尼卡地平和盐酸乌拉地尔控制性降压在鼻内镜手术中的应用

目的比较鼻内镜手术中尼卡地平和盐酸乌拉地尔控制性降压的效果.方法120例择期鼻内镜手术患者随机分成两组,尼卡地平组（N组）,乌拉地尔组（W组）,每组60例.N组尼卡地平控制性降压;W组盐酸乌拉地尔控制性降压.术中平均动脉压（MAP）维持在60～65mm Hg,根据Fromme术野质量评分（scores of surgical field quality,SSFQ）,在手术开始后5、15、30、60min进行评定.结果MAP术后5min时N组低于W组（P＜0.05）;两组SSFQ在5、30、60min时差异有显著性（P＜0.05）,5min时W组高于N组,30、60min时W组低于N组;N组心率（HR）在术中各个时间点均高于W组,差异有显著性（P＜0.05）.结论鼻内镜手术中盐酸乌拉地尔比尼卡地平控制性降压术野质量更优.

顶空气相色谱法测定盐酸尼卡地平原料药的残留溶剂

目的:建立盐酸尼卡地平中多种有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用顶空气相色谱内标法,色谱柱为DB-624毛细管柱(30 m×0.53 mm,3.0μm),载气为氮气,氢火焰离子化检测器,柱温程序升温(初始柱温40℃维持11 min,以40℃·min^(-1)的速率升温至200℃,维持5 min。结果:7种组分甲醇、乙醚、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、三氯甲烷和苯,在此条件下能有效分离,线性范围分别为149.82~898.92μg·m L1(r=0.9997)、264.50~1587.00μg·m L^(-1)(r=0.9994)、252.90~1770.30μg·mL^(-1)(r=0.9979)、250.00~1500.00μg·mL^(-1)(r=0.9997)、251.56~1509.36μg·mL^(-1)(r=0.9997)、6.534~22.869μg·mL^(-1)(r=0.9995)、0.242~0.847μg·mL^(-1)(r=0.9998),平均回收率分别为90.48%(RSD%=3.38%),105.64%(RSD%=3.42%),103.55%(RSD%=3.95%),95.66%(RSD%=3.83%),104.70%(RSD%=2.85%),94.61%(RSD%=3.59%),99.09%(RSD%=6.21%),(n=9),检测限(LOD)分别为:0.15,0.026,0.015,0.25,0.25,3.27,0.12μg·mL^(-1)。结论:该方法简单、准确、灵敏度高、重复性好,适合于盐酸尼卡地平中残留溶剂的检测。

尼卡地平和盐酸乌拉地尔控制性降压在鼻腔手术中的应用分析

目的分析尼卡地平和盐酸乌拉地尔控制性降压在鼻腔手术中的应用。方法整群选取2015年1月—2016年3月期间96例在该院需要在鼻腔手术降压患者,随机平均分为尼卡地平组与盐酸乌拉地尔组,分别选取这两种药物在手术中进行控制性降压。并且记录各时间点心率、平均动脉压与心肌耗氧量。结果用药后两组患者的血压均平稳降低,在用药5 min时,盐酸乌拉地尔组的降压稍微迟缓,为(78.32±10.05)mm Hg,同一时刻的尼卡地平组为(77.34±9.68)mm Hg;各时间点尼卡地平组心率均高于盐酸乌拉地尔组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论尼卡地平与盐酸乌拉地尔均可以在鼻腔手术中较好的控制血压,降压时间短,迅速复压,但尼卡地平会导致患者心率加快。

盐酸尼卡地平定时释放片研究

目的：以盐酸尼卡地平为模型药对定时释放片的体内外定时释放效果进行研究。方法：用干压包衣技术制备盐酸尼卡地平定时释放片。用时间参数ｔ０ １ 和ｔ０ ８ 对各因素（ Ｐ Ｅ Ｇ６０００ 用量、乙基纤维素粘度、衣层厚度、片硬度等） 对药物释放的影响进行评价。通过溶蚀试验确定药物释放机理。用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法对５ 名志愿者进行了人体药代动力学研究。结果：在体外，药物在（６５ ±０３） ｈ 开始释放，在（８０ ±０３） ｈ 药物释放完全；在人体内，定时释放片和普通片的ｔｍ ａ ｘ 分别为（８３ ±０４） ｈ 和（１３ ±０４） ｈ ，ｔｌａ ｇ 分别为（６４ ±０３） ｈ 和（０４ ±００４） ｈ ， 定时释放片的相对生物利用度为９３６ ％ ±８８ ％ 。结论：盐酸尼卡地平定时释放片在体内外具有显著的定时释放作用。

难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

目的 制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法 以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果 片芯最佳组成为 :NP 80mg ,PEO(Mr 2 0 0 0 0 0 ) 5 6mg ,PEO(Mr 5 0 0 0 0 0 0 ) 4 2mg ,氯化钠 10 0mg。本渗透泵片 2 4h的累积释放率 95 % ,并在 2 4h内维持零级释放。结论 本渗透泵片主药、辅料比例适宜 ,制备简便 ,能较好地控制难溶性药物释放达 2

