盐酸恩丹西酮缓释胶囊质量标准研究

目的:制定盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准。方法:采用 HPLC 法测定盐酸恩丹西酮的含量和溶出度。结果:盐酸恩丹西酮缓释胶囊含量在90.0%～110.0%范围内;体外释放曲线符合一级动力学方程和 Higuchi 方程;有关物质检查未见。结论:本法简便、准确,专属性强,可用于盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准研究。

盐酸恩丹西酮缓释胶囊的制备及质量控制

目的:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊并建立其质量控制方法。方法:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊;测定盐酸恩丹西酮释放度,进行释放机制及影响因素研究;用高效液相色谱法测定主药盐酸恩丹西酮的含量。结果:制得盐酸恩丹西酮胶囊体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程;盐酸恩丹西酮检测浓度在9.93～79.44μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好,平均回收率为100.15%(RSD=0.44%)。结论:该制剂具有明显的缓释作用,制备工艺简单,值得推广。

盐酸恩丹西酮包芯缓释片的研制

目的 研制盐酸恩丹西酮包芯缓释片。方法 采用HPMC为骨质材料,通过正交设计试验优选最佳处方和工艺,考察释放介质pH值对缓释片释药特性的影响。结果及结论 释放介质pH值对盐酸恩丹西酮包芯缓释片释药影响较大,在酸性介质及中性蒸馏水中 2 4h释药完全(≥ 95 %),在 pH6 8磷酸盐缓冲液中释药不完全( <4 5 % ),0～ 14h体外释放符合零级动力学过程。

盐酸恩丹西酮缓释片的研制及体外释药特性

制备盐酸恩丹西酮缓释片并对影响释药的因素进行考察。以羟丙甲纤维素(HPM C)为骨架材料制备了盐酸恩丹西酮缓释片,通过正交设计试验优选最佳处方和工艺。对影响释药的因素,如HPM C的黏度和用量、填充剂的种类、制片工艺、润湿剂及释放介质pH等进行了考察。盐酸恩丹西酮缓释片体外释药符合H iguch i方程,HPM C的黏度、填充剂的种类及测定释放度的转速对该缓释片的释药几乎无影响,而制片工艺、润湿剂及释放介质pH值对缓释片释药影响较大。盐酸恩丹西酮缓释片在体外12 h缓释效果较好。

盐酸恩丹西酮预防化疗所致呕吐Ⅱ期临床研究

目的：观察国产５－ＨＴ３阻滞剂－盐酸恩丹西酮预防化疗所致呕吐的临床疗效。方法：采用随机自身交替对照方法分为两组观察，接受顺铂联合化疗组及非顺铂联合化疗组各２５例。盐酸恩丹西酮８ｍｇ，化疗前１５分钟静注，恩丹西酮８ｍｇ，化疗后８小时口服。对照组：胃复安２０ｍｇ，化疗前１５分钟肌注，胃复安８ｍｇ化疗后８小时口服。结果：盐酸恩丹西酮对控制急性呕吐的有效率为９６．０％，胃复安６８．０％，其中ＣＲ分别为８４．０％和４６．０％（Ｐ＜０．００１）。结论：国产盐酸恩丹西酮对化疗所致呕吐具有良好的止吐效果，副作用小，且无锥体外系症状。

RP-HPLC测定盐酸恩丹西酮注射液中盐酸恩丹西酮的含量

盐酸恩丹西酮(ondansetron hydrochloride)是一种高效并有高度选择性的5-羟色胺受体拮抗剂。临床上用于癌症药物化疗和放射性治疗引起的恶心呕吐。有文献用紫外分光光度法和高效毛细管区带电泳技术测定含量。未见用RP-HPLC法测定的报道，本文建立了用RP-HPLC法测定盐酸恩丹西酮注射液制剂中的盐酸恩丹西酮含量，经方法考察，本法简便、快速、准确、结果可靠，可用于本品质量控制和临床应用检测。

盐酸恩丹西酮乳酸羟基乙酸共聚物微球中药物的含量测定

目的:建立测定盐酸恩丹西酮乳酸羟基乙酸共聚物微球含量的方法。方法:采用二氯甲烷溶解微球后,再以水提取主药,用紫外分光光度法测定药物的含量。结果:盐酸恩丹西酮在2-20μg·ml-1的范围内,浓度与吸收度的线性关系良好, 平均回收率为98．76％±0．64％,RSD为1．82％。结论:该方法操作简单、可靠,可用于快速测定微球中药物的含量。

盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂配伍的稳定性考察

目的 :考察盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂的配伍稳定性。方法 :采用紫外分光光度法测定盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂配伍后在室温下8h内的含量变化 ,并观察外观及测定其 pH值的变化。结果 :配伍液外观、pH值及含量均无明显变化。结论 :盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂在配伍后8h内稳定。

盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察

目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。

西黄胶囊联合盐酸羟考酮缓释片治疗妇科恶性肿瘤癌痛的疗效观察

目的探讨西黄胶囊联合盐酸羟考酮缓释片的对妇科恶性肿瘤癌痛患者疼痛控制效果和生活质量的改善效果。方法将80例有癌痛的中晚期妇科恶性肿瘤患者分为观察组和对照组,每组各40例,其中重度疼痛患者各20例,中度疼痛患者各20例。在常规治疗基础上,对照组患者给予盐酸羟考酮缓释片治疗,观察组患者给予西黄胶囊联合盐酸羟考酮缓释片治疗,治疗2w。比较两组患者治疗前后疼痛强度和生活质量改善情况以及疗效和不良反应情况进行比较。结果两组患者的疼痛情况均有所缓解,观察组和对照组患者的镇痛效果总有效率分别为90.0%和75.0%,观察组显著高于对照组(P<0.05)。在用药方面,观察组患者的起效时间和维持剂量显著低于对照组(P<0.05);在治疗后,两组患者的生活质量评分情况均显著改善(P<0.05),同时观察组患者的生活质量评分显著高于对照组(P<0.05);两组患者中均有便秘、恶心呕吐、头晕和嗜睡等不良反应情况出现,其中观察组中便秘情况的出现显著低于对照组(P<0.05)。结论西黄胶囊联合盐酸羟考酮缓释片能够减轻妇科恶性肿瘤患者的癌痛,改善治疗效果,提高患者生活质量,降低癌痛患者不良反应的发生。

西黄胶囊联合盐酸羟考酮缓释片对癌性疼痛的影响

目的:观察西黄胶囊联合盐酸羟考酮缓释片对癌性疼痛的影响。方法:将100例癌性中、重度疼痛患者随机分为治疗组和对照组各50例,对照组给予盐酸羟考酮缓释片治疗,治疗组在对照组的基础上加用西黄胶囊。结果:治疗组总有效率为90.00%,对照组总有效率为74.00%,治疗组优于对照组(P<0.05);治疗组不良反应发生率优于对照组(P<0.05)。结论:西黄胶囊联合盐酸羟考酮缓释片治疗癌性疼痛能显著改善临床症状,提高患者生活质量。

氟哌利多、盐酸格拉司琼与恩丹西酮对曲马多自控静脉镇痛致恶心呕吐的抑制作用比较

目的 观察氟哌利多、恩丹西酮与盐酸格拉司琼对曲马多自控静脉镇痛 (PCIA)致恶心呕吐的抑制作用。方法 全麻术后使用PCIA的患者 75例 ,ASAⅠ～Ⅱ级 ,镇痛药为曲马多 ( 12～ 15mg kg)。以止吐药不同随机分为三组 :氟哌利多组 (A组 ) ,恩丹西酮组 (B组 ) ,盐酸格拉司琼组 (C组 )。观察各组恶心、呕吐的发生率及其程度。结果 三组患者恶心、呕吐的发生率不同 ,A组的发生率高于B组和C组 ,B组的发生率较低 ,与A组比较差异显著。结论 治疗曲马多引起的恶心呕吐 ,恩丹西酮效果较好。

盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液稳定性研究

目的 :研究盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液的稳定性。方法 :以高效液相色谱法测定盐酸恩丹西酮及其有关物质的含量 ,分别用强光照射法、加速试验法和室温留样观察法对盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液进行稳定性试验。结果 :除强光照射条件下本品含量略有下降外 ,加速试验和室温留样观察各项指标均符合质量标准的规定。结论 :本品在避光、密闭的贮存条件下性质稳定 ,室温下贮存期可定为2年。

自拟人参二苓解毒汤联合盐酸恩丹西酮注射液治疗顺铂引起恶心呕吐临床观察

[目的]探讨顺铂引起恶心呕吐的有效治疗途径。[方法]对肺癌患者64例,随机分2组。自拟人参二苓解毒汤联合盐酸恩丹西酮注射液(以下简称商品名欧贝)(B组)和单独使用欧贝(A组)对顺铂为主的静脉化疗后镇吐疗效。[结果]B组(78·13%,93·75%)较A组(59·38%,75·00%)在近期镇吐治疗(指化疗后24-48h出现恶心呕吐)有明显差异(P<0·05),并在副作用方面,如便秘,乏力症状和血三系下降有明显差异(P<0·05)。[结论]辅以自拟人参二苓解毒汤确有增效解毒功能。