高效毛细管电泳法测定盐酸芦氟沙星制剂的含量

目的:建立一种高效毛细管电泳(HPCE)分析方法,用于盐酸芦氟沙星制剂的含量测定,并与高效液相色谱法(HPLC)进行比较。方法:以75μm×365μm(总长62 cm,有效长度53.5 cm)熔融石英毛细管为分离通道,20 mmol·L^(-1)硼酸盐-25mmol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH 8.7)为电泳缓冲液,运行电压18 kV,柱温28℃,紫外检测波长295 nm;分别采用外标法和内标法定量,HPLC 法采用外标法定量。结果:外标法:盐酸芦氟沙星在1.4×10^(-6)～5.7×10^(-5)mol·L^(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),检测限5×10^(-7)mol·L^(-1),定量限1.4×10^(-6)mol·L^(-1),日内和日间峰面积的 RSD 分别为1.02%～1.73%和1.90%～3.84%,加样回收率为99.6%(98.5%～100.5%,胶囊)和99.4%(98.6%～100.1%,片剂);内标法:盐酸芦氟沙星在1.6×10^(-6)～1×10^(-4)mol·L^(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),检测限5.1×10^(-7)mol·L^(-1),定量限1.6×10^(-6)mol·L^(-1),日内和日间药物峰面积与内标峰面积之比的 RSD 分别为0.84%～1.33%和1.83%～2.40%,加样回收率为100.3%(99.2%～102.0%,胶囊)和99.5%(99.4%～99.6%,片剂)。结论:所建立的 HPCE 法简便、快速、经济,外标法和内标法测定结果准确度高、重复性好,且与 HPLC 法测定结果一致,均可作为盐酸芦氟沙星胶囊和片剂的质量控制方法。

盐酸芦氟沙星肠溶片胃粘膜刺激试验

为了解盐酸芦氟沙星肠溶片的安全性,按新药审批的要求与方法进行了家兔胃粘膜刺激试验。方法是采用日本大耳白兔12只,随机分成3组:A组(盐酸芦氟沙星肠溶片组)、B组(盐酸芦氟沙星片组)及C组(对照组),连续给予受试物10d,给药结束后48h及观察7d后分别处死一半实验动物,取胃组织进行肉眼观察及病理组织学检查。结果:B组眼观可见胃粘膜表面散在纽扣大小淡黄色伪膜,部分区域可见粘膜充血;病理组织学检查结果,胃粘膜上皮细胞脱落,部分区域散在炎性细胞浸润。A、C两组眼观及病理组织学检查均未见明显异常。恢复期剖检A、B、C3组动物胃组织均未见明显异常。结论:连续10d经口给予盐酸芦氟沙星肠溶片对家兔胃粘膜无明显刺激反应。

盐酸芦氟沙星的荧光光谱分析法研究

研究了 β-环糊精、表面活性剂、缓冲溶液及 p H值、表面活性剂等对芦氟沙星荧光强度的影响。提出了用荧光光谱法测定芦氟沙星含量的新方法。该法操作简便 ,检出限低 ,用于实际样品分析 。

盐酸芦氟沙星治疗细菌性感染50例疗效及不良反应观察

目的：观察研究盐酸芦氟沙星治疗细菌性感染的疗效及不良反应。 方法：应用芦氟沙星治疗呼吸道感染２０例（其中男性１２例，女性１８例）及泌尿系统感染３０例（其中男性１３例，女性１７例）。给药方法为首例４００ｍ ｇ，以后２００ｍ ｇ 每日１次，饭后口服，疗程为５～１４ｄ。 结果：应用芦氟沙星治疗呼吸道感染和泌尿系统感染的有效率分别为９０％ （１８／２０）和９７％ （２９／３０）。本组病例共分离培养出致病菌４０株，对芦氟沙星高度敏感约占７７．５％ ，细菌清除率９６％ 。不良反应共观察到８例，多为胃肠道反应。 结论：芦氟沙星是一种疗效显著的氟喹诺酮类药物。

盐酸芦氟沙星荷移反应及荧光光谱性质

研究了盐酸芦氟沙星 (RH)与电子受体四氟苯醌 (TFQ)及四氯苯醌 (TCQ)之间的荷移反应。实验表明 :在甲醇体系中 ,RH与TFQ可迅速反应生成稳定的荷移络合物 ,最大激发波长和发射波长较RH向长波方向分别位移 1 2 2nm和 2 0 5nm ;荧光强度较RH增强 1 3倍。研究了各种溶剂对络合物形成的影响 ,并探讨了发光机理。在 0 .1～ 30 μmol/L浓度范围内 ,RH与TFQ形成的络合物荧光强度与浓度呈良好线性关系 ,检出限为 0 .0 1 7μmol/L。该体系的抗干扰能力及稳定性较好。本方法用于胶囊中盐酸芦氟沙星含量的测定 ,RSD为 0 .4 1 % ;回收率为 97.1 %～ 1 0 1 .9% 。

