小儿哮喘病患者经布地奈德混悬液联合盐酸沙丁胺醇溶液吸入药物早期联合治疗的临床效果观察

目的研究布地奈德混悬液联合沙丁胺醇溶液治疗小儿哮喘的临床疗效.方法：选取102 例哮喘患儿,分为两组各51 例.对照组给予常规治疗,观察组在常规治疗基础上采用布地奈德混悬液联合沙丁胺醇溶液治疗,比较两组患儿的治疗效果与症状（肺部2音、气促、喘在、咳嗽）消失时间.结果：①观察组总有效率为98.04%,对照组为84.31%,对比有统计学意义（P〈0.05）.②观察组的肺部2音、气促、喘在、咳嗽症状消失时间均短于对照组,对比有统计学意义（P〈0.05）.结论：哮喘患儿经布地奈德混悬液联合盐酸沙丁胺醇进行治疗,耐药性产生率低,临床用药安全性高,值得临床推广应用.

离子色谱法同时测定盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液中3种辅料含量

目的建立离子色谱法同时测定盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液中依地酸二钠、硫酸、枸橼酸钠含量的方法。方法采用阴离子交换离子色谱法,色谱柱为Dionex IonPac^(TM)AS11-HC分析柱(4 mm×250 mm)和AS11-HC保护柱(4 mm×50 mm),淋洗液为30 mmol/L氢氧化钾溶液,流速为1.0 ml/min,抑制器为Dionex AERS 500(4 mm),抑制电流为75 mA,电导检测器,柱温为30℃,进样体积为25μl。结果依地酸根离子、硫酸根离子、枸橼酸根离子质量浓度分别在2.30~57.60,13.38~334.43,35.38~884.57μg/ml的范围内与峰面积线性关系良好,相关系数分别为0.9992,0.9999,0.9995;平均加样回收率分别为100.71%,100.91%,99.47%(n=9),RSD分别为1.56%,1.74%,1.73%(n=9);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于2%(n=6)。结论建立的离子色谱法操作简便,重复性强,准确灵敏,3种被测组分峰型良好,分离度高,该方法可同时测定盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液中依地酸二钠、枸橼酸钠、硫酸的含量。

盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液空气动力学粒径分布体外一致性评价

目的研究盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液的空气动力学粒径分布(APSD),并采用群体生物等效统计方法评价受试制剂与参比制剂在质量标准范围内的APSD的一致性。方法使用新一代药用多级撞击器(NGI)测定盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液的APSD,分别对含量为标示量的100%的受试制剂与参比制剂及含量为标示量的85%,90%及110%的受试制剂与参比制剂进行APSD一致性评价。结果含量在标示量90%~110%范围内的受试制剂与参比制剂APSD各指标对比均满足Hη<0,表明受试制剂与参比制剂等效。结论成功建立了盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液的APSD测定方法,可为雾化吸入溶液剂的质量一致性评价提供参考。

盐酸左沙丁胺醇在儿童支气管哮喘中的治疗效果研究

目的探讨盐酸左沙丁胺醇在儿童支气管哮喘中的治疗效果分析。方法采用目的抽样法选取2022年9月—2023年11月六盘水市人民医院收治的60例儿童支气管哮喘患儿为研究对象,根据不同治疗方法分为两组,各30例。对照组使用硫酸沙丁胺醇,观察组使用盐酸左沙丁胺醇,分别对比两组患儿治疗有效率、肺功能指标和安全性结果。结果观察组治疗总有效率为93.33%(28/30),明显高于对照组70.00%(21/30),差异有统计学意义(χ^(2)=5.455,P<0.05)。治疗后,两组患儿用力肺活量、第1秒钟用力呼气容积、第1秒钟用力呼气容积与用力肺活量比值、最大呼气流量、最大呼气中期流量、25%肺活量时的最大呼气流量较治疗前均有明显好转,且观察组优于对照组,差异有统计学意义(P均<0.05)。观察组患儿不良反应率为3.33%(1/30),低于对照组6.67%(2/30),但差异无统计学意义(χ^(2)=0.000,P>0.05)。结论盐酸左沙丁胺醇在儿童支气管哮喘治疗中可有效改善患儿肺功能,治疗效果较好,具有积极的临床使用效果。

