高效液相色谱法测定盐酸萘替芬的含量

目的:建立非水反相高效液相色谱法测定盐酸萘替芬的含量.方法:采用Phenomenex C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),乙腈为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长254nm.结果:盐酸萘替芬在9.7～29.1 mg·L-1浓度范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 9.平均回收率为100.3%,RSD＜0.78%.结论:本方法简便,快速,准确,可用于盐酸萘替芬的快速含量测定.

盐酸萘替芬离体透皮吸收的研究

目的：研究盐酸萘替芬软膏制剂对离体人皮、豚鼠皮透皮吸收率。方法：采用静态渗透室装置，皮片涂药后不同时间采样，样品中盐酸萘替芬浓度采用高效液相色谱方法测定。结果：盐酸萘替芬经离体人皮、豚鼠皮的渗透率均随着时间的增加而缓慢地增加，３６ｈ后，盐酸萘替芬经离体人皮及豚鼠皮的渗透率分别为３．４８９％和０．７２６％。结论：盐酸萘替芬软膏人及豚鼠局部皮肤给药后，可能大部分滞留在皮肤表面上，很少透皮吸收。

相转移催化合成盐酸萘替芬

以萘和苯乙烯为起始原料 ,在多聚甲醛、冰醋酸和磷酸存在下进行氯甲基化反应 ,制备 1 -氯甲基萘 ,与 3 0 % (质量分数 )甲胺反应得 N-甲基 -1 -萘甲基胺 ;然后苯乙烯与甲醛和盐酸反应生成3 -氯 -苯丙烯 ;再经 N-烃基化反应合成抗真菌药物萘替芬。 N-烃基化反应中用 PEG-40 0 ,PEG-60 0作为固 -液体系相转移催化剂。避免使用昂贵的四氢硼钠 ,合成路线缩短 ,反应条件温和 ,操作简便。作为相转移催化剂的聚乙二醇催化效果优于溴化四丁基胺 ,合成 N-甲基 -1 -萘甲基胺时 ,用 PEG-40 0收率较高 ,合成萘替芬时 ,用 PEG-60 0 ,收率达 90 .6%。

非水滴定法测定盐酸萘替芬含量

目的：测定盐酸萘替芬的含量。方法：采用非水滴定法。结果：本法准确、重现性好。结论：本法可用于产品的质量控制，回收率为１００．１１％ ，ＲＳＤ０．１５ ％ 。

盐酸萘替芬溶液剂的含量测定

目的 :建立紫外分光光度法测定盐酸萘替芬溶液剂含量的方法。方法 :采用多台紫外分光光度仪 ,配制盐酸萘替芬高低两种浓度的溶液 ,进行盐酸萘替芬吸收系数 (E1%1cm)测定 ,并建立样品的含量测定方法。结果 :空白基质在测定波长处对样品测定没有干扰 ,盐酸萘替芬的线性范围为 1.6～ 16 μg·ml-1,r=1.0 0 0 0 ,日内偏差为 0 .2 0 % (n =6 ) ,平均回收率为 10 0 .4% ,RSD =0 .39% (n =6 )。结论 :方法灵敏简便 。

盐酸萘替芬软膏联合盐酸萘替芬软膏治疗足癣45例

目的:探讨盐酸奈替芬软膏联合中药外洗治疗足癣的临床疗效。方法:盐酸替奈芬软膏外涂,配合利湿止痒中药外洗,并分别与1%特比萘芬霜联合中药外洗和单纯盐酸萘替芬软膏外用比较。结果:两种中西药联合疗法无明显统计学差异(P>0.05)。盐酸萘替芬软膏联合中药外洗疗效明显优于单纯外用盐酸萘替芬软膏组(P<0.05)。结论:盐酸奈替芬软膏联合中药外洗治疗足癣疗效较佳,有临床应用价值。

盐酸萘替芬及其软膏剂的HPLC测定

以蒽作内标采用ＨＰＬＣ法测定盐酸萘替芬及其在软膏剂中的含量。

正交试验筛选复方盐酸萘替芬乳膏处方

目的筛选复方盐酸萘替芬乳膏的最佳处方并考察其成品的稳定性。方法以十六醇、十八醇、S-40和十二烷基硫酸钠用量为可变因素,采用正交试验设计,选用L9(34)表进行试验。结果最优处方组成为十六醇4%、十八醇2%、S-406%和十二烷基硫酸钠0.1%,由此制备的成品稳定性好。结论按优化处方及方法制备的乳膏符合《中国药典》规定。

