盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性

目的 :研究盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性。方法 :用干法压制包衣技术制备盐酸维拉帕米脉冲释放片 ,调整包衣中致孔剂用量 ,通过体外释放度试验考查时滞 ,并用HPLC法测定家兔血药浓度 ,考查体内外时滞的相关性。结果 :体内外时滞基本相符。结论

影响盐酸维拉帕米脉冲释放片体外“时滞”的因素考察

目的 :考察影响盐酸维拉帕米脉冲片控时效果的因素。方法 :通过体外溶出的方法考察脉冲控释片的时滞 ,主要包括溶出条件和处方因素两方面。结果 :介质的酸碱度不影响制剂的控时效果 ;转速不影响制剂起崩时间 ,但对溶出速度有一定的影响 ;粘度越大的介质 ,释药时滞也越大。包衣用量增加、控时层中亲水性成分PEG 60 0 0含量减小、控时层中PEG类型的分子量的增加 ,均能使药物释放滞后时间明显增大 ;包衣颗粒大小对控时效果基本没有影响。结论 :溶出条件作用因素的考察为进一步的体内研究奠定了基础 ;

盐酸维拉帕米脉冲释放片家犬体内的药动学及生物利用度

目的：比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在家犬体内的药动学特征及生物利 用度。方法：采用拉丁方设计，将家犬6只随机分为2组，交叉口服IV型脉冲片和片芯，以片芯为对 照制剂，考察体内脉冲效果。结果：IV型脉冲片在家犬体内的时滞为4 h，而Cmax、AUC等无明显差异，达到设计要求 。结论：本研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择 。

盐酸维拉帕米双脉冲多相释药杯形片的研制

本文制备了盐酸维拉帕米（verapamil hydrochloride，VH）的三层片芯及四层片芯杯形片，分别达到脉冲控释双相释药及双脉冲多相释药。用混合粉末直接压片法制备多层片芯，干压包衣技术制备盐酸维拉帕米杯形片，以释药时滞（Tlag）评价杯形片顶层重量、羟丙基甲基纤维素HPMC用量及压片压力对药物的释放效果。结果表明，顶层重量增加及HPMC用量增大时，Tlag延长；压片压力在6-10 kg·cm^-2时，压力增大，时滞延长。杯形片中药物主要通过顶层单面释药，阻滞层（顶层及多层片芯中的缓释层）的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。

盐酸胺碘酮包衣脉冲片的制备及体外释放度的研究

目的研制盐酸胺碘酮包衣脉冲片,并考查体外释放特性。方法以盐酸胺碘酮为模型药物,制备合适的片芯;以乙基纤维素和丙烯酸树脂L100的乙醇溶液包衣,滚转包衣技术制备盐酸胺碘酮脉冲释放片,采用正交实验优化其制剂工艺,并进行体外溶出度测定。结果片芯崩解剂的用量为8%,包衣增重量为12%,包衣组成Eud-ragit L100-EC=2∶1即能达到设计要求,按照优化后处方制备的脉冲片的体外释药时滞为(6.11±0.18)h。结论本脉冲片处方设计和工艺方法可行,体外试验满足脉冲释药时滞效果。

漂浮型脉冲释放胶囊的设计和研制

用灌注法制备非渗透性胶囊体,用湿法制粒法制备含药片和溶蚀塞片。胶囊体内依次装填助漂浮剂氢化蓖麻油、含药片和溶蚀塞片,盖上水溶性囊帽,得漂浮型脉冲释放胶囊。考察了所制胶囊的漂浮性和影响时滞的因素。结果表明,脉冲胶囊的漂浮性能良好,经一定时滞后药物呈脉冲释放。溶蚀塞片、含药片及氢化蓖麻油填料量对胶囊的释药时滞有显著影响。此外,释药时滞还随搅拌速度增大而缩短;释放介质pH对时滞无显著影响。