布地奈德混悬液联合盐酸左沙丁胺醇雾化治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的效果

目的:分析布地奈德混悬液联合盐酸左沙丁胺醇雾化治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)的效果。方法:选取2019年4月—2021年3月海安市人民医院收治的AECOPD患者82例作为研究对象,依据随机数字表法分为对照组与观察组,各41例。对照组采用常规治疗,观察组在对照组基础上采用布地奈德混悬液联合盐酸左沙丁胺醇雾化治疗。比较两组治疗效果。结果:观察组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P=0.034)。治疗后,两组呼气峰流速、第1秒用力呼气容积(FEV_(1))、用力肺活量(FVC)、FEV_(1)/FVC大于治疗前,且观察组大于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组C反应蛋白、白细胞介素-6、降钙素原水平低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:布地奈德混悬液联合盐酸左沙丁胺醇雾化治疗AECOPD的效果显著,可有效改善患者肺功能,减轻炎性反应,缓解症状,且未增加不良反应发生率。

左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片的制备

目的:制备左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片。方法:以缓释片的体外释放速率等为指标,分别考察了HPMC的黏度、用量、粒径、以及不同填充剂、衣膜厚度与致孔剂用量对药物释放的影响。通过正交实验,筛选左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片的处方组成。结果:筛选得到优化处方及工艺为:HPMC(K100M)用量为60%。压制得凝胶骨架片,包衣,乙基纤维素水分散体增重5%,致孔剂HPMC-E5用量3%,即得凝胶骨架包衣片。其体外释药行为较理想,符合一级释药模型。结论:所筛选的左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片处方工艺稳定可行。

盐酸左旋沙丁胺醇的HPLC测定

目的 建立了HPLC测定盐酸左旋沙丁胺醇含量及有关物质的方法。方法 采用Chirex(S)-ICA and(R)NEA New Column手性柱,以正已烷-二氯甲烷-甲醇-三氟乙酸(240:140:20:1)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为278 nm。结果 盐酸左旋沙丁胺醇与杂质分离良好,在0.004-0.8 nag·mL-1范围内峰面积与进样浓度呈良好线性关系(r=0.999 8),日内、日间RSD均小于1.5％,最低检测量为0.8 ng,最低定量限为2.5 ng。结论该法精密、准确,可用于盐酸左旋沙丁胺醇含量及有关物质的测定。

盐酸左旋沙丁胺醇治疗轻、中度支气管哮喘的随机双盲对照多中心临床研究

目的评价盐酸左旋沙丁胺醇(β2受体激动剂,治疗支气管哮喘药)治疗轻、中度支气管哮喘的有效性和安全性。方法用随机、双盲、对照临床研究,122例轻、中度支气管哮喘患者随机分为2组,试验组口服盐酸左旋沙丁胺醇片1.15mg,对照组口服硫酸沙丁胺醇2mg,每日3次,疗程(14±2)天。结果与治疗前相比,试验组的第1秒用力呼气容积占预计值(FEV1%)、第1秒用力呼气容积值(FEV1)和第1秒用力呼气容积与用力肺活量的比值(FEV1/FVC)均有明显升高,具有显著的统计学差异(P≤0.05);对照组治疗前后无明显变化。试验组与对照组的不良反应发生率分别为12.5%和15.3%,2组间比较无显著性差异。结论治疗轻中、度支气管哮喘2组具有相同的临床疗效和安全性;但试验组在肺功能改善方面明显优于对照组。

左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成

目的研究左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成方法。方法以水杨醛和溴乙酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化反应、取代反应合成5-[[(1,1-二甲基乙基)胺基]乙酰基]-2-羟基苯甲醛盐酸盐(4),再经手性铑配合物催化的不对称氢转移反应协同还原得到左旋沙丁胺醇(5),最后与盐酸成盐制得左旋沙丁胺醇盐酸盐(1)。结果与结论以水杨醛计,4步反应总收率为35.6%,对映体过量值达92%,该合成路线易行。目标产物的结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。

盐酸左旋沙丁胺醇缓释片释放度测定方法的研究

目的研究自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的体外释放度。方法采用《中国药典》附录ⅩC第三法,pH 1.2的盐酸缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速50r·min^(-1),累计释药量检测方法为高效液相色谱法。结果平均回收率100.8%,RSD=0.32%,3批产品在2、4、8h的平均累积释药量分别为44.87%、67.57%和84.72%,药物释放符合Weibull方程模型。结论自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法。

盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片的研制

目的:研制盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片。方法:采用正交设计法对盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片处方进行筛选。结果:确定最佳处方为:微晶纤维素和低取代羟丙甲纤维素最佳配比为4:1的混合物用量为40%,交联聚乙烯吡咯烷酮用量10%,阿斯巴甜用量4%,柠檬酸用量6%。结论:盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片能快速崩解,且释放迅速,口感舒适。

盐酸(R)-沙丁胺醇的不对称合成

研究了一种化学不对称合成盐酸(R)-沙丁胺醇的方法.以自制的手性龙脑基β-二酮铁络合物为催化剂催化起始原料3-乙酰氧基甲基-4-乙酰氧基苯乙烯(1)的不对称环氧化,得到(R)-3-乙酰氧基甲基-4-乙酰氧基苯基环氧乙烷(2),这一步的化学收率和光学收率都较高.然后环氧化合物2与叔丁胺发生开环反应,再与盐酸成盐即制得盐酸(R)-沙丁胺醇.合成盐酸(R)-沙丁胺醇只需两步,总收率为68%.还考察了反应温度、催化剂种类、催化剂的量等因素对3-乙酰氧基甲基-4-乙酰氧基苯乙烯(1)的不对称环氧化的化学产率和光学收率的影响.

