盐酸更昔洛韦壳聚糖滴眼液的制备及质量控制

目的:制备更昔洛韦壳聚糖滴眼液并建立其质量控制方法。方法:以壳聚糖为增稠、增效剂,更昔洛韦为主药制备滴眼液;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并对其稳定性进行考察。结果:所制制剂为无色透明微黏澄明液体,鉴别、检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定;更昔洛韦检测浓度的线性范围为5～80mg·L-1(r=0·9999),平均回收率为99·02%(RSD=0·71%);该制剂对光稳定,加速试验考察6个月各项指标无明显变化。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控,有效期暂定为2a。

盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进

目的盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进。方法以更昔洛韦为原料,经乙酰基保护单羟基制得O-单乙酰更昔洛韦,与Cbz-L-缬氨酸经缩合,再经盐酸脱乙酰基得更昔洛韦-Cbz-L-单缬氨酸酯,酸化后在连续流反应器中催化氢化脱苄氧羰基得盐酸缬更昔洛韦粗品,粗品在异丙醇/水(2:1,V/V)中重结晶得到盐酸缬更昔洛韦。结果工艺改进后的操作更加简便安全,可以实现长时间稳定和安全的连续流生产及后处理,目标产品1的收率和纯度得到提高,总收率48.8%,纯度99.4%。结论为盐酸缬更昔洛韦的合成提供了一种较新的方法,生产成本得以降低。

更昔洛韦眼用凝胶与干扰素滴眼液治疗小儿单疱病毒性角膜炎的效果探究

目的 评定更昔洛韦眼用凝胶与干扰素滴眼液治疗小儿单纯疱疹(单疱)病毒性角膜炎的效果。方法 100例小儿单疱病毒性角膜炎患儿,以计算机随机化方法分为对照组与试验组,每组50例。对照组患儿应用干扰素滴眼液治疗,试验组患儿应用更昔洛韦眼用凝胶联合干扰素滴眼液治疗。比较两组患儿治疗效果,症状消退时间,视力水平,炎性因子指标[C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-8(IL-8)、干扰素-α(IFN-α)]水平及不良反应发生情况。结果 试验组总有效率(98.00%)较对照组(84.00%)更高(P<0.05)。试验组眼部刺激征、溃疡、角膜充血消退时间分别为(6.50±1.22)、(12.51±5.32)、(7.01±1.44)d,均短于对照组的(10.41±2.50)、(21.08±4.65)、(12.38±2.30)d(P<0.05)。治疗后,两组视力、INF-α水平均高于治疗前, CRP、TNF-α、IL-8水平均低于治疗前,且试验组视力(0.95±0.13)、INF-α(118.20±9.83)ng/L较对照组的(0.80±0.12)、(87.64±7.25)ng/L更高, CRP(3.44±0.10)mg/L、TNF-α(29.53±9.20)ng/L、IL-8(49.63±6.05)ng/L较对照组的(8.62±0.75)mg/L、(44.08±8.46)ng/L、(70.22±4.76)ng/L更低(P<0.05)。试验组不良反应发生率(6.00%)与对照组(8.00%)比较差异较小(P>0.05)。结论 小儿单疱病毒性角膜炎患儿接受更昔洛韦眼用凝胶联合干扰素滴眼液方案治疗,能获取较好的效果,缩短康复的时间,更好地改善炎性因子指标水平,且不会增加不良反应的发生几率,意义重大。

更昔洛韦联合干扰素滴眼液治疗单疱病毒性角膜炎51例

目的观察更昔洛韦联合干扰素滴眼液治疗单疱病毒性角膜炎的疗效及安全性。方法将102例单疱病毒性角膜炎患者随机分成两组,各51例,对照组给予干扰素滴眼液每次2滴,每日6次,并与利福平眼药水交叉滴眼,滴后闭目2 min;治疗组在对照组基础上给予5 mg/kg更昔洛韦注射液加500 mL 0.9%氯化钠注射液静脉滴注,每日1次,5 d为1个疗程,比较两组患者的临床疗效、视力提高情况、治愈时间及不良反应发生情况。结果对照组治愈率为70.59%,低于治疗组的94.12%(P<0.05);治疗组视力提高显著优于对照组(P<0.05);治愈时间对照组为(25.14±7.32)d,治疗组为(12.76±4.25)d,两组差异有统计学意义(P<0.05);在治疗过程中两组均未见明显不良反应,检查肝肾功能、血尿常规均无异常。结论更昔洛韦联合干扰素滴眼液治疗单疱病毒性角膜炎疗效显著,可有效提高视力,缩短治愈时间,且无明显不良反应,值得临床推广。

