盐酸格拉司琼透皮贴剂在Beagle犬中多剂量给药的药代动力学研究

目的建立盐酸格拉司琼透皮贴剂在Beagle犬中的血药浓度测定方法,通过Beagle犬多剂量给药,揭示盐酸格拉司琼透皮贴剂在Beagle犬体内的药代动力学变化规律,阐明其在Beagle犬体内的药代动力学特征,提供重要的动力学参数。方法 Beagle犬给予盐酸格拉司琼透皮贴剂6次,每次贴片持续72 h,每次撤药和下次给药间隔24 h。用建立的HPLC-MS/MS法测定血浆中的格拉司琼的浓度,根据所得的血浆药物浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果第1次给药和第6次给药后的谷浓度Cmin分别0.0459 ng/m L和0.2593 ng/m L,峰浓度Cmax分别为0.4637 ng/m L和1.3428 ng/m L,AUC0~96分别为18.92 h·ng/m L和40.21 h·ng/m L,第1次给药和第6次给药后的Tmax分别为48.3 h和45.3 h,MRT0-96分别为48.9 h和45.84 h。结论多次给药后格拉司琼在体内存在一定的蓄积效应,并在多次给药后第16天到达稳态。

盐酸格拉司琼透皮贴剂对化疗药物致犬呕吐的预防作用

目的:观察盐酸格拉司琼透皮贴剂(GH透皮贴剂)对化疗药物诱导的犬呕吐的拮抗作用。方法:30只比格犬按体重随机分为5组,每组6只,分别为模型组、盐酸格拉司琼片剂组(0.1 mg.kg-1)、GH透皮贴剂0.150,.30和0.60 mg.kg-1组。GH透皮贴剂组给药24 h后以及片剂组给药1 h后,静脉注射顺铂3.0 mg.kg-1或环磷酰胺70 mg.kg-1诱导犬呕吐,观察呕吐和干呕次数、呕吐潜伏期和持续时间。结果:GH透皮贴剂0.15,0.30和0.60 mg.kg-1给药24 h后,均能显著减少顺铂和环磷酰胺引起的犬干呕及呕吐的次数,明显延长呕吐反应的潜伏期及缩短持续时间,剂量关系明确。结论:GH透皮贴剂对顺铂和环磷酰胺所致的犬呕吐有明显的拮抗作用。

盐酸格拉司琼巴布剂的制备及大鼠透皮释药性能研究

以水溶性高分子材料制备盐酸格拉司琼巴布剂,采用HPLC法测定药物含量、制品的体外释放度及其在离体大鼠皮肤中的透皮行为。结果表明,制品体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为0．4mg．cm^(-2)．h^(1/2)。离体透皮行为符合零级动力学过程,渗透速率为13．9μg·cm^(-2)．h^(-1)。

格拉司琼透皮贴剂重复给予毒性实验研究

目的:本文研究了格拉司琼透皮贴剂长期给药对兔产生的毒性反应。方法:实验设3个剂量组和空白对照组,高、中、低3个剂量分别为17.3 cm^(2)/kg、8.6 cm^(2)/kg、4.3 cm^(2)/kg,分别相当于临床使用剂量的20倍、10倍和5倍。结果:在对兔的长期毒性试验中,其体重及体重增重、血液学、血液生化学、血清电解质、脏体比等指标与空白对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。组织病理学检查中未见与药物毒性相关的明显病变。结论:格拉司琼透皮贴剂长期用药对兔无明显毒性,临床拟用剂量使用较为安全。

盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的初步研究

目的:对含盐酸川芎嗪的水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方、成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础。方法:采用均匀实验,利用高效液相色谱法,测定不同时间段盐酸川芎嗪的透皮量,以盐酸川芎嗪的累积透皮吸收量为指标,优选水凝胶透皮贴剂的基质配比。结果:用均匀设计优选出的,盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比结果可靠,药物单位面积累计渗透量平均值为(2.4440±0.0513)mg/cm2,透皮吸收率较高。结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发。

盐酸多西环素透皮贴剂的制备

采用膜控透皮技术制备贮库型盐酸多西环素透皮贴剂,进行了透裸鼠离体皮肤试验和大鼠透皮给药的药动学初步研究。结果表明,盐酸多西环素能透过孔径5μm的聚乙烯微孔膜,且5%月桂氮酮能显著提高其透皮量。