HPLC法测定盐酸左旋沙丁胺醇缓释胶囊的有关物质

目的测定盐酸左旋沙丁胺醇缓释胶囊的有关物质。方法采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC法),色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠9.77 g,加水溶解并稀释至1 000 mL,用磷酸调节pH值至3.10±0.05)(体积比20∶80)为流动相,检测波长为224 nm,流速1.0 mL.min-1。结果各杂质峰分离良好,左旋沙丁胺醇的最低检测限为14 ng。结论本法可用于盐酸左旋沙丁胺醇缓释胶囊中有关物质的检测。

苏黄止咳胶囊联合盐酸左沙丁胺醇雾化吸入对肺炎咳嗽患者的疗效分析

目的:探讨苏黄止咳胶囊联合盐酸左沙丁胺醇雾化吸入对肺炎咳嗽患者的疗效分析。方法:选取2020年4月-2022年4月我院收治的106例肺炎咳嗽患者,通过红蓝双色球法随机分为西药组(53例)和联合组(53例)。西药组雾化吸入盐酸左沙丁胺醇治疗,联合组则加用苏黄止咳胶囊治疗。比较两组临床疗效、临床症状改善情况、不良反应发生情况以及治疗前后的肺功能指标、诱导痰炎性因子水平。结果:联合组的总有效率比西药组显著更高(P<0.05)。联合组的咳嗽、肺部啰音、胸片炎症消失时间比西药组显著更短(P<0.05)。治疗后两组用力肺活量(FVC)、呼吸峰值流量(PEF)、第1秒用力呼气容积(FEV_(1))、潮气量(VT)均显著提高,且联合组比西药组显著更高(P<0.05)。治疗后两组白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、弹性蛋白酶(NE)均显著降低,且联合组比西药组显著更低(P<0.05)。两组不良反应发生率相近(P>0.05)。结论:苏黄止咳胶囊联合雾化吸入盐酸左沙丁胺醇治疗肺炎咳嗽患者效果显著,能改善患者临床症状、肺功能,降低诱导痰炎性因子水平,安全性较高。

无创机械通气联合盐酸左沙丁胺醇雾化吸入治疗慢性阻塞性肺病的临床效果观察

目的:观察无创机械通气、盐酸左沙丁胺醇雾化吸入联合治疗慢性阻塞性肺病(以下简称慢阻肺)的临床效果。方法:选取2021年8月—2022年10月镇江市丹徒区人民医院收诊治疗的慢阻肺患者92例,根据患者入院病历奇偶编号分为对照组与观察组各46例。对照组患者采取常规对症联合无创机械通气治疗,观察组患者在对照组治疗基础上加用盐酸沙丁胺醇雾化吸入治疗,比较两组患者治疗前与治疗后静脉血中炎症指标、肺功能、呼吸力学及股动脉血气指标。结果:治疗前,两组患者炎症指标、肺功能、呼吸力学及血气指标组间比较,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后观察组患者炎症指标均低于对照组,肺功能指标高于对照组,呼吸力学参数指标优于对照组,血气指标优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:在无创机械通气治疗基础上联合盐酸左沙丁胺醇雾化吸入能够有效减轻慢阻肺患者炎症水平,调节肺功能及呼吸功能,值得临床应用。

沙丁胺醇气雾剂治疗小儿咳嗽变异性哮喘疗效观察

目的观察盐酸沙丁胺醇气雾剂对小儿哮喘的治疗效果。方法 76名咳嗽变异性哮喘小儿随机分为治疗组及对照组,两组采用相同的抗炎、抗感染治疗,对照组采用布地奈德气雾剂治疗,观察组给予布地奈德气雾剂联合沙丁胺醇气雾剂治疗,观察两组患儿治疗2周后的治疗效果,患者出院后随访3个月,观察两组患者复发情况。结果治疗组同对照组相比,临床治疗效果优于对照组,出院后3个月的复发率低于对照组。结论盐酸沙丁胺醇气雾剂治疗小儿咳嗽变异性哮喘能够提高治疗效果,降低复发率,具有较好的临床效果。