HPLC法测定更昔洛韦在家兔房水内的浓度及其市售滴眼液的药动学研究

目的：建立了HPLC法检测更昔洛韦在家兔房水内药物浓度的方法，并研究更昔洛韦滴眼液在家兔眼内的药动学行为。方法：房水样品用20％（v／v）高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样，HPLC法测定。色谱柱使用LiChrospherC。。柱（150mm×4.6mm，5μm）；流动相为乙腈-0．05mol·L^-1醋酸铵水溶液（0．4：99.6，v／v）；流速为1．0mL·min^-1；柱温为30℃：检测波长为254nm。结果：房水样品中药物浓度在40．0ng·mL^-1～400．0ng·mL^-1的范围内呈良好的线性关系，方程为A=84.786c＋6254．7，r=0．9994（n=10）。低中高3种浓度的方法学平均回收率为97．0％、98．7％和102.4％，高中低3种浓度提取回收率均符合要求。日间和日内精密度均小于5％。最低检测限（LOD）为20．0ng·mL^-1。家兔药动学参数：L1／2α：（1．95±0．78）h，T1/2β：（26．46±8．84）h，AuC0—48：（101844-3437）ng·mL^-1·h^-1，Tpeak：（1．500±0．40）h，Cmax：（258．80±67．60）ng·mL^-1研究表明，市售更昔洛韦滴眼液药时曲线符合二室模型一级吸收。结论：该方法专属性强、灵敏度高、重现性好，适合于GCV在家免房水内的药物浓度测定及其在眼内的药代动力学研究。

更昔洛韦、盐酸氨溴索治疗小儿毛细支气管炎57例的疗效分析

目的观察更昔洛韦、盐酸氨溴索治疗毛细支气管炎的临床疗效。方法符合毛细支气管炎诊断标准的患儿110例随机分为治疗组57例,对照组53例。对照组给予抗生素、吸氧、镇静、静脉补液等综合治疗,治疗组在此基础上加用更昔洛韦5mg/kg、盐酸氨溴索7.5mg/kg,分别加入5%葡萄糖溶液静脉滴注,2次/d,连用7d。结果治疗组疗效明显优于对照组(P<0.05),临床症状、体征消失时间快于对照组(P<0.05)。结论更昔洛韦、盐酸氨溴索治疗毛细支气管炎有显著疗效,且安全。

N-三甲基壳聚糖对更昔洛韦凝胶体外促渗作用的考察

目的考察N-三甲基壳聚糖(TMC60)对更昔洛韦的体外促渗作用。方法制备含1%TMC60的更昔洛韦凝胶,用Franz扩散池进行体外促渗作用研究,以稳态透皮速率(J)为指标,与同浓度的氮酮、壳聚糖(CS)进行比较。结果空白组、氮酮组、TMC60组及CS组的J值分别为3.822 1,4.098 4,4.205 5及4.356 9μg.(cm2)-1.h-1。与空白组相比,TMC60有显著的促进更昔洛韦体外经皮渗透作用(P<0.05),与同浓度氮酮、CS相比,促渗作用差异无统计学意义(P>0.05)。结论 TMC60可显著促进更昔洛韦的体外经皮渗透。