芬太尼透皮贴剂和盐酸吗啡缓释片治疗中重度癌痛的疗效比较

目的探讨分析芬太尼透皮贴剂和盐酸吗啡缓释片治疗中重度癌痛的疗效比较。方法选取本院近年来收治的中重度癌痛患者70例,并随机将其分成观察组(35例)和对照组(35例),给予观察组患者芬太尼贴剂,给予对照组患者盐酸吗啡缓释片,两组均以服药10 d为一个疗程,比较两组疼痛控制情况和疗效。结果观察组患者在不良反应如恶心呕吐、眩晕、便秘等方面发生率低于对照组,然而观察组患者瘙痒发生率要高于对照组,经对比,两组差异具有明显统计学意义(P<0.05);两组患者疼痛缓解程度和缓解率比较差异均不明显(P>0.05)。结论在治疗中重度癌痛中采用芬太尼透皮贴剂能够达到和盐酸吗啡缓释片相似的镇痛效果,且不良反应发生率低于盐酸吗啡缓释片,是较为理想的阿片类药物,值得在临床推广和应用。

盐酸羟考酮缓释片与芬太尼透皮贴剂治疗中重度癌痛的临床疗效对比

目的比较盐酸羟考酮缓释片与芬太尼透皮贴剂治疗中重度癌痛的临床疗效。方法选取2013年1月—2015年1月龙岩市第一医院收治的中重度癌痛患者216例,按治疗方法不同分为A组与B组,各108例。A组患者予以盐酸羟考酮缓释片治疗,B组患者予以芬太尼透皮贴剂治疗。观察两组患者镇痛效果、治疗前后Kamofsky评分及不良反应发生情况。结果两组患者疼痛总缓解率比较,差异无统计学意义(P>0.05);两组患者治疗前后Kamofsky评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);A组患者便秘发生率高于B组,皮肤过敏发生率低于B组,差异有统计学意义(P<0.05),两组患者恶心呕吐、嗜睡、排尿困难发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸羟考酮缓释片与芬太尼透皮贴剂治疗中重度癌痛的临床疗效相当,医生可根据患者个体情况灵活选择,但应注意合理使用,避免不良反应的发生。

芬太尼透皮贴剂与盐酸羟考酮缓释片治疗中重度癌痛疗效和安全性的Meta分析

目的:评价芬太尼透皮贴剂和盐酸羟考酮缓释片治疗中重度癌痛的临床疗效和安全性。方法:检索CNKI、万方数据库和万方医学网获得相关文献,按照一定的纳入和排除标准筛选文献并提取信息,采用Rev Man 5.3软件进行分析。结果:共纳入4篇研究文献,包含病例数635例。Meta分析结果显示:两组间疼痛缓解率[RR=0.99,95%CI(0.94,1.04),P=0.72]无统计学差异;便秘[RR=0.83,95%CI(0.53,1.28),P=0.39]、头晕[RR=0.85,95%CI(0.46,1.57),P=0.61]、嗜睡[RR=0.49,95%CI(0.22,1.06),P=0.07]、尿潴留[RR=0.53,95%CI(0.15,1.89),P=0.33]、精神异常[RR=0.72,95%CI(0.29,1.78),P=0.47]这5种不良反应的发生率均无统计学差异;恶心呕吐[RR=0.45,95%CI(0.26,0.76),P=0.003]的发生率分别为6.03%(17/282)和11.33%(40/353),差异有统计学意义。结论:芬太尼透皮贴剂与盐酸羟考酮缓释片治疗中重度癌痛的疗效相当;除恶心呕吐的发生率前者较后者低外,二者的安全性相当。

自研外用中药贴剂与可乐定透皮贴治疗儿童抽动障碍疗效比较

目的探讨自研外用中药贴剂与可乐定透皮贴治疗抽动障碍患儿的疗效。方法将2019年1月—2023年1月陕西省人民医院儿童病院门诊诊治的120例抽动障碍患儿随机分成中药贴剂组、可乐定透皮贴组,每组60例。2组均接受支持性心理干预,在此基础上,中药贴剂组给予自研中药贴剂治疗,可乐定透皮贴组给予可乐定透皮贴治疗,2组均治疗3个月。比较2组患儿治疗前后耶鲁综合抽动症严重度量表(YGTSS)评分、焦虑自评量表(SAS)评分及抑郁自评量表(SDS)评分,统计2组治疗3个月后的疗效及治疗过程中不良反应发生情况。结果治疗3个月后,2组患儿YGTSS量表中运动抽动评分、发声抽动评分、功能损害评分及YGTSS总分、SAS评分、SDS评分均明显低于治疗前(P均<0.05);治疗后组间比较,中药贴剂组YGTSS量表中运动抽动评分、功能损害评分及SAS评分均明显低于可乐定透皮贴组(P均<0.05),而可乐定透皮贴组发声抽动评分、SDS评分均明显低于中药贴剂组(P均<0.05)。治疗3个月后,中药贴剂组、可乐定透皮贴组治疗总有效率及不良反应总发生率比较差异均无统计学意义[96.67%(58/60)比98.33%(59/60),13.33%(8/60)比15.00%(9/60),P均>0.05]。结论外用中药贴剂与可乐定透皮贴均可有效治疗抽动障碍患儿,其中中药贴剂在改善患儿运动抽动、抗焦虑方面具有更佳的效果,而可乐定透皮贴在控制患儿发声抽动、抗抑郁方面效果更明显,2种药物贴剂均安全。