沙丁胺醇联合布地奈德治疗儿童咳嗽变异性哮喘临床研究

目的探讨沙丁胺醇气雾剂联合布地奈德气雾剂治疗儿童咳嗽变异性哮喘的临床疗效及机制。方法选择我院2007-2009年收治的咳嗽变异性哮喘患儿120例，随机分为三组：沙丁胺醇组、布地奈德组及联合用药组各40例，分别给予沙丁胺醇气雾剂、布地奈德气雾剂及联合使用丁胺醇气雾剂、布地奈德气雾剂治疗，比较三组患者临床疗效及复发率。结果治疗4周后，联合用药组临床有效率高于沙丁胺醇组及布地奈德组，患儿出院后随访半年，联合用药组复发率低于沙丁胺醇组及布地奈德组，差异具有统计学意义。结论丁胺醇气雾剂联合布地奈德气雾剂治疗小儿咳嗽变异性哮喘能够提高临床治疗效果，降低复发率，具有较好的疗效。

手性高效液相色谱法测定盐酸左旋沙丁胺醇缓释片含量及其右旋体

目的:建立手性高效液相色谱法测定盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的含量及右旋异构体。方法:采用Chirex(S)-ICA和(R)-NEA手性柱,以正己烷-二氯甲烷-甲醇-三氟醋酸(240∶140∶20∶1)为流动相,流速为1.0mL.min-1,检测波长为278nm。结果:盐酸左旋沙丁胺醇与其右旋体分离度良好,在0.06168～0.6168g.L-1范围内与峰面积线性关系良好,(r=0.9991),平均回收率为99.6%;最低检测限为12ng。结论:所建立的方法可用于该制剂的质量控制。

盐酸氨溴索与沙丁胺醇气雾剂联合治疗慢性支气管炎急性发作的有效性

针对中国现阶段用盐酸氨溴索钠与沙丁胺醇气雾剂注射液联合注射治疗儿童慢性细支气管炎及急性心脏病发作后的药物有效性等进行实验研究试验与药效分析。方法 在此研究准备工作阶段中,需要考虑将来我院所治疗中的儿童慢性细支气管炎的急性大发作肺炎患者有84例作为重点研究观察对象,将所有患者共分为两组进行并且对两组肺炎患者进行均需要接受的基础抗病毒治疗,其中观察对照组需要在抗病毒基础药物治疗方案上合并使用复方沙丁胺醇气雾剂等作为局部治疗药物方案,观察组的则需是需在观察对照组基础用药上单独联合单独使用复方盐酸氨溴索注射液等作为一个整体药物治疗的方案,对比观察两组肺炎患者在治疗研究过程中产生的各项误差数值,确保了数据源采集的高度精准及时与精确有效,减少了后续临床对比等研究实验工作环节中的误差问题的产生。结果 从整体数据结果分析对比中可以发现,观察组患者在经过整体治疗后的各项数据参数都有着较为明显的转变,并且各项数值明显优于对照组患者,数据之间产生的差异性具有明显统计学意义,能够体现研究对比的目的和价值。结论 在国内外当前主要针对目前我国哮喘慢性或重症支气管炎患者等各种急性疾病发作综合征哮喘患者临床开展的治疗药物措施研究的整体实施及过程研究实践研究中,使用复方盐酸氨溴索钠治疗与复方沙丁胺醇气雾剂的治疗效果作为其中一个整体联合应用临床的治疗药物措施方案,能够比较积极地有效且迅速安全地达到迅速有效改善我国哮喘患者气道和急性哮喘支气管炎反复发作症状后带来的严重全身症状,缓解了哮喘患者复杂紧张的全身血气电解质分析生化评价指标,提升了患者整体临床康复治疗及康复管理效果,是适合我们在目前广泛用于预防治疗急性呼吸系统及慢性支气管重型传染性支气管炎并发的儿童急性哮喘发作综合症的患者时采用治疗的一项最佳与有效干预措施方案,值得我们临床研究者在治疗临床应用过程中长期持续研究进行研究与临床广泛推广。

手性(Salen)Co催化的末端环氧化合物水解动力学拆分反应在手性药物合成中的应用

用手性 (Salen)Co催化剂催化的外消旋末端环氧化合物的水解动力学拆分反应所得的手性末端环氧化合物和各种取代的胺和烷氧负离子反应 ,可得到光学纯的 β 胺基醇和 β 烷氧基醇类化合物 ,这两类化合物是重要的生物活性分子 .此方法应用到手性药物T 5 88(治疗老年痴呆症药 )和盐酸左旋沙丁胺醇 (治疗哮喘药 )的全合成 .