单次口服盐酸川丁特罗片在健康人体的耐受性和药代动力学

目的研究中国健康受试者单次口服盐酸川丁特罗片(平喘药)的耐受性、安全性和药代动力学。方法采用剂量递增试验设计,30名健康志愿者随机分为3个剂量组,分别单次口服盐酸川丁特罗片25、50、100μg,观察不良事件,用HPLC-MS/MS测定血浆和尿样中川丁特罗的浓度,用Win-NonLin5.0计算其主要药代动力学参数。结果30名受试者单次口服盐酸川丁特罗片后,有2名受试者出现2个与研究药物有关的不良事件,程度均为轻度,未经任何治疗自行恢复。未出现严重不良事件。单次口服盐酸川丁特罗片25、50、100μg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(12.2±4.2)、(20.0±4.3)、(48.6±14.3)pg.mL-1;tmax分别为(1.1±0.5)、(1.8±1.2)、(1.3±0.4)h;t1/2分别为(19.9±6.4),(18.0±6.7)、(17.7±8.6)h;AUC0-tn分别为(80.5±43.0)、(116.7±57.5)、(215.7±64.5)pg.h.mL-1;Ae分别为(1.7±0.5)%、(2.1±0.8)%、(1.9±0.3)%。结论中国健康受试者单次口服盐酸川丁特罗片25～100μg安全、可耐受;且其体内过程呈线性药代动力学特征。

RP-HPLC法测定盐酸川丁特罗片的有关物质

目的:建立 HPLC 方法测定盐酸川丁特罗片的有关物质。方法:样品经萃取处理,采用 RP-HPLC 法测定有关物质。色谱柱为 Diamonsil TM C_(18)(5 μm,4.6 mm×250 mm);流动相为乙腈-三乙胺溶液(取4 mL 三乙胺加水至1000 mL,用磷酸调pH 值至3.5)(20:80)为流动相;检测波长为246 nm。结果:此色谱条件下药物与降解产物能达有效分离。结论:本法简便、准确、可行。

多剂量口服盐酸川丁特罗片在健康人体的耐受性和药代动力学

目的研究中国健康受试者多剂量口服盐酸川丁特罗片(抗哮喘药)的耐受性、安全性和药代动力学。方法9名受试者第1天和第8天服药1次,第3～7天每天服药2次,每次50μg,观察不良事件,用HPLC-MS/MS测定血浆和尿样中川丁特罗的浓度,用WinNonLin 5.0计算其主要药代动力学参数。结果9名受试者多剂量口服盐酸川丁特罗片后,有1名受试者出现1个与研究药物有关的不良事件,程度均为轻度,未经任何治疗自行恢复,未出现严重不良事件;单剂量和多剂量口服盐酸川丁特罗片50μg后的主要药代动力学参数:C_(max)为(20.2±4.5)、(23.9±6.9)pg·mL^(-1);t_(max)分别为(1.8±1.3)、(1.0±0.5)h;t_(1/2)分别为(17.7±7.1)、(16.9±4.3)h;AUC_(0-tn)分别为(119.9±60.0)、(123.5±49.6)pg·h·mL^(-1)。结论中国健康受试者多剂量口服盐酸川丁特罗片50μg是安全的、能够耐受的;连续给药未见蓄积。

进食对健康受试者口服盐酸川丁特罗片剂药代动力学的影响

目的研究在进食和空腹状态下中国健康受试者口服盐酸川丁特罗片(平喘药)药代动力学的差异。方法8名健康志愿者分别于禁食10h后空腹和统一早餐后,立即口服盐酸川丁特罗片50μg,用HPLC-MS/MS测定血浆中川丁特罗的浓度,用WinNonLin5.0计算其主要药代动力学参数。结果8名受试者在进食和空腹状态下,单次口服盐酸川丁特罗片50μg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(17.3±4.0)、(20.8±4.1)pg.mL-1;tmax分别为(1.0±0.5)、(1.2±0.5)h;t1/2分别为(16.7±4.3)、(18.5±7.3)h;AUC0-tn分别为(80.9±23.8)、(106.8±57.1)pg.h.mL-1。结论进食状态下的Cmax和AUC0-tn分别为空腹状态时的83%和76%;而tmax和t1/2基本相近。

中药雾化联合盐酸川丁特罗片治疗轻中度支气管哮喘80例

目的:观察中药雾化联合盐酸川丁特罗片治疗支气管哮喘的临床疗效。方法:将158例患者分为对照组78例和观察组80例。对照组口服盐酸川丁特罗片,50μg/次,2次/d;观察组在对照组治疗的基础上给予中药雾化治疗,2组均连续治疗2周。比较2组治疗前后第1秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)和症状体征评分的变化情况及肺功能情况。结果:2组总有效率均为100.00%,FEV1和FVC治疗前后2组组内比较,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后2组组间比较差异也有统计学意义(P<0.05)。日间和夜间症状、体征评分治疗前后2组组内比较,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后2组组间比较差异也有统计学意义(P<0.05)。结论:中药雾化联合盐酸川丁特罗片治疗轻中度哮喘可改善患者肺功能和症状体征,疗效确切。