格拉司琼透皮贴剂的质量控制研究

目的：建立格拉司琼透皮贴剂的质量控制方法。方法采用高效液相色谱法测定贴剂中主药的含量、体外释放度,并以剥离强度、初黏力和持黏力为指标考察贴剂的黏附性。结果贴剂中格拉司琼的含量限度为（100±10）%；在2,6,10 h内的释放度分别为30%～35%、65%～75%和80%～85%；三批样品试验结果表明：该贴剂具有良好的黏附性。结论检测方法科学、合理,为格拉司琼透皮贴剂的质量控制提供了可靠依据。

透皮贴剂特性质量研究方法及控制标准

作为非侵入型药物递送系统,透皮贴剂可通过皮肤以固定剂量和可调节的速率递送药物,从而产生全身或局部的治疗作用。本文聚焦透皮贴剂关键质量属性,阐述其检测方法及试验中的关键点,同时参考国内外药典及现行政策法规,简述部分其他特性质量的检测方法及控制标准,以期为企业及相关部门完善质量检测体系及控制标准提供参考。

盐酸可乐定透皮贴剂家兔体外法预测其吸收率

中枢性作用的抗高血压药盐酸可乐定、其透皮吸收制剂称为乐百事膏,用家兔体外剩余法预测其吸收率,贴药后3小时透皮吸收累计约18%、12小时约39.7%、24小时约52.79%,贴药3天后累积吸收约60.7%。由于可乐定用药量小,有效血药浓度极低,须用较精密的分析手段才能准确测出血药浓度,应用体外剩余法可间接了解透皮吸收情况。经实验证明不失为一简单而有效的方法,具有一定的参考价值。

盐酸羟考酮控释片与芬太尼透皮贴剂治疗中-重度癌痛的疗效及不良反应观察

目的 比较盐酸羟考酮控释片与芬太尼透皮贴剂治疗中-重度癌痛的疗效及不良反应。方法 将80例伴有中-重度癌痛的恶性肿瘤患者随机分为两组。盐酸羟考酮控释片组42例,未使用过吗啡的患者盐酸羟考酮控释片以10 mg、q12h为起始剂量,使用过吗啡者根据既往吗啡使用量进行滴定。芬太尼透皮贴剂组38例,未使用过吗啡的患者给予芬太尼透皮贴剂25μg·h-1,72 h更换一次;使用过吗啡者,芬太尼透皮贴剂的剂量=每日吗啡总剂量×0.5。根据患者情况调整到患者疼痛可缓解的程度,即数字评分法0~3分。观察比较两组患者的疼痛缓解效果、生活质量、不良反应等。结果 盐酸羟考酮控释片组疼痛缓解率为90.48%,芬太尼透皮贴剂组为92.11%,两组间比较差异无统计学意义（P〉0.05）。两组用药后数字评分法（NRS）均明显降低,与用药前比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。两组治疗后KPS评分均较治疗前提高,差异有统计学意义（P〈0.05）。盐酸羟考酮控释片组的恶心呕吐及便秘发生率高于芬太尼透皮贴剂组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论 盐酸羟考酮控释片与芬太尼透皮贴剂均适用于中-重度癌痛患者,均可缓解患者的疼痛,提高患者的生活质量。芬太尼透皮贴剂的消化道反应发生率低于盐酸羟考酮控释片。

可乐定透皮贴剂联合盐酸硫必利治疗儿童抽动障碍的疗效分析

目的比较单独用盐酸硫必利和应用盐酸硫必利联合可乐定透皮贴剂治疗儿童抽动障碍(TD)的疗效。方法选取2015年1月至2016年8月河北省儿童医院神经内科门诊就诊的TD患儿107例,按照就诊顺序将其分为观察组56例和对照组51例。对照组给予盐酸硫必利进行治疗,观察组在对照组的基础上加用可乐定透皮贴剂治疗。在治疗前及治疗后2、4、8w分别采用耶鲁综合抽动严重程度量表(YGTSS)进行疗效的评定和对比,同时观察和记录两组患儿不良反应发生情况。结果与治疗前比较,治疗第2、4、8w观察组YGTSS总分均较治疗前降低,而对照组仅第4、8w较治疗前降低(P<均0.05)。治疗第2、4、8w两组YGTSS总分比较,P<0.05。观察组不良反应发生率为8.92%,对照组为7.87%,P>0.05。两组不良反应发生例数分别为5例和4例。结论盐酸硫必利联合可乐定透皮贴剂治疗TD起效快,疗效好,且不良反应发生率无明显差异。

