盐酸阿糖胞苷和盐酸环胞苷工艺研究

以胞苷为原料,经过缩合、水解反应合成2种抗白血病药物盐酸环胞苷(中间体)及盐酸阿糖胞苷。采用正交实验法,对缩合反应中原料与催化剂的配比、原料的浓度、反应温度等因素进行了工艺优化。通过IR、GC-MS、1H NMR确证了盐酸环胞苷及盐酸阿糖胞苷的结构。该合成路线工艺简单、原料易得、条件温和、操作简便,总收率达32.2%,具有工业化应用价值。

盐酸环胞苷滴眼液的稳定性实验及有效期预测

盐酸环胞苷滴眼液为眼科治疗单疱病毒性角膜炎的常用药物,文献报道其pH在5.85～6.39之间比较稳定,本实验采用恒温加速实验法对其稳定性和有效期进行了探讨与预测,现介绍如下。一、仪器与药品 WFZ800—D_2分光光度计(北京第二光学仪器厂);CS—501型超级恒温器(重庆试验设备厂);pHs—2型酸度计(上海第二分析仪器厂。

电化学开环反应合成盐酸阿糖胞苷原料药新工艺

盐酸阿糖胞苷属于抗代谢类的抗肿瘤药物,可掺入肿瘤DNA干扰其复制使细胞死亡,用于各类白血病治疗,是治疗急性淋巴性白血病的首选药物。本文对盐酸阿糖胞苷原料药的合成进行了适合工业化生产的工艺改进,结果表明,经环合和电化学开环反应合成盐酸阿糖胞苷,反应步骤缩短,产率得到了提高,同时减少了有机溶剂等“三废”的排放,降低了生产成本。

反相高效液相色谱法测定复方阿昔洛韦滴眼剂中主要成分含量

目的 测定复方阿昔洛韦滴眼剂中阿昔洛韦和盐酸环胞苷的含量。方法 采用高效液相色谱法 ,以YWG C18柱 2 5 0mm× 4 .6mm为色谱柱 ,甲醇 水 冰醋酸 三乙胺 ( 10 0∶4 0 0∶0 .1∶0 .0 14 )为流动相 ,检测波长 2 6 2nm ,峰面积外标法定量。结果 平均回收率 :阿革洛韦为 10 1.2 % ,RSD =1.11% (n =6 ) ;盐酸环胞苷为 99.8% ,RSD =1.12 % (n =6 )。结论 方法简便 ,快速 ,准确可靠 。