%(P值>0.05)。治疗结束后不同剂量组间各生化指标无异常改变,试验期间无不良事件发生。结论地尔硫卓的微丸缓释胶囊是一治疗轻、中度原发性高血压的安全、有效的降压药。

盐酸地尔硫延迟缓释微丸胶囊的人体药动学研究

目的 研究盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊在健康成年人体内的药物动力学特征。方法 采用随机、开放、平行试验设计，24名健康受试者随机分成3组，每组8名，男女各半，分别单次口服低、中、高（90、180、270mg）盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊，低剂量组每日1次口服90mg盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊共6d多次给药。在不同时间点取静脉血，采用反相高效液相色谱法测定地尔硫[艹卓]的血药浓度。用DASVer2．0软件进行药物动力学参数计算。结果 健康受试者单剂量口服试验制剂盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊90、180及270mg的主要药物动力学参数（均数±标准差）tmax分别为（8．8±2．0）、（10．5±1．4）和（11．0±1．1）h，Cmax分别为（67．43±32．74）、（169．44±92．00）和（191．23±81．81）ng·ml^-1，t1／2β分别为（14．6±7．8）、（16．9±6．3）和（16．0±6．1）h，AUC0～t分别为（1018．1±524．3）、（3069．1±1727．7）和（3749．5±1557．5）ng·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（1470.5±814．7）、（4556．2±3128．3）和（5042．9±1861．7）ng·h·mL^-1。健康受试者多剂量口服盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊主要药物动力学参数（均数±标准差）tmax为（9．0±2．3）h，Cmax为（81．92±33．70）ng．mL^-1，t1／2β为（14．3±7．7）h，AUC0-t为（1365．9±569．5）ng·h·mL^-1，AUC0～∞为（1814．5±1021．8）ng．h.mL^-1，Cav为（46．66±16．36）ng·mL^-1，DF为（1．1±0．4）。结论 盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊释药时间明显滞后，达峰时间明显延长，具有延迟缓释特征。

急性心肌梗死富马酸比索洛尔片与盐酸地尔硫卓缓释胶囊治疗的临床对比分析

目的:探究富马酸比索洛尔片与盐酸地尔硫卓缓释胶囊治疗急性心肌梗死患者的临床疗效。方法:选取我院收治的急性心肌梗死患者92例作为研究对象,按照随机分组法分为A组和B组,每组各46例,A组患者采用富马酸比索洛尔片进行治疗,B组患者采用盐酸地尔硫卓缓释胶囊进行治疗,对比两组患者的疼痛缓解率,疼痛的复发率和心衰率以及死亡率;对比两组患者治疗中不良反应的发生率。结果:A组患者治疗一个月内的疼痛复发率,心衰率和死亡率明显少于B组患者治疗一个月内的疼痛复发率,心衰率和死亡率,A组患者24h以内的疼痛缓解率明显高于B组患者24h以内的疼痛缓解率,p<0.05,具有统计学意义;A组患者治疗中不良反应的发生率(6.52%)少于B组患者治疗中不良反应的发生率(10.86%),但p>0.05,不具有统计学意义。结论:富马酸比索洛尔片治疗急性心肌梗死患者的临床疗效更为显著,能够有效的缓解临床症状,控制病情发展,对于临床治疗发挥重要的意义,值得广泛推广和使用。

RP-HPLC法测定盐酸地尔硫缓释胶囊中盐酸地尔硫的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫革含量的方法。方法：采用岛津LC-2010AHT，Diamondc18（150mm×4．6mm，5μm）色谱柱；流动相为缓冲液（取d-樟脑磺酸1．16g，用0．1mol／L醋酸钠溶液溶解并稀释至1000ml，用0．1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6．2）-乙腈-甲醇（50：25：25），检测波长240nm。结果：20～200μg／ml范围内溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系，平均回收率为100．1％，RSD为0．2％（n=9）。结论：该方法简单、快速、准确，重现性及专属性好。

八段锦联合盐酸地尔硫卓缓释胶囊治疗Ⅰ~Ⅱ级原发性高血压患者的疗效

目的探讨八段锦联合盐酸地尔硫卓缓释胶囊治疗Ⅰ~Ⅱ级原发性高血压(EH)的疗效.方法选取某院Ⅰ~Ⅱ级EH患者152例,随机数表法分为联合组和对照组,各76例.对照组给予替米沙坦治疗,联合组在对照组用药基础上给予八段锦联合盐酸地尔硫卓缓释胶囊治疗.观察对比两组治疗效果及治疗前后血压[舒张压(DBP)、收缩压(SBP)]水平.结果联合组总有效率96.05%,对照组总有效率85.53%,联合组高于对照组,差异有统计学意义,P<0.05;治疗后,两组SBP、DBP水平均明显改善,且联合改善效果优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论八段锦联合盐酸地尔硫卓缓释胶囊治疗Ⅰ~Ⅱ级EH患者,疗效显著,可有效控制血压.

盐酸地尔硫缓释胶囊释放度试验中滤膜的选择

为消除盐酸地尔硫缓释胶囊释放度试验中空胶囊的干扰，对几种滤膜进行筛选，确认0．8μm微孔滤膜效果较为理想。

地尔硫口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆 934、丙烯酸树脂 II、硬脂酸对盐酸地尔硫释放的影响 ,通过调整各辅料的用量比例 ,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持 2 4 h释药的地尔硫粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的 AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据 Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。

春天股份(600421)拥有独创药物技术

一、基本情况 公司主要从事生物保健食品和药品的研发、生产及销售。主要产品有单硝酸异山梨酯缓释胶囊。