盐酸芦氟沙星的单扫示波极谱法测定

在 0 0 4mol·L- 1KH2 PO4 0 0 4mol·L- 1Na2 HPO4 (pH7 0 0 )底液中 ,用单扫示波极谱法可以得到一个灵敏的盐酸芦氟沙星导数还原峰 ,其峰电位Ep=- 1 2 9V(vs .SCE) ,导数峰电流与盐酸芦氟沙星浓度在 0 16 0 μmol·L- 1范围内呈线性关系 (r =0 9991) ,检出限为 0 0 5μmol·L- 1.该法应用于模拟尿样和胶囊中盐酸芦氟沙星质量含量的测定 ,结果令人满意 .对盐酸芦氟沙星在汞电极上的电化学行为进行了探讨 .

盐酸芦氟沙星荧光猝灭法测定水中痕量铜

在HAc-NaAc介质中,铜与盐酸芦氟沙星（RH）形成稳定的络合物使其荧光产生明显的猝灭现象,由此建立了测定铜（的新方法。详细讨论了溶液酸度、表面活性剂、盐酸芦氟沙星的浓度和用量、试剂加入顺序对体系的影响,确定了最佳分析条件。结果表明,在测定波长520 nm处,铜（标准溶液浓度在2.25×10-8~2.5×10-6mol/L范围内与荧光强度呈良好的线性关系,检出限为9.6×10-9mol/L。方法用于实际水样分析,测定值与原子吸收光谱法的结果相一致,相对标准偏差为0.8%~1.6%。

盐酸芦氟沙星凝胶剂的研制

目的 :制备盐酸芦氟沙星凝胶 ,并建立质量控制方法。方法 :以卡波姆940为基质制备凝胶 ,采用紫外分光光度法测定盐酸芦氟沙星含量 ,并考察其稳定性。结果 :盐酸芦氟沙星线性范围为2～10μg/ml(r=0 9999) ,平均回收率为99 52 % ,RSD=0 38 % (n=6) ;凝胶稳定性良好。结论 :该凝胶制备工艺可行 。

盐酸芦氟沙星合成工艺研究

设计了一条合成含硫三环氟喹诺酮抗菌药盐酸芦氟沙星（１）的新方法，总收率达３２．５％。以２，３，４－三氟硝基苯为起始原料，经取代、还原、溴化、环合、缩环、螯合、甲哌化、水解成盐等八步反应制得１。

盐酸芦氟沙星的电化学行为研究

目的 研究盐酸芦氟沙星 (rufloxacin hydrochloride,简称 RUFX)的电化学行为和电极反应机理 ,拟定了测定 RUFX的吸附伏安法。方法 用单扫示波极谱法、循环伏安法和直流极谱法等多种技术进行研究。结果 在 KH2 PO4- Na2 HPO4(p H7.0 0 )底液中 ,RUFX在汞电极上有一线性扫描还原峰 ,峰电位 Ep=- 1.2 7V(vs.Ag/Ag Cl) ,该峰具有明显的吸附性。吸附粒子为 RUFX中性分子 ,测得 RUFX在汞电极上的饱和吸附量为 5 .5 1× 10 - 1 1 mol/cm2 ,每个 RUFX分子所占电极面积为 3.0 1nm2 ,RU FX在悬汞电极上的吸附符合 Frumkin等温式。测得吸附系数 β=7.74× 10 5,电子转移数 (n)为 2 ,不可逆吸附的电子转移系数 (α)为0 .76 ,表面电极反应的速率常数 ks=0 .2 3/s。建立了吸附伏安法测定 RUFX的最佳条件 ,检出限为 1.0× 10 - 9mol/L。结论 证实该体系为具有吸附性的不可逆过程。

