盐酸托烷司琼预防全身麻醉术后恶心呕吐的疗效

探究盐酸托烷司琼预防全身麻醉术后恶心呕吐的疗效。方法 选择于2022.01至2022.12到医院进行全身麻醉手术治疗的100例患者为研究对象,基于单数、双数分组方式,将其均分TW组、AD组,各50例。TW组-盐酸托烷司琼,AD组-盐酸昂丹司琼,对比两组不同时间内的疼痛情况、恶心呕吐情况、手术结束后不良反应情况、舒适性。结果 TW组0-6h、6-12h、12-24h、24-48h疼痛评分低于AD组(t=10.051/8.908/4.218/4.078,P<0.05);术后0-6h、6-12h、12-24hTW组恶心、呕吐发生率均低于AD组(x2=4.882/9.000/4.000/4.891/5.983/5.983,P<0.05),术后24-48h两组2恶心、呕吐发生率差异可忽略(P>0.05);TW组不良反应发生率低于AD组(x2=5.005,P<0.05);TW组舒适性96.00%高于AD组80.00%(x2=6.061,P<0.05)。结论 全身麻醉患者使用盐酸托烷司琼,术后疼痛评分低,恶心呕吐、不良反应发生情况均较少,相对安全,且舒适性高,可推广。

盐酸托烷司琼防治化疗药物所致消化道反应的多中心Ⅱ期临床试验

背景与目的:5-羟色胺3(5-hydroxytryptamine3,5-HT3)受体阻断剂是临床最常用的化疗药物所致恶心、呕吐的预防治疗药,盐酸托烷司琼作为高效的5-HT3受体选择性阻断剂,已在临床应用多年。本试验目的在于评价国产盐酸托烷司琼注射液防治顺铂等化疗药物所致患者消化道反应的疗效及安全性。方法:本研究采用双盲、阳性药物交叉对照的方法,将5家医院收治的、需顺铂化疗的肿瘤患者随机分为A-B和B-A组,分别用试验药或对照药治疗。结果:共118例患者入组,其中A-B组60例,B-A组58例。国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼用药后患者急性呕吐的程度没有差异(P>0.05);两组对化疗药物所致恶心的平均抑制率分别为28.59%和29.21%;呕吐的平均抑制率分别为52.61%和51.94%;以上结果差异均无统计学意义(P>0.05)。用药后第3、6、10、21天生活质量(quality of life,QOL)评分两药差异没有统计学意义(P>0.05)。两药不良反应发生率分别为27.97%和22.03%,主要包括便秘、腹胀、眩晕、头痛和疲劳等,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产盐酸托烷司琼注射液治疗顺铂等化疗药物所致急性和迟发性恶心、呕吐反应疗效可靠,而且维持时间长,不良反应较少,对患者生活质量也有改善,各项临床试验指标与进口盐酸托烷司琼相似。

国产盐酸托烷司琼治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效与安全性评价

目的:比较国产与进口盐酸托烷司琼在治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效和安全性。方法:采用多中心、双盲、随机对照方法,128例接受顺铂化疗的恶性肿瘤患者随机分为进口盐酸托烷司琼组和国产盐酸托烷司琼组,于化疗前1d应用盐酸托烷司琼,5mg/次,1次/d,连用6d,观察并记录用药1wk内患者食欲减退、恶心、呕吐及其他不良反应。结果:128例患者按研究要求完成观察,2组在治疗恶心、呕吐方面及发生其他不良反应方面均无显著性差异(P>0.05)。结论:国产盐酸托烷司琼在治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效和安全性与进口盐酸托烷司琼相当。

国产和进口盐酸托烷司琼防治化疗所致恶心、呕吐的随机对照临床研究

背景与目的:进口盐酸托烷司琼(商品名为欧必亭)可有效预防化疗所致的恶心和呕吐,但价格昂贵,限制临床广泛使用。本研究旨在比较国产盐酸托烷司琼和欧必亭的止吐效果和不良反应。方法:采用多中心、随机对照试验,将132例入组肿瘤患者随机分为两组,在用含顺铂或阿霉素方案化疗前,A组给予5mg国产盐酸托烷司琼,B组给予5mg欧必亭。在化疗后7天内观察两组止吐药预防化疗所致胃肠道反应的效果及不良反应。结果:A组急性恶心的完全控制率为48.5%,B组为43.8%;A组急性呕吐的完全控制率为69.7%,B组为67.2%,A组和B组急性恶心和呕吐的完全控制率均无显著性差异(P>0.05)。A组延迟性恶心的完全控制率为25.8%,B组为28.1%;A组延迟性呕吐的完全控制率为47.0%,B组为51.6%,A组和B组延迟性恶心和呕吐的完全控制率均无显著性差异(P>0.05)。两组止吐方案患者耐受性良好,不良反应的种类及发生率两组间无显著性差异(P>0.05)。结论:国产盐酸托烷司琼预防化疗所致恶心呕吐的效果及不良反应与欧必亭相近。