板蓝根滴眼液联合更昔洛韦滴眼液治疗上皮型单疱病毒性角膜炎的临床观察

目的观察板蓝根滴眼液联合更昔洛韦滴眼液在治疗上皮型单疱病毒性角膜炎(HSK)的临床有效性与安全性。方法以2017年3月—2019年1月四川省成都市第一人民医院眼科收治的75例(78只眼)上皮型单纯疱疹病毒性角膜炎患者为研究对象,随机分为对照组、板蓝根组和板蓝根雾化组,对照组采用更昔洛韦滴眼液点眼,板蓝根组采用板蓝根滴眼液、更昔洛韦滴眼液交替点眼治疗,板蓝根雾化组采用板蓝根滴眼液超声雾化联合更昔洛韦滴眼液滴眼治疗,观察三组患者临床疗效、治疗时间、不良反应情况并记录。结果对照组与板蓝根组、板蓝根雾化组的治愈率分别为28%(7例)、64%(16例)、56%(14例),对照组与板蓝根组、板蓝根雾化组数据对比差异有统计学意义(P<0.05);板蓝根组、板蓝根雾化组患者治疗时间均短于对照组,与对照组数据对比差异有统计学意义(P<0.05);板蓝根雾化组不良反应发生率低,但与对照组、板蓝根组数据比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论板蓝根滴眼液超声雾化联合更昔洛韦滴眼液治疗上皮型单疱病毒性角膜炎临床疗效好,治疗时间短,不良反应少,值得临床推广。

磺丁基醚-β-环糊精在更昔洛韦滴眼液制备中的应用

目的:探讨磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在更昔洛韦滴眼液制备中应用的优势与可行性。方法:制备处方中含或不舍SBE-β-CD的更昔洛韦滴眼液,分别以紫外分光光度法与高效液相色谱法测定更昔洛韦滴眼液中的药物含量与有关物质;对比处方中含或不舍SBE-β-CD滴眼液的强光照射稳定性、高热稳定性以及对家兔眼部的刺激性。结果:处方中的SBE-β-CD显著降低了更昔洛韦的眼部刺激性。结论:SBE-β-CD对药物的包合作用具有增加滴眼液生物相容性的作用。

更昔洛韦眼用凝胶与更昔洛韦滴眼液治疗带状疱疹角膜炎的疗效比较

目的:探讨更昔洛韦眼用凝胶和更昔洛韦滴眼液治疗带状疱疹角膜炎的疗效比较。方法:将68例68眼带状疱疹角膜炎患者随机分为更昔洛韦凝胶组(观察组)36例,更昔洛韦滴眼液(对照组)32例,两组患者均给予滴眼6次/d,并全身抗病毒综合治疗。结果:更昔洛韦凝胶组和滴眼液组之间总有效率无明显差异(P>0.05),但在病情痊愈时间上,凝胶组要短于滴眼液组,结果有统计学差异(P<0.05)。结论:更昔洛韦眼用凝胶与滴眼液治疗带状疱疹角膜炎在疗效上无明显差异,但是更昔洛韦凝胶能明显缩短病程。

盐酸溴己新葡萄糖注射液与更昔洛韦存在配伍禁忌

目的观察盐酸溴己新与更昔洛韦是否存在配伍禁忌。方法将盐酸溴己新与更昔洛韦混合观察是否有沉淀及浑浊。结果与结论盐酸溴己新与更昔洛韦存在配伍禁忌。

更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液治疗单疱病毒性角膜炎疗效观察

目的探讨更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液治疗单疱病毒性角膜炎的临床效果.方法单疱病毒性角膜炎患者104例均为单眼发病.根据治疗方案分为两组,采用阿昔洛韦滴眼液治疗患者52例为对照组,采用更昔洛韦眼用凝胶治疗患者52例为观察组,疗程3周,随访1 a,比较两组患者的治疗时间、治疗效果、不良反应及复发情况.结果观察组患者浅层型、深层型、混合型单疱病毒性角膜炎治疗时间均明显少于对照组,观察组患者总有效率明显高于对照组,观察组患者不良反应发生率、复发率均明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液均是治疗单疱病毒性角膜炎的有效药物.更昔洛韦眼用凝胶的治疗效果更好,可明显缩短患者的治疗时间,不良反应少,且复发率低,值得临床推广使用.

