盐酸奥替尼啶加载钛材体外抗菌性能的研究

为防止早期(4~6 h)细菌感染,本文对加载盐酸奥替尼啶钛材早期抗菌性能进行研究.将抗菌剂盐酸奥替尼啶(OCT)通过静电吸引载入到经过24 h 5%过氧化氢处理的钛表面,钛材表面分别接种成骨细胞、金黄色葡萄球菌(S.aureus)及大肠杆菌(E.coli.).体外细胞相容性试验证实,加载适宜浓度OCT钛基表面培养4、7、14 d后的成骨细胞增殖和分化无不良影响,对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌表现出较强的早期抗菌能力(6 h).结果表明,盐酸奥替尼啶加载钛材具有很强的早期抗菌能力,它可以降低早期细菌粘附,同时也不降低成骨细胞的生物学功能.

基于茶树油/盐酸奥替尼啶的纳米胶囊的制备及抗菌性能

以双吡啶胺类广谱抗菌药盐酸奥替尼啶(OCT,Octenidine·2HCl)为乳化剂,正硅酸乙酯(TEOS)为硅源,用微乳液法成功制备出包裹茶树油(TTO)的纳米二氧化硅胶囊SINCOCT/TTO。随后仅将乳化剂更换为十六烷基三甲基氯化铵(CTAC),以同样的方法和配比制备包裹茶树油的纳米二氧化硅胶囊SINC-TTO。通过扫描电镜、透射电镜、粒度分析、红外光谱、热重分析、氮气吸附-脱附等表征方法对SINC-OCT/TTO和SINC-TTO这两种纳米胶囊(SINCs)进行形貌和结构表征,并进行抗菌性能和释药性能测试。结果表明:两种纳米胶囊呈规整的空心球形结构并且具有良好的药物缓释性能。纳米胶囊的结构受乳化剂的种类影响,SINC-OCT/TTO的流体力学直径、比表面积、包药量均大于SINC-TTO。联合药敏实验分析结果表明,TTO与OCT联用可以对金黄色葡萄球菌起到协同抗菌作用;对大肠杆菌起到相加抗菌作用。纳米胶囊的抗菌实验结果证实SINC-OCT/TTO的杀菌性能远高于SINC-TTO。

寨卡病毒Rd Rp抑制剂的筛选及活性研究

寨卡病毒(Zika virus,ZIKV)的流行会引起严重的公共卫生安全问题,而目前暂没有针对ZIKV的疫苗或药物上市。在ZIKV的复制和转录过程中,RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)发挥了重要作用,而人体内不含有RdRp,因此RdRp是一个具有潜力的抗ZIKV药物筛选靶标。本研究基于碱性磷酸酶偶联聚合酶荧光检测法建立了ZIKV RdRp抑制剂筛选模型,对已上市抗感染化合物库进行筛选,发现化合物奥替尼啶双盐酸盐(octenidine dihydrochloride,OCT)对ZIKV RdRp具有较好的抑制活性,其半数抑制浓度(a half maximal inhibitory concentration,IC_(50))为5.43μmol·L^(-1)。利用生物膜层干涉技术研究,结果显示OCT能够与ZIKV RdRp发生特异性结合,并具有较强的亲和力。在抗ZIKV实验中发现,OCT对ZIKV的复制具有一定的抑制作用,其半数有效浓度(a half maximal effective concentration,EC_(50))为29.94μmol·L^(-1)。以上结果表明,化合物OCT能够通过抑制RdRp活性发挥其抗ZIKV活性,是一个具有开发潜力的抗ZIKV先导化合物。