反相高效液相色谱法测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度

目的 建立测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度的方法 ,用于其血药浓度测定并进行临床药代动力学研究。方法 采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定盐酸托烷司琼的血药浓度。结果 盐酸托烷司琼的校正标准曲线方程为 ^Y= - 0 0 35 7+0 0 1 7X(r=0 990 9) ,其 5 ,1 0 ,2 5 μg·L-1 3浓度的血样回收率分别为 1 0 3 2 4 % ,97 5 1 % ,1 0 4 95 % ;精密度分别 5 6 7% ,7 83% ,8 1 8% ;志愿受试者禁食口服 2 0mg盐酸托烷司琼胶囊后 ,盐酸托烷司琼的Cmax为 2 7 4 4 μg·L-1 。结论 此方法可满足测定要求 。

盐酸托烷司琼联合盐酸戊乙奎醚预防妇科腹腔镜术后恶心呕吐

术后恶心呕吐（PONV）在全部住院手术患者中发生率约为20％～37％，大手术后发生率达35％～50％，高危PONV患者发生率达70％～80％，妇科腹腔镜手术患者属于PONV高危人群。盐酸托烷司琼作为5-羟色胺3（5-HL）受体阻断药，常用于该类手术PONV的预防和治疗，但仍有部分患者会发生PONV。盐酸戊乙奎醚既可减少腺体的分泌，还可有效降低PONV的发生率。本研究观察托烷司琼联合盐酸戊乙奎醚对预防PONV的效果。

进口盐酸托烷司琼胶囊在中国人体的药代动力学

目的 研究进口盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学。方法 采用HPLC 二极管阵列紫外法测定 18名健康志愿者口服剂量为 10mg的盐酸托烷司琼胶囊后受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度。并应用 3P97软件对盐酸托烷司琼的血药浓度 -时间数据进行了拟合 ,求算其药代动力学参数。结果 进口盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学参数为 :达峰时间 (Tmax)为 (2 5 3± 0 5 2 )h ,峰值浓度 (Cmax)为 (10 16± 2 89) μg·L-1,曲线下面积AUC0～ 2 4h分别为 (113 6 1±4 0 34)h·μg-1·L-1。结论 进口盐酸托烷司琼胶囊在志愿者体内分布及消除都很快 。

国产盐酸托烷司琼与欧必亭防治化疗所致恶心、呕吐的比较研究

目的观察国产盐酸托烷司琼防治化疗所致的恶心、呕吐的疗效及其不良反应。方法采用随机对照方法,将49例肿瘤患者随机分为A(n=25)、B(n=24)2组,在使用顺铂(DDP)或阿霉素(ADM)化疗前,A组给予5mg国产盐酸托烷司琼缓慢静脉推注,B组给予5mg进口盐酸托烷司琼(欧必亭),2组用法相同。在化疗后7d内观察化疗所致胃肠道反应和止呕药的不良反应。结果A组急性恶心的完全控制率为48.0%,B组为47.8%(P>0.05);A组急性呕吐的完全控制率为80.0%,B组为65.2%(P>0.05)。A组和B组延迟性恶心和呕吐反应无显著差异(P>0.05)。2组患者对不同止吐方案耐受性良好,不良反应发生率无差别(P>0.05)。结论国产盐酸托烷司琼用于防治化疗所致恶心、呕吐安全有效。

止吐药盐酸托烷司琼的合成

目的 合成盐酸托烷司琼并改进其合成工艺。方法 以 3-吲哚甲酸为起始原料 ,经氯代、酯化、成盐酸反应制得长烷司琼。结果 所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论 此合成路线可行。

盐酸托烷司琼对多种全麻术后患者不良反应的预防作用分析

盐酸托烷司琼昆是临床上的常见预防用药,是外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高选择性竞争拮抗剂,能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋,预防不良反应。我们知道,当前全麻手术基本都应用于临床,但是一些麻醉药物的恶心、呕吐的不良反应常使部分患者不得不中止麻醉的使用，

