盐酸埃罗替尼的合成工艺改进

以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为起始原料,经醚化、硝化、还原、环合、氯化等反应,最后经过一步与间氨基苯乙炔对接得到靶向性抗肿瘤药盐酸埃罗替尼。

盐酸埃罗替尼中间体3,4-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈合成新工艺研究

盐酸埃罗替尼是第一个应用于临床的口服表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,其中3,4-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈是盐酸埃罗替尼合成的关键中间体。以儿茶酚为原料,经醚化、Vilsmeier反应、氰基化3步反应合成了3,4-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈,总收率达61.2%,产品结构经NMR和MS确证。该工艺原料价廉易得、操作简便、成本较低、收率较高,适合工业化生产。

抗肿瘤药物盐酸埃罗替尼的合成

盐酸埃罗替尼是一种4-苯胺基喹唑啉类的小分子化合物,主要以蛋白酪氨酸激酶为中心的一种抗肿瘤药物,对治疗非小细胞的肺癌、胰腺癌等有重要作用。针对抗肿瘤药物盐酸埃罗替尼的合成进行分析,对盐酸埃罗替尼合成工艺进行分析,旨在探讨研究一条高回报、低成本的商业化盐酸埃罗替尼合成道路。