盐酸萘替芬的毒性研究

小鼠ig盐酸萘替芬1次灌胃的LD50>5g.k-g 1,长期毒性用大鼠40只。分给药组与对照组,给药组ig,50m g/(kg.d),连续给药12周。动物未出现任何中毒反应及死亡,血象常规、血液生化和重要脏器病理检查及脏器系数均无异常发现。

高效液相色谱法测定盐酸萘替芬搽剂中盐酸萘替芬的含量

目的建立高效液相色谱法测定盐酸萘替芬搽剂中的盐酸萘替芬的含量。方法采用美国Agilent高效液相色谱仪,流动相为:醋酸铵溶液(取醋酸铵1.154 g,加水300 ml溶解,加冰醋酸0.2 ml,摇匀)-甲醇(20∶80),流速:1.0 ml/min,检测波长:254 nm。结果盐酸萘替芬在20.5～102.8μg/ml范围内,线性关系良好,r=0.999 9。回收率为99.6%。结论本法可准确测定盐酸萘替芬搽剂中的盐酸萘替芬的含量,适用于产品的质量控制。

盐酸萘替芬软膏治疗体癣和股癣的疗效观察

盐酸萘替芬软膏是一种新型丙烯胺类外用抗真菌药物,我科于2001年2月至2001年9月使用该药治疗体癣和股癣共62例,并与克霉唑软膏作比较,现将临床研究结果报道如下.

盐酸萘替芬软膏和硝酸舍他康唑软膏联合治疗足癣的疗效观察

足癣是皮肤癣菌侵犯足部所引起的浅部真菌感染疾病，因其顽固易复发，单用盐酸萘替芬软膏疗效欠佳，于2009年4月～2009年10月采用盐酸萘替芬软膏和硝酸舍他康唑软膏联合治疗足癣80例，现报道如下。

复方盐酸萘替芬乳膏对离体豚鼠皮肤的透皮吸收研究

目的:研究复方盐酸萘替芬乳膏对离体豚鼠皮肤的透皮作用及皮肤组织中的药物浓度。方法:采用静态渗透室装置,皮片涂不同浓度盐酸萘替芬、酮康唑单一及复方乳膏制剂(盐酸萘替芬1%、2%、4%,酮康唑0.25%、0.5%、1%)后36h内不同时间(6、12、24、36h)取样,采用高效液相色谱法测定样品中及皮肤组织中盐酸萘替芬、酮康唑浓度。结果:盐酸萘替芬、酮康唑经离体豚鼠皮的透过率随时间的延长而缓慢增加。36h时,高浓度复方制剂中盐酸萘替芬、酮康唑经离体豚鼠皮的平均透过率分别为(9.3±8.6)×10-3%、(1.39±0.20)%;豚鼠皮中二者浓度分别为(29.81±12.16)、(60.76±5.47)μg.g-1。结论:复方盐酸萘替芬乳膏局部皮肤给药36h后,药物在皮肤组织中浓度较高,表明其透过皮肤吸收较少。

复方盐酸萘替芬纳米乳的制备与安全性评价

研制复方盐酸萘替芬纳米乳(NTF-CIN-NE),并对其质量和安全性进行考察。筛选合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂,利用伪三元相图法确定纳米乳的最佳配方。利用透射电子显微镜、激光粒度分析仪等评价其性质,通过紫外分光光度计考察纳米乳中盐酸萘替芬(NTF)和肉桂醛(CIN)的含量,通过皮肤刺激性试验评价纳米乳的安全性。结果表明,NTF-CIN-NE中各组分的质量分数为:w(盐酸萘替芬NTF)=0.72%,w(肉桂醛CIN)=3.62%,w(EL-40)=16.27%,w(1,2-丙二醇)=5.42%,w(蒸馏水)=73.97%。在透射电子显微镜下,NTF-CIN-NE乳滴为圆球状,平均粒径为13.35 nm,分别采用双波长差法(λ1=253.2 nm,λ2=323.2 nm)和三波长法(λ1=322.6 nm,λ2=285.6 nm,λ3=254.2 nm)测定NTF-CIN-NE中NTF和CIN的含量,检测方法的专属性好。皮肤刺激性试验表明,该纳米乳对皮肤无刺激性,安全性良好。成功制备出了NTF-CIN-NE,该纳米乳是一种安全稳定的制剂。