盐酸甜菜碱片剂的制备及其抗高同型半胱氨酸血症的实验研究

目的:制备盐酸甜菜碱片剂,通过抗高同型半胱氨酸作用评价其体内活性。方法:采用湿法制粒压片法制备盐酸甜菜碱片剂,考察片剂处方、硬度、崩解度、脆碎度、片重差异、溶出度。将SD大鼠分为正常对照组、模型组、高剂量组和低剂量组,使用喂食采用蛋氨酸诱导法复制大鼠高同型半胱氨酸血症动物模型,检测盐酸甜菜碱片剂抑制高同型半胱氨酸的作用。结果:选用的辅料为淀粉、硬脂酸镁、微晶纤维素、乳糖(最佳的辅料配比为43∶4∶30∶28),每片盐酸盐酸甜菜碱片的片重为250 mg,每片盐酸甜菜碱的含量为142 mg。制备的盐酸盐酸甜菜碱片剂的外观整洁且色泽均一,平均崩解时间为48 s,平均硬度为4. 46 kg,片重差异为±4. 60%,脆碎度<1. 0%,45 min时的溶出度为90. 1%,所有指标均符合2015版《中国药典》之相关对规定。每片盐酸甜菜碱片剂中盐酸甜菜碱的含量为138. 2 mg,每片盐酸盐酸甜菜碱片剂中盐酸甜菜碱的标示量为142 mg,标示量含量为97. 32%。模型组大鼠血浆中的Hcy显著高于对照组,低剂量组和高剂量组大鼠血浆中的Hcy显著低于模型组,且高剂量组大鼠血浆中的Hcy显著小于低剂量组(P <0. 05)。各组大鼠血浆中的Cys水平没有显著性差异(P> 0. 05)。低剂量组和高剂量组大鼠在整个实验期间没有出现死亡,毛发光泽,活动正常。低剂量组和高剂量组大鼠的每日的摄食食、饮水量和体质量与正常对照组比较没有显著性的差异(P> 0. 05)。结论:使用湿法制粒压片制备工艺所生产出的盐酸甜菜碱片剂质量合格,抑制高同型半胱氨酸的作用明显且安全。