目标导向合成及差异导向合成在药物合成中的应用

介绍了目标导向合成和差异导向合成的基本概念,扼要阐述了目标导向合成在药物合成上的应用,着重综述了差异导向合成的固相有机合成法和液相有机合成法在合成有机小分子库以备药物筛选中的应用。认为差异导向合成在药物研究领域的作用必将变得更加重要。

差异导向合成与目标导向合成在药物合成中的应用

本文简单阐述了差异性与目标性的导向合成的基本概念,并对这两种合成分别应用于药物合成的效果进行探讨,差异导向合成中的固相合成法主要适用于有机小分子备选药物的合成,对此,研究差异导向合成在药物合成中的应用效果极其重要。

多样性导向的“类天然产物”化合物库合成

天然产物是药物发现中先导化合物的重要来源。高通量筛选技术的发展和近年来化学生物学研究的深入,对拓展天然产物与活性相关的”化学空间”提出了新要求。用多样性导向合成方法建立骨架多样、构造复杂、立体化学多样性的“类天然产物”化合物库进行生物学相关研究,并以此为基础发现药物先导化合物正在成为一种趋势。在此过程中,发展具有立体选择性和区域选择性,能够广泛应用于多种底物的有机化学反应起着关键作用。