盐酸西曲酸酯胃漂浮片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片,并评价其体外释药特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化,制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片,测定其体外释药特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程和Higuchi方程,持续释药达6 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。

盐酸西曲酸酯治疗胃溃疡、慢性胃炎的疗效观察

为观察国产盐酸西曲酸酯在胃溃疡、慢性胃炎治疗中的作用及安全性，对３０ 例经胃镜证实的胃溃疡，５０ 例经胃镜证实的慢性胃炎分别进行随机双盲对照的药物治疗。试验组用盐酸西曲酸酯，剂量为８００ ｍｇ／ｄ ，对照组用丽珠得乐胶囊，剂量１ ２００ ｍｇ／ｄ 。结果：胃溃疡：试验组总有效率８２ ．３ ％ （ 其中愈合５８ ．８ ％ ，有效２３ ．５ ％ ） ，对照组总有效率８４ ．６ ％ （ 其中愈合６１ ．５ ％ ，有效２３ ．１ ％ ） ；慢性胃炎：试验组有效率８４ ．０ ％ ，对照组有效率８０ ．０ ％ 。两种药物对两组病人的效果比较无明显差异（ Ｐ＞ ０ ．０５） ，治疗过程中未发现明显的不良反应。结果表明，盐酸西曲酸酯治疗胃溃疡、慢性胃炎的效果与丽珠得乐相似，且无明显的药物不良反应。

盐酸西曲酸酯生产中钯碳循环使用的研究

目的探索盐酸西曲酸酯生产中失活钯碳的活化方法。方法将失活钯碳用2 N盐酸浸泡,经甲醇回流后过滤,室温放置5 d。结果活化后的钯碳吸氢速度和吸氢量与新制备钯碳相当,可循环使用300余次。结论此方法用于盐酸西曲酸酯生产,能最大程度地延长钯碳使用寿命,节约了成本。

盐酸西曲酸酯的合成方法研究

以４－羟基苯丙酸２和反式４－氨甲环己烷羧酸４为起始原料，以丙酮基为保护基团，合成盐酸曲酸酯１，总收率为４０％左右，质量达到ＪＰⅩⅢ要求。

对羟基苯丙酸的制备与应用

对羟基苯丙酸及其衍生物是重要的医药中间体,近几年国内外市场发展较快,本文详细阐述了其合成方法及作为医药中间体的应用。