更昔洛韦滴眼液在家兔房水内的药物浓度测定及其药动学特征(英文)

目的建立用于检测更昔洛韦在家兔房水内药物浓度的HPLC法；并研究更昔洛韦滴眼液在家兔眼内的药动学行为。方法房水样品用20％（V／V）高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样，HPLC法测定。色谱柱使用LiChrospher C18柱（150mm×4．6mm，5μn），流动相为乙腈～0．05mol·L^-1醋酸铵水溶液（0．4：99．6，V／V）。流速为1．0mL·min^-1，柱温为30％，检测波长为254nm。结果房水样品中药物浓度为40．0～400．0μg·L^-1时呈良好的线性关系，方程为P=0．0095A-2．4103，r=0．9990，（n=6）。低、中、高3种浓度的方法学平均回收率为97．0％、98．7％和102、4％。低、中、高3种浓度的绝对回收率分别为95．0％、98．1％、99．4％。样品溶液在反复冻融条件下，含量基本保持不变，显示更昔洛韦在此条件下稳定性良好。日间和日内RSD均〈5％。最低检测限（LOD）为20．0μg·L^-1。家兔药动学研究表明，市售更昔洛韦滴眼液药-时曲线符合二室模型一级吸收。结论该方法具有专属性强、灵敏度高、重现性好，适合于更昔洛韦在家兔房水内的药物浓度测定及其在眼内的药动学研究。

巨细胞病毒阳性的青光眼睫状体炎综合征临床特点及20g/L更昔洛韦滴眼液干预效果

目的:比较巨细胞病毒(CMV)阳性和阴性的青光眼睫状体炎综合征(PSS)患者的临床特征,评价20g/L更昔洛韦滴眼液局部治疗CMV阳性PSS患者的临床疗效及短期复发情况。方法:比较CMV阳性(86例86眼)和CMV阴性(60例60眼)PSS患者的差异,比较CMV阳性患者中常规组(30例30眼,仅给予抗炎降压治疗)和试验组(56例56眼,在常规组治疗基础上,给予配制的20g/L更昔洛韦滴眼液点眼)的一般资料、眼部参数和分布、房水中IFN-γ和IL-4水平、临床疗效以及1a内复发情况。结果:纳入的146例PSS患者中,CMV阳性率为58.9%。CMV阳性患者的平均眼压、发作眼与对侧眼的角膜内皮细胞数差显著升高,发作眼角膜内皮细胞数显著减少(P<0.05)。治疗后,试验组各眼部参数及分布均显著优于常规组(P<0.05),试验组IFN-γ水平显著低于常规组,IL-4水平显著高于常规组(P<0.05)。与常规组相比,试验组总有效率高,所需治愈时间短,1a内复发率低、复发间隔时间长(P<0.05)。结论:CMV阳性的PSS患者比阴性患者眼压更高,角膜内皮细胞损伤更大。20g/L更昔洛韦滴眼液局部点眼通过抵抗CMV感染可有效控制眼压及炎症发展,临床疗效显著,短期不易复发。

更昔洛韦滴眼液的制备与质量控制

目的制备更昔洛韦滴眼液。方法建立更昔洛韦滴眼液的制备工艺，采用紫外分光光度法测定更昔洛韦的含量。结果更昔洛韦在4～16μg·mL^-1浓度范围内呈现良好的线性关系，回归方程A=0．05317C＋0．0104．r=0．9999；平均回收率99．83％（RSD=0．45％，n=5）。结论该滴眼液质量稳定；含量测定方法简便，快速，结果可靠。

双黄连滴眼液联合更昔洛韦眼用凝胶治疗单疱病毒性角膜炎的临床研究

目的：观察双黄连滴眼液与更昔洛韦眼用凝胶治疗单疱病毒性角膜炎的效果。方法：回顾性分析我院2013年10～12月收治的单疱病毒性角膜炎30例患者的临床资料，随机分为对照组和实验组。实验组给予双黄连滴眼液联合更昔洛韦眼用凝胶治疗，对照组给予更昔洛韦眼用凝胶治疗，比较两组患者的治疗效果。结果：双黄连滴眼液联合更昔洛韦眼用凝胶临床疗效评价15例，总有效率为93.3%，更昔洛韦眼用凝胶临床疗效评价15例，总有效率为86.7%，两组治疗后角膜情况、视力、患者主观感受均比治疗前有明显改善，但实验组改善优于对照组。结论：双黄连滴眼液与更昔洛韦眼用凝胶两组药物联合治疗单疱病毒性角膜炎比单纯采取更昔洛韦眼用凝胶滴眼治疗，效果更好，值得推广。