盐酸芦氟沙星片治疗各种感染的临床研究

本研究采用武汉滨湖制药厂研制的盐酸芦氟沙星片治疗细菌性感染 5 0例 ,其中呼吸道感染 17例 ,泌尿系统感染 15例 ,其他感染 18例。临床痊愈率和有效率为 6 4 0 0 %和 90 0 0 %。共分离出病原菌 44株 ,以病原菌进行疗效统计 ,痊愈率和有效率分别为 5 9 1%和 88 6 % ,病原菌清除率为 88 6 4%。临床分离菌对芦氟沙星、洛美沙星、环丙沙星和氧氟沙星敏感率分别为 10 0 % ,94 4% ,94 4% ,86 11% ,葡萄球菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌对芦氟沙星的高敏感率为 80 0 0 %、 10 0 %和 0 / 2。不良反应主要为恶心、轻度呕吐 ,兴奋失眠 ,勿需治疗 ,可自行消退 ,不良反应发生率为 14 0 0 %。以上说明盐酸芦氟沙星是一种抗菌活性强 。

盐酸芦氟沙星栓的制备与临床应用

目的:探讨盐酸芦氟沙星栓的制备与临床应用效果。方法:以甘油、明胶为基质制备该栓剂;用紫外分光光度法测定盐酸芦氟沙星的含量,并应用于妇科感染的临床观察。结果:盐酸芦氟沙星测定的标准曲线为C=-26.061A-0.3962,r=0.9996。盐酸芦氟沙星的平均回收率为100.4%,RSD为1.0%(n=5)。临床应用有效率达100%。结论:该栓剂处方合理,制备工艺可行,质控方法可靠,临床疗效显著,适合临床应用。

盐酸芦氟沙星致中枢神经系统反应1例

患者，女，37岁，公司职员，因阴道不适约5d，于2008年5月25日来我院就诊。患者及家族既往无药物和食物过敏史。体检无阳性体征，经查诊断为滴虫性阴道炎。给予盐酸芦氟沙星胶囊（奥孚，湖北四环制药有限公司，批号：070301），医嘱0．2g，po qd，首剂0．4g。

反相高效液相色谱法测定盐酸芦氟沙星胶囊的含量

目的:建立一个新的RP-HPLC法测定盐酸芦氟沙星胶囊含量的方法。方法:采用Shim-packODS柱,以0.05mol蛐L磷酸溶液(取磷酸6.8mL,加水1000mL,用三乙胺调节pH至2.5±0.02)-乙腈(80:20)为流动相,检测波长为246nm。结果:在10μg蛐mL～80μg蛐mL浓度范围内线性关系良好,r=0.99999。平均加样回收率为100.5%,RSD=0.61%。结论:本法检测灵敏度高、重现性好、结果准确。

盐酸芦氟沙星治疗泌尿系统感染84例

目的 :探讨盐酸芦氟沙星对泌尿系统感染的疗效。方法 :对 84例泌尿系统感染患者口服盐酸芦氟沙星胶囊 0 .2g·d 1 ,疗程 5～ 10d ,观察其临床疗效及不良反应。结果 :患者症状明显减轻 ,尿常规白细胞及脓细胞消失 ,有效率 88.3 % ,不良反应少。结论 :盐酸芦氟沙星对泌尿系统感染疗效明显 ,对革兰阴性杆菌作用明显 。

盐酸芦氟沙星滴耳液的制备与临床应用

目的:研制盐酸芦氟沙星滴耳液。方法:拟定处方与制备工艺,采用分光光度法测定盐酸芦氟沙星的含量,并进行了稳定性与刺激性试验。将本品用于108例患者并观察疗效。结果:处方设计合理,制备工艺可行;盐酸芦氟沙星的回归方程为C=26.553 4A+1.692 8,r=0.999 8。平均回收率为100.3％,RSD=0.9％;108例患者治愈率为98.2％。结论:该制剂处方合理,质控方法可靠,临床效果较好。

盐酸芦氟沙星阴道栓的制备及质量控制

目的 :研究盐酸芦氟沙星阴道栓的制备及质量控制方法。方法 :以半合成脂肪酸甘油酯为基质制备栓剂。采用高效液相色谱法测定盐酸芦氟沙星的含量 ,并进行局部刺激性试验。结果 :栓剂制备工艺可行 ,含量测定方法可靠 ,无局部刺激性。结论 :该制剂可用于临床。

盐酸芦氟沙星

盐酸芦氟沙星ＲｕｆｌｏｘａｃｉｎＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ【通用名称】ｒｕｆｌｏｘａｃｉｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，盐酸芦氟沙星【异名】Ｑａｒｉ【化学名称】９氟２，３二氢１０（４甲基１哌嗪）７氧代７Ｈ吡啶并〔１，２，３ｄｅ...