盐酸尼卡地平鼻粘膜用明胶微球的工艺研究

目的研究盐酸尼卡地平鼻粘膜用明胶微球的制备工艺。方法以天然可生物降解的明胶为载体材料 ,液体石蜡为油相 ,Span80为乳化剂 ,采用正交设计优化空白明胶微球制备工艺 ,用乳化法和吸附法制备了盐酸尼卡地平明胶微球。采用溶媒提取法利用HPLC测定微球中药物含量。结果所得明胶微球形态良好 ,粒径分布窄 ,所选择的HPLC法用于测定明胶微球中药物含量回收率及重现性均较好 ,乳化法制备明胶微球的包封率为 31 3% ,吸附法为 5 1 %。结论所优化制备工艺可用于盐酸尼卡地平鼻粘膜给药明胶微球的制备。

酯化法合成盐酸尼卡地平

盐酸尼卡地平的化学名为2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯2-(N-苄基-N-甲基)氨基乙酯盐酸盐(1·HCl)是1981年上市的二氢吡啶类钙拮抗剂,具有速效、长效。

盐酸马尼地平的合成

以哌嗪为起始原料,经环氧乙烷加成、二苯甲基溴缩合、用双乙烯酮乙酰化得乙酰乙酸2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯,最后与间硝基苯甲醛和b-氨基巴豆酸甲酯环合制得盐酸马尼地平,总收率28.9%。

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备及其溶出度研究

目的:制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察影响其溶出度的因素。方法:采用滚动凝聚法制备,用紫外分光光度法测定溶出度。结果:盐酸尼卡地平体外溶出度随着膜厚度及聚乳酸分子量增大而显著减小。结论:聚乳酸可用于制备口服盐酸尼卡地平缓释制剂。

盐酸尼卡地平凝胶的体外家兔皮肤渗透动力学

目的：研究盐酸尼卡地平(下简称为尼卡地平)凝胶的家兔皮肤渗透，评价月桂氮芯卓酮的透皮促进作用。方法：采用Keshary-Chien扩散池和高效液相色谱法，测定单位面积皮肤的药物透过量。结果：在月桂氮芯卓酮存在下，尼卡地平的透皮流量增加20.8倍。结论：月桂氮芯卓酮可作为尼卡地平透皮给药的渗透促进剂。

轻中度高血压患者应用盐酸马尼地平的疗效分析

目的:评价盐酸马尼地平片治疗原发性轻、中度高血压的有效性和安全性。方法:通过多中心、随机、双盲、双模拟及阳性药平行对照临床研究方法,将自愿签署知情同意书的原发性轻、中度高血压患者分为试验组和对照组,经过2 w安慰剂导入期后进入双盲治疗期,分别给予试验组药物(盐酸马尼地平片和苯磺酸氨氯地平片模拟剂)和对照组药物(苯磺酸氨氯地平片和盐酸马尼地平片模拟剂)治疗4 w后,若收缩压<140 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)且舒张压<90 mmHg,维持药物初始剂量;若收缩压≥140 mmHg和/或舒张压≥90 mmHg,则药物剂量加倍。继续治疗4 w;比较2组试验前后血压值、耐受性和不良事件发生率。在双盲治疗期前后于2组受试者中,各选取24例进行24 h动态血压监测,比较2组患者的动态血压指标。采用SAS 6.0统计软件对一般资料进行描述性分析;疗效指标采用Co-chran-Mantel-Haenszel分析。结果:研究入组轻中度高血压患者共240例,对照组120例,完成103例;试验组120例,完成107例。除脱落和剔除病例外,2组患者不同访视时间的依从性良好。对照组和试验组患者之间的性别比例、年龄、体质量指数、基础血压和心率等基线指标,差异无统计学意义(P>0.05)。双盲治疗期末,2组间收缩压和舒张压下降值比较,差异无统计学意义(P>0.05)。不良反应发生率,2组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:盐酸马尼地平治疗原发性轻、中度高血压有显著疗效,具有良好耐受性。

盐酸尼卡地平对血管紧张素Ⅱ诱导成年大鼠心脏成纤维细胞增殖和PYK_2表达的影响

目的研究盐酸尼卡地平对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的成年大鼠心脏成纤维细胞(cardiacfibroblasts,CFs)增殖和粘附斑激酶新成员PYK2合成的影响,探讨盐酸尼卡地平抑制心肌纤维化的机制。方法建立AngⅡ诱导成年大鼠纤维化模型,采用MTT法检测盐酸尼卡地平对CFs增殖的影响,免疫组化法检测CFs纤维连接蛋白量的变化,RT-PCR法和Westernblot法分别检测PYK2mRNA和蛋白的改变。结果盐酸尼卡地平呈浓度依赖性方式抑制AngⅡ诱导CFs的增殖和纤维连接蛋白的合成,并可降低PYK2mRNA和蛋白的表达。结论盐酸尼卡地平的抗心肌纤维化作用的作用机制之一可能是通过抑制PYK2的表达实现的。