氧氟沙星滴眼液联合更昔洛韦滴眼液治疗小儿急性结膜炎的临床效果

目的分析氧氟沙星滴眼液联合更昔洛韦滴眼液治疗小儿急性结膜炎的临床效果。方法选取我院2015年8月~2018年1月诊治的76例急性结膜炎患儿,将其随机分成对照组(38例)与研究组(38例)。对照组应用氧氟沙星滴眼液治疗,研究组予以氧氟沙星滴眼液联合更昔洛韦滴眼液治疗,比较两组的治疗效果。结果研究组治疗后的异物感、疼痛、结膜充血、畏光、流泪各项临床症状积分均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗后的总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗后的生活质量各项评分均显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗后的不良反应总发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论氧氟沙星滴眼液联合更昔洛韦滴眼液治疗小儿急性结膜炎的效果显著,可有效改善其临床症状,降低其不良反应发生率,明显提高其生活质量,安全性高。

更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液治疗单疱性病毒性角膜炎的疗效及安全性

目的:分别应用更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液对于单疱性病毒性角膜炎患者进行治疗,观察其临床疗效,并评价其安全性。方法:收治76例单疱性病毒性角膜炎患者,随机分为两组,其中对照组(38例)采用阿昔洛韦滴眼液进行治疗,治疗组(38例)采用更昔洛韦眼用凝胶进行治疗,比较两组的临床疗效及不良反应。结果:治疗组和对照组的总有效率分别为92.12%和57.89%,治疗组的有效率优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。对所有患者随访半年,治疗组中有2例复发,其复发率为5.26%,对照组中有10例复发,其复发率为26.31%,治疗组的复发率优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。两组均没有明显的不良反应。结论:更昔洛韦眼用凝胶对于单疱性病毒性角膜炎患者的治疗效果优于阿昔洛韦滴眼液,其复发率较低,安全性高,具有很好的临床应用价值。

紫外分光光度法测定更昔洛韦滴眼液的含量

目的：建立更昔洛韦滴眼液含量的测定方法。方法：采用紫外分光光度法测定更昔洛韦的含量。结果：更昔洛韦在4-16μg/m1浓度范围内与吸收度有良好的线性关系，回归方程为A=O．05317C＋0．0104，r=O．9999；平均回收率为99．83％，RSD为O．45％（n=5）。结论：该方法简便、快速、准确，适用于医院制剂的快速分析。

更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液治疗单疱病毒性角膜炎效果分析

目的:对单疱病毒性角膜炎采取更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液进行治疗的效果进行评价,为临床治疗制定更加有效的方案。方法:于2016年3月至2017年6月期间,将我院收治的116例单疱病毒性角膜炎患者作为研究对象,按照用药方案的不同将患者分为两组:A组62例患者使用更昔洛韦眼用凝胶进行治疗,B组54例患者使用阿昔洛韦滴眼液进行治疗,均联合使用氟氧沙星滴眼液。对比两组治疗时间、治疗有效率、治疗期间不良反应发生情况以及复发率。结果:A组用药方案治疗浅层型单胞病毒性角膜炎、深层型单胞病毒性角膜炎、混合型单胞病毒性角膜炎的时间均短于B组(P<0.05);A组本次治疗有效率为96.77%(60/62),B组本次治疗有效率为70.04%(40/54)(P<0.05);A组患者在本次治疗期间有1例患者出现眼部不适,B组有4例出现眼部不适、4例出现眼部疼痛,B组不良反应率高于A组(P<0.05);A组患者在随访期间有3例病情复发,B组在随访期间有11例患者病情复发,A组复发率低于B组(P<0.05)。结论:针对单疱病毒性角膜炎的治疗,更昔洛韦眼用凝胶的治疗效果好于阿昔洛韦滴眼液,效果安全,更具有临床应用的价值。