盐酸托烷司琼治疗顺铂引起的消化道反应

目的评价国产盐酸托烷司琼对顺铂引起的消化道反应的疗效及安全性。方法采用随机、交叉、自身对照的方法,24例实体瘤患者分为AB组和BA组,AB组第1周期用国产托烷司琼,第2周期用进口托烷司琼-欧必停,BA组相反。两周期化疗方案一致。结果在预防顺铂引起食欲不振、恶心和呕吐方面,国产盐酸托烷司琼与欧必停相比,差别无显著性(P>0.05)。两组主要不良反应为便秘,两药相比差别无显著性(P>0.05)。结论国产盐酸托烷司琼对顺铂引起的消化道反应治疗的临床疗效及副作用与欧必停相同,不失为一种良好的止吐药。

国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究

目的:比较国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼(商品名欧必亭)防治顺铂所致恶心、呕吐的临床疗效和安全性。方法:采用多中心、中心内均衡随机、单盲、自身交叉对照方法。74例接受含顺铂≥50 mg·m^(-2)·d^(-1)方案且能耐受2周期化疗的恶性肿瘤患者随机进入AB、BA两组。AB组第一周期给予国产盐酸托烷司琼,第二周期给予欧必亭。BA组则相反。同一患者在第一、二周期观察期内的化疗用药和剂量完全相同。结果:74例入组患者中,13例未按试验要求完成观察,故可评价疗效患者为61例。结果显示,国产盐酸托烷司琼在化疗后d1～3对食欲减退、恶心和呕吐的控制与欧必亭相似,两组间差异无显著性(均为P>0.05)。与两药可能相关的不良反应的种类和发生率均相似,差异无显著性(P>0.05)。试验过程中发生3例严重不良事件,均与试验用药无关。结论:国产盐酸托烷司琼防治由顺铂所致食欲缺乏、恶心、呕吐的疗效和用药安全性与欧必亭相似。

盐酸托烷司琼预防妇科患者术后自控硬膜外镇痛致恶心、呕吐的临床疗效观察

目的:观察盐酸托烷司琼用于预防妇科患者术后自控硬膜外镇痛(PCEA)致恶心、呕吐的效果。方法:将120例妇科手术后均行PCEA的患者随机分为2组,T组为盐酸托烷司琼组,N组为对照组,每组60例,观察2组用药后的恶心、呕吐发生率。结果:T组48h内恶心、呕吐发生率明显低于N组(P<0.05)。结论:盐酸托烷司琼预防妇科术后PCEA患者恶心、呕吐的发生安全、有效。

盐酸托烷司琼联合地塞米松预防肺癌化疗急性呕吐疗效观察

目的评价盐酸托烷司琼联合地塞米松对肺癌化疗引起的急性呕吐反应的预防作用。方法75例含顺铂化疗的肺癌患者采用自身前后对照方法观察盐酸托烷司琼单用与联合应用地塞米松对化疗致急性呕吐反应的预防作用。40例肺癌患者化疗第1周期单用盐酸托烷司琼,第2周期联合地塞米松;35例肺癌患者化疗第1周期用盐酸托烷司琼联合地塞米松,第2周期单用盐酸托烷司琼。按WHO标准评价化疗24h内患者恶心呕吐反应及临床副作用。结果盐酸托烷司琼单用的完全控制率为73.3%(55/75例),有效率为86.7%(65/75例);两药联合应用的完全控制率为88%(66/75例),有效率为96%(72/75例),两药联用时的完全控制率和有效率均明显高于单药应用时,χ2值分别为5.17和4.13,P均<0.05。单药和两药联用时副作用均轻微,无显著性差异(χ2=0.77,P>0.05)。结论盐酸托烷司琼与地塞米松联合应用可以明显减轻肺癌患者化疗的急性呕吐反应,副作用无明显增加。

盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和生物等效性研究

目的研究盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和相对生物利用度并求证国产盐酸托烷司琼胶囊的生物等效性，方法18名男性健康志愿者随机交叉给药，分别单剂量口服国产的盐酸托烷司琼胶囊（受试试剂）及进口的盐酸托烷司琼胶囊（参比试剂），采用HPLC-二极管阵列紫外法测定受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度，计算两者药动学参数厦相对生物利用度，并求证两制剂的生物等效性，结果口服两制剂后的主要药动学参数：tmax分别为（1.86±0．43）和（2．03±0．52）h，ρmax分别为（11.73±3.05）和（11.25±3．30）μg·L^-1，AUC（0-24）分别为（111.89±39．86）和（113．61±40．34）μg·h·L^-1；t1/2（kα）分别为（0．79±0.29）和（0.82±0．25）h；t1／2（ke）分别为（5．08±1．92）和（5．48±2.08）h；Ke分别为（0．16±0.06）和（0．14±0.05）h^-1。国产盐酸托烷司琼对于进口盐酸托烷司琼的平均相对生物利用度F—AUC0～24为（98．55±10.37）％，F-AUC0-inf为（99．77±18．66）％。两种肢囊剂的ρmax，AUC（0-24），AUC0-inf经对数转换后3P97程序方差分析和双单侧t检验（α=0．05），结果表明，两种制剂在给药周期及处方间均无显著性差异（P〉0．05），两制剂间生物等效。结论国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼生物等效。

国产盐酸托烷司琼对控制顺铂引起的恶心呕吐的疗效评价

目的 比较国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼在控制由顺铂化疗所致食欲减退、恶心、呕吐反应的疗效和安全性。方法 采用随机、双盲对照方法对 48例接受含顺铂化疗的恶性肿瘤患者进行研究。于化疗前 1d开始给予国产盐酸托烷司琼或进口盐酸托烷司琼 ,1次 d ,5mg 次 ,连用 6d ,同时观察并记录患者食欲减退、恶心、呕吐反应及其他不良反应。结果 入选患者全部按试验要求完成现察 ,国产盐酸托烷司琼与进口盐酸托烷司琼在控制食欲减退、恶心、呕吐反应方面及发生其它不良反应方面均无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 国产盐酸托烷司琼在控制含顺铂化疗所致食欲减退、恶心、呕吐反应的疗效和用药安全性与进口盐酸托烷司琼相当。

小剂量盐酸托烷司琼经硬膜外给药对剖宫产术中呕吐的影响

目的:研究小剂量盐酸托烷司琼经硬膜外给药对剖宫产术中呕吐的影响。方法:150例ASA分级1/2级的择期行剖宫产术孕妇随机分为3组,均经硬膜外予1.2%盐酸利多卡因、0.25%丁卡因的混合液10 ml。待胎儿娩出后,Ⅰ组经硬膜外予盐酸托烷司琼0.5 mg,Ⅱ组经静脉给予盐酸托烷司琼5 mg,Ⅲ组为不使用任何止吐药物的对照组。结果:(1)3组孕妇术中呕吐发生率分别为4%、6%和64%,Ⅰ、Ⅱ组间无显著性差异(P>0.05),而Ⅰ、Ⅱ组与Ⅲ组比较均有显著性差异(P<0.01);(2)3组孕妇术中呕吐程度计分分别为(1.06±0.31)、(1.08±0.34)和(2.08±1.03)分,Ⅰ、Ⅱ组间无显著性差异(P>0.05),而Ⅰ、Ⅱ组与Ⅲ组比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:盐酸托烷司琼小剂量硬膜外给药与静脉给药两种途径对剖宫产术中呕吐均有明显的抑制作用,且硬膜外复合给药所需药物剂量更少。

单剂口服盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学

目的 研究口服单剂盐酸托烷司琼胶囊人体药代动力学。方法 22名健康志愿者口服盐酸托烷司琼胶囊,18例剂量为10 mg, 4例剂量为20mg,于给药后设定时间点采血, 用反相高效液相色谱法-二极管阵列紫外法测定受试者血浆中的盐酸托烷司琼浓度, 并对盐酸托烷司琼的血药浓度-时间数据进行拟合,求算其药代动力学参数。结果 10和20 mg剂量组盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学参数分别为:达峰时间tmax为(2.53±0.52)和(2.35±0.90) h;Cmax为(10.16±2.89) 和(19.56±4.04) mg.L-1,曲线下面积AUC0-24h 分别为(113.61±40.34)和(213.36±42.53) mg.h.L-1。结论 单剂量给药,盐酸托烷司琼胶囊在志愿者体内分布及消除较快,且Cmax及AUC与剂量成正比。

盐酸托烷司琼胶囊的研制

以淀粉为主要填充剂 ,采用不同工艺制备盐酸托烷司琼胶囊。用高效液相色谱法测定其含量 ,小杯法测定胶囊体外溶出度。结果表明 ,过 4 0目筛制细颗粒填装胶囊 ,颗粒流动性好 ,胶囊溶出均一性好 ,装量差异及含量均匀度均符合药典规定要求。