HPLC法测定盐酸尼卡地平缓释片的含量

建立高效液相色谱法测定盐酸尼卡地平缓释片的含量。采用高效液相色谱法，色谱柱为Waters XTerra^TM RP18柱；以甲醇-0．01mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（72：28）为流动相，流速为1．0mL·min^-1；检测波长为236nm；柱温为35℃。浓度在5．008-95．152μg·mL^-1（r=0.9999）范围内具有良好线性关系，平均回收率为99．28％，RSD为0．46％（n=9）。方法可靠、简单可行，可用于测定盐酸尼卡地平缓释片的含量。

盐酸马尼地平的核磁共振数据解析

盐酸马尼地平是第三代合成降压新药.本文利用一维、二维核磁共振(NMR)技术,包括^(1)H NMR、^(13)C NMR DEPT-135、^(1)H-^(1)H NOESY、^(1)H-^(1)H COSY、^(1)H-^(13)C HSQC和^(1)H-^(13)C HMBC,对其^(1)H和^(13)C NMR信号进行了全归属,进一步确证了其分子结构.同时,对其^(1)H NMR和^(13)C NMR谱中一些异常信号进行了讨论.

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备

目的制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素。方法采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素。结果所得缓释微丸在2、6、12 h的累积释药百分率分别为24%、69%、87%,体外释放曲线符合一级方程。结论制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便。

盐酸尼卡地平缓释片的研究

利用 2 3 析因设计对盐酸尼卡地平缓释片处方进行优化 ,利用 8种数学模型对其药物释放行为进行了拟合并利用 HPL C法对 9名志愿者人体药动学进行了研究。结果表明 ,EC、HPC和泊洛沙姆等因素对药物释放有显著影响 ,这 3种因素间不存在相互作用。扩散 -溶蚀模型是描述盐酸尼卡地平缓释片中药物释放的最佳模型。药动学试验结果表明 ,缓释片缓释作用显著 ,与进口缓释胶囊相比 ,其相对生物利用度为 10 9.1± 11.1%

盐酸尼卡地平注射液引起药物热1例

盐酸尼卡地平注射液（商品名：佩尔）是高血压急症的一线治疗药物,安全性高,临床上罕见引起发热的不良反应。2015年10月28日同济医院收诊1例患者,在住院期间因使用佩尔降压后出现高热症状,停药24h内体温恢复正常,现将该例患者详细情况报道如下。1病例资料患者,男,68岁,因＂反复发热6d＂于2015年10月28日收住华中科技大学同济医学院附属同济医院感染科。

盐酸尼卡地平凝胶家兔在体透皮吸收研究

进行了盐酸尼卡地平凝胶的家兔在体透皮吸收研究 ,评价月桂氮酮对其透皮吸收的促进作用。通过测定家兔皮肤给药后不同时间的血药浓度值 ,得到了血药 -时间曲线 ,经拟合获得了透皮吸收的主要药动学参数。结果表明加入月桂氮酮后尼卡地平的峰浓 (Cmax)、血药浓度曲线下面积 (AUC0～ 2 4h)和平均滞留时间 (MRT)三个参数均显著增加 (P<0 .0 0 0 1) ,而达峰时间 (Tmax)和时滞 (Tlag)两个参数无显著性改变 (P>0 .0 5 )。

盐酸尼卡地平注射液对主动脉瓣返流的影响

目的 观察盐酸尼卡地平注射液对主动脉瓣返流的影响。方法 对主动脉返流的患者在应用盐酸尼卡地平注射液治疗前后 进行彩色多普勒超声心动图检查。结果在给患者静脉滴注盐酸尼卡地平注射液1小时后,主动脉返流束的长度、宽度、面积、返 流分数及返流频谱的下降斜率均显著减小或降低(P<0.05);主动脉瓣返流频谱的压差半降时间显著延长(P<0.05)。结论盐 酸尼卡地平注射液可以明显减轻主动脉瓣返流的程度。

同时测定盐酸马尼地平中5种有机溶剂方法研究

建立了顶空气相色谱法同时测定盐酸马尼地平中的甲醇、乙醇、异丙醇、三氯甲烷和甲苯5种有机溶剂残留量的测定方法,并讨论了进样方法、平衡温度、平衡时间、溶剂对测定的影响。分析结果表明,该方法可将5种有机溶剂完全分离,甲醇、乙醇、异丙醇、三氯甲烷和甲苯的最低检测限分别为:1.52μg/mL、1.252μg/mL、0.622μg/mL、0.302μg/mL、0.042μg/mL;回收率为99.2%～101.4%。实验通过采用50%的N,N-二甲基甲酰胺水溶液为溶剂,减少了有机物在有机相中的溶解度,增大了三氯甲烷在顶空气体中的含量,从而提高检测限,达到控制本品质量的目的。