高效液相色谱法测定盐酸纳曲酮多囊泡脂质体的含量

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸纳曲酮多囊泡脂质体中盐酸纳曲酮的含量。方法:采用高效液相色谱法测定盐酸纳曲酮的含量,色谱柱为资生堂C_(18)(150mm×4.6mm,5μm)分析柱;流动相:水甲醇-乙腈-三乙胺(85:10:5:0.16,滴加磷酸调pH至4.00)。检测波长:230nm;流速:1.0 mL·min^(-1)柱温:40℃。结果:盐酸纳曲酮在10～100μg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9,n=7),平均回收率为99.63%,RSD为0.85%(n=9)。结论:本方法可准确地进行定性、定量、可用于盐酸纳曲酮多囊泡脂质体的质量控制。

盐酸纳曲酮多囊脂质体的处方及制备工艺研究

目的:制备盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX),并考察其理化性质。方法:采用复乳法制备DepoNTX;RP-HPLC法测定含量、包封率;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态、用库尔特计数仪测定其粒径和粒度分布。结果:制备的最佳条件是卵磷脂/胆固醇为1:1(摩尔比),形成复乳的振荡时间为10s,L-赖氨酸的浓度为40mmol·L-1,初乳和第二水相的体积比为1:2.5。粒径范围为5～50μm,平均粒径为12.4μm,包封率为44.5%。结论:制备的DepoNTX包封率较高,粒子表面呈光滑球形,内部具有非同心的多囊泡结构。

盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX)的制备及体内外评价

目的:制备盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX),并考察其理化性质和体内外释放行为。方法:采用复乳法制备盐酸纳曲酮多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封率和体内外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态、用库尔特计数仪测定其粒径和粒度分布。结果:最佳条件是卵磷脂/胆固醇为1:1(摩尔比);形成复乳的振荡时间为10s;L-赖氨酸的浓度为40mM;初乳的体积和第二水相的体积比为1:2.5。粒径范围为(5～50)μm,平均粒径为12.4μm。盐酸纳曲酮在生理盐水中120h的累积释放度可达到(80～85)%,在血浆中较生理盐水释放快;大鼠皮下注射DepoNTX,与盐酸纳曲酮溶液相比,消除时间明显延长。结论:制备的DepoNTX包封率较高;粒子表面呈光滑球形,内部具有非同心的多囊泡结构;体内外释放结果表明,DepoNTX具有明显的缓释效果。