芬太尼透皮贴剂用于晚期肝癌介入术后疼痛护理效果分析

目的探讨芬太尼透皮贴剂在晚期肝癌介入术后患者疼痛护理中的应用效果。方法选取医院2023年1月至10月收治的行介入术的晚期肝癌患者76例,随机分为对照组和试验组,各36例。对照组患者术后予吗啡止痛及常规护理干预,试验组患者术后予芬太尼透皮贴剂止痛及疼痛护理干预。结果护理2,12 h后,两组患者的疼痛数字量表(NRS)评分均显著降低(P<0.05),且试验组显著低于对照组(P<0.05);试验组患者的健康状况调查简表(SF-36)自理能力、社会功能、睡眠质量评分均显著高于对照组(P<0.05);试验组患者的不良反应发生率为14.00%,显著低于对照组的47.00%(P<0.05)。结论芬太尼透皮贴剂可缓解行介入术后肝癌晚期患者的疼痛程度,提高其生活质量,且安全性良好。

坦度螺酮透皮贴剂的制备及评价

目的 制备坦度螺酮透皮贴剂并进行体内外评价。方法 合成胆碱-油酸离子液体作为联合促渗剂;通过单因素实验,以外观、累计透过量等为评价指标,筛选优化处方,通过SD大鼠实验研究贴剂药动学特征。结果 坦度螺酮透皮贴剂处方:10%坦度螺酮,7.5%胆碱-油酸,7.5%肉豆蔻酸异丙酯,75%DURO-TAK 4098。24 h单位面积累计渗透量为(309.33±45.98)μg·cm^(-2),稳态透皮速率为(13.43±1.93)μg·cm^(-2)·h^(-1)。SD大鼠实验表明,与坦度螺酮混悬液相比,透皮贴剂具有缓释特征,T_(1/2)延长至(6.37±4.46)h,MRT_(0~t)约提高17倍。结论 坦度螺酮透皮贴剂具有缓释效果,有望成为坦度螺酮新型给药制剂。

Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸苯环壬酯透皮贴剂的处方

目的:优化盐酸苯环壬酯透皮贴剂的处方。方法:采用有机溶剂挥发法制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂。以48 h的累积透皮量为指标,采用单因素试验和Box-Behnken设计-响应面法优化处方中投药量、透皮吸收促进剂氮酮用量、压敏胶用量,并对最优处方所制贴剂的外观和黏附力进行评价。结果:最优处方为投药量263 mg、氮酮165 mg、压敏胶1.94 g、甲醇1.6 g,所制贴剂的48h累积透皮量为(119.48±2.95)μg/cm^2(n=5),与预测值的相对误差为2.48%;其表面平整光洁、切口光滑,黏附力较好。结论:成功制得盐酸苯环壬酯透皮贴剂,其累积透皮量达到预期标准。

盐酸苯环壬酯透皮贴剂的制备及体外释放特性考察

目的制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂并对其体外释放进行研究。方法以丙烯酸酯压敏胶Duro-Tak87-2677为基质材料,采用有机溶剂挥发法制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂。基本制备工艺:搅拌速度为120 r·min^(-1),干燥温度为40℃、干燥时间为10 min,涂布厚度为0.40 mm;采用高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯透皮贴剂的体外释放度,色谱柱:Diamonsil C_(18)(250 mm×4.60 mm,5μm)柱,流动相:乙腈-水-磷酸-三乙胺(体积比240∶400∶1.1∶2.2);检测波长:220 nm;流速:1.0 mL·min^(-1);柱温:30℃;进样量:20μL。结果建立的体外释放度测定方法:采用浆碟法,以体积分数20%乙醇-生理盐水为释放介质,转速为50 r·min^(-1),该方法盐酸苯环壬酯在质量浓度0.2~6 mg·L^(-1)内线性良好。盐酸苯环壬酯透皮贴剂的释放行为符合Higuchi释放曲线,回归方程为Q=4.840 7t^(1/2)+8.686 1,R^2=0.970 4。结论盐酸苯环壬酯透皮贴剂制备工艺稳定,建立的释放度测定方法可用于盐酸苯环壬酯透皮贴剂的质量控制。

芬太尼透皮贴剂“药”知道

患者:药师您好,请问这个“止痛膏药”应该贴在哪里?药师:这个“止痛药膏”名叫芬太尼透皮贴剂,属于麻醉药品,是一种经皮吸收的强效镇痛剂,它的镇痛作用比吗啡强将近百倍。它与普通膏药不同,不必贴在疼痛部位即可对全身起效。应当贴在平坦、没有毛发、出汗少的皮肤表面,比如前胸、上臂、大腿内侧等部位。连续使用的话,可以在不同部位间轮换,以免引起皮肤不适。