盐酸金霉素超微粉制备及其在鸭体内的药代动力学研究

[目的]研究盐酸金霉素超微粉在鸭体内的药代动力学特征。[方法]采用气流粉碎技术将盐酸金霉素普通原粉制备成800目超微粉,再添加适宜辅料制成含量为20%的盐酸金霉素可溶性粉,通过影响因素试验和加速试验对制备的盐酸金霉素超微粉进行稳定性评价;将30只90日龄绍兴麻鸭随机分为A、B、C 3个试验组,每组10只,分别经口单剂量灌服60目普通原粉制备的盐酸金霉素可溶性粉、800目超微粉制备的盐酸金霉素可溶性粉、80目普通原粉制备的盐酸金霉素可溶性粉,剂量均为15 mg/(kg·BW)(以金霉素计),比较不同粒径原料制备的盐酸金霉素可溶性粉在鸭体内的药物代谢过程。[结果]利用800目超微粉制备的盐酸金霉素可溶性粉处方、工艺稳定可行,通过稳定性试验考查,质量可靠;不同粒径原料制备的盐酸金霉素可溶性粉主要药代动力学特征如下:试验B组达峰时间(T_(max))显著(P<0.05)快于A组和C组;试验B组药时曲线下面积(AUC_(0-t))、达峰浓度(C_(max))均显著(P<0.05)大于A组和C组;试验B组消除半衰期时间(t_(1/2))显著(P<0.05)长于A组和C组,A组和C组之间无统计学差异(P>0.05);试验B组体内存留时间(MRT)显著(P<0.05)长于A组和C组。[结论]鸭灌服相同剂量的金霉素[15 mg/(kg·BW)],相较于普通原粉制备的盐酸金霉素可溶性粉,盐酸金霉素超微粉在体内1.5 h即达到血药峰浓度,吸收迅速且有效血药浓度维持时间长。研究获得的药动学数据可为盐酸金霉素用于动物